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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽,是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371
Theranostics, 2023, 10.7150/thno.87288
S5003 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3928
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):25
JCI Insight, 2023, 8(14)e157027
S8278 SHP099 HCl SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
Mol Oncol, 2023, none
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8586
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8586
S8718 RMC-4550 RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。
Cell Rep, 2023, 42(6):112570
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02676-9 10.3322/caac.21660 10.1001/jama.2021.6021 10.1038/nrdp.2015.65 10.1038/s41575-019-0189-8 10.1038/nature11252 10.1038/s41392
S6388 SHP099 SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子 SHP2 抑制剂,IC50为71 nM,对SHP1没有活性。
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136
Front Immunol, 2023, 14:1260545
Front Immunol, 2023, 14:1260545
S1514 Cyclosporine Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Cell Rep, 2021, 34(10):108832
S7573 GSK2830371 GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
iScience, 2022, 25(9):104892
S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
S4007 Pentamidine isethionate Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
Nat Commun, 2022, 13(1):6323
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S8182 NSC87877 NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。
Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281
Cells, 2019, 8(4)
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8987 Batoprotafib(TNO155) Batoprotafib(TNO155)是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870
J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332
S6570 TPI-1 TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
Front Immunol, 2022, 13:865579
S5452 Sanguinarine chloride Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.
Cell Rep, 2023, 42(3):112186
Front Pharmacol, 2021, 12:638215
A5133 Cdc25C Rabbit Recombinant mAb
Front Oncol, 2021, 11:666589
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
A5255 PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011.e4
S1857 Etidronate Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。
J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S0528 Raphin1 Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435 Sodium stibogluconate Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
A5278 Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S3678 PTP Inhibitor II PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole)是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485 CCT007093 CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。
Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
S0136 KY-226 KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。
J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S5595 3-Carene 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777 NSC95397 NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。
Phytomedicine, 2022, 104:154283
S4013 Sodium Monofluorophosphate Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) 是 holophosphatase 的选择性抑制剂,这是一种小分子,可在体内安全且选择性地抑制蛋白磷酸酶1的调节亚基。Sephin-1 可选择性地限制和抑制应激诱导的 PPP1R15A。
E1191 GDC-1971 GDC-1971 (compound 199)是一种 SHP2 抑制剂。
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) 是一种非氨基双膦酸盐,具有 protein tyrosine phosphatase (PTP) 的抑制活性。
E4016New Phenylarsine oxide Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是一种膜渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 18 µM。 它刺激胰岛素抵抗的人体骨骼肌中的 2-脱氧葡萄糖转运。
A5111 Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb
S0302 F1063-0967 F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。
E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种有效的 PTPN1 或 PTPN2 抑制剂,具有亚纳摩尔级活性。
S0056 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6)mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
E1171 SBI-425 SBI-425是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(tissue-nonspecific alkaline phosphatase, TNAP)抑制剂,可以有效地抑制血管系统中的TNAP,改善心血管参数和生存率。
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。
S3696 PTP Inhibitor I PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。
E0758 Silydianin Silydianin是Silybium marianum的活性成分,具有抗胶原酶、抗肿瘤和抗弹性蛋白酶等活性,Silydianin也是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)抑制剂,IC50为17.38 μM。
S9703 BBP- 398 (IACS-13909) BBP- 398 (IACS-13909)是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。
S7383 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
S2837 BCI BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂,在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。
S4451 NSC45586 NSC45586 是一种 PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase) 的抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。
S0445 SC-43 SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。
S9913 PHPS1 PHPS1 (PTP Inhibitor V) 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,对 Shp2 具有特异性,Ki 值为 0.73 μM。
E2692 L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium)是一种长效维生素C衍生物,能刺激胶原蛋白的形成和表达,可作为人脂肪干细胞(human adipose stem cells, hASCs)成骨分化的培养基补充,提高hASCs成骨分化过程中碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)的活性和runx2A的表达。
S5441 1-Naphthyl phosphate potassium salt 1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.
S5431 L-Homoarginine hydrochloride L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.
E1780New Alexidine dihydrochloride Alexidine dihydrochloride是一种二双胍化合物,是一种有效的选择性定位于线粒体 1 (PTPMT1) 的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,体外 IC50 为 1.08 μM。 它具有治疗 II 型糖尿病的潜力。
A5178 CD45 Rabbit Recombinant mAb
E3790 Sambucus Adnata Extract Sambucus Adnata Extract从血满草Sambucus Adnata中提取,显示出显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性。
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
E0956 MP07-66 MP07-66是一种FTY720类似物,缺乏免疫抑制作用,通过破坏SET-PP2A复合物导致PP2A活化,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
S9829 BVT-948 BVT 948 是一种不可逆、非竞争性和细胞渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,对 PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR 和 YopH 的 IC50 分别为 0.9 μM、1.7 μM、0.09 μM、1.5 μM 和 0.7 μM。
S0244 SPI-112 SPI-112 是一种非细胞渗透的具有 Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) 的抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1 μM。
S3284 Tracheloside Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。
S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽,是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371
Theranostics, 2023, 10.7150/thno.87288
S5003 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3928
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):25
JCI Insight, 2023, 8(14)e157027
S8278 SHP099 HCl SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
Mol Oncol, 2023, none
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8586
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8586
S8718 RMC-4550 RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。
Cell Rep, 2023, 42(6):112570
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02676-9 10.3322/caac.21660 10.1001/jama.2021.6021 10.1038/nrdp.2015.65 10.1038/s41575-019-0189-8 10.1038/nature11252 10.1038/s41392
S6388 SHP099 SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子 SHP2 抑制剂,IC50为71 nM,对SHP1没有活性。
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136
Front Immunol, 2023, 14:1260545
Front Immunol, 2023, 14:1260545
S1514 Cyclosporine Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Cell Rep, 2021, 34(10):108832
S7573 GSK2830371 GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
iScience, 2022, 25(9):104892
S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
S4007 Pentamidine isethionate Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
Nat Commun, 2022, 13(1):6323
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S8182 NSC87877 NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。
Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281
Cells, 2019, 8(4)
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8987 Batoprotafib(TNO155) Batoprotafib(TNO155)是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870
J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332
S6570 TPI-1 TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
Front Immunol, 2022, 13:865579
S5452 Sanguinarine chloride Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.
Cell Rep, 2023, 42(3):112186
Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S1857 Etidronate Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。
J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S0528 Raphin1 Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435 Sodium stibogluconate Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S3678 PTP Inhibitor II PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole)是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485 CCT007093 CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。
Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
S0136 KY-226 KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。
J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S5595 3-Carene 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777 NSC95397 NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。
Phytomedicine, 2022, 104:154283
S4013 Sodium Monofluorophosphate Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) 是 holophosphatase 的选择性抑制剂,这是一种小分子,可在体内安全且选择性地抑制蛋白磷酸酶1的调节亚基。Sephin-1 可选择性地限制和抑制应激诱导的 PPP1R15A。
E1191 GDC-1971 GDC-1971 (compound 199)是一种 SHP2 抑制剂。
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) 是一种非氨基双膦酸盐,具有 protein tyrosine phosphatase (PTP) 的抑制活性。
E4016New Phenylarsine oxide Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是一种膜渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 18 µM。 它刺激胰岛素抵抗的人体骨骼肌中的 2-脱氧葡萄糖转运。
S0302 F1063-0967 F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。
E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种有效的 PTPN1 或 PTPN2 抑制剂,具有亚纳摩尔级活性。
S0056 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6)mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
E1171 SBI-425 SBI-425是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(tissue-nonspecific alkaline phosphatase, TNAP)抑制剂,可以有效地抑制血管系统中的TNAP,改善心血管参数和生存率。
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。
S3696 PTP Inhibitor I PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。
E0758 Silydianin Silydianin是Silybium marianum的活性成分,具有抗胶原酶、抗肿瘤和抗弹性蛋白酶等活性,Silydianin也是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)抑制剂,IC50为17.38 μM。
S9703 BBP- 398 (IACS-13909) BBP- 398 (IACS-13909)是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。
S7383 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
S2837 BCI BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂,在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。
S4451 NSC45586 NSC45586 是一种 PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase) 的抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。
S9913 PHPS1 PHPS1 (PTP Inhibitor V) 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,对 Shp2 具有特异性,Ki 值为 0.73 μM。
S5441 1-Naphthyl phosphate potassium salt 1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.
S5431 L-Homoarginine hydrochloride L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.
E1780New Alexidine dihydrochloride Alexidine dihydrochloride是一种二双胍化合物,是一种有效的选择性定位于线粒体 1 (PTPMT1) 的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,体外 IC50 为 1.08 μM。 它具有治疗 II 型糖尿病的潜力。
E3790 Sambucus Adnata Extract Sambucus Adnata Extract从血满草Sambucus Adnata中提取,显示出显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性。
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
S9829 BVT-948 BVT 948 是一种不可逆、非竞争性和细胞渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,对 PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR 和 YopH 的 IC50 分别为 0.9 μM、1.7 μM、0.09 μM、1.5 μM 和 0.7 μM。
S0244 SPI-112 SPI-112 是一种非细胞渗透的具有 Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) 的抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1 μM。
S3284 Tracheloside Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。
A5133 Cdc25C Rabbit Recombinant mAb
Front Oncol, 2021, 11:666589
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
A5255 PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011.e4
A5278 Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
A5111 Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb
A5178 CD45 Rabbit Recombinant mAb
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
E2692 L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium)是一种长效维生素C衍生物,能刺激胶原蛋白的形成和表达,可作为人脂肪干细胞(human adipose stem cells, hASCs)成骨分化的培养基补充,提高hASCs成骨分化过程中碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)的活性和runx2A的表达。
E0956 MP07-66 MP07-66是一种FTY720类似物,缺乏免疫抑制作用,通过破坏SET-PP2A复合物导致PP2A活化,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
S0445 SC-43 SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。
E4016New Phenylarsine oxide Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是一种膜渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 18 µM。 它刺激胰岛素抵抗的人体骨骼肌中的 2-脱氧葡萄糖转运。
E1780New Alexidine dihydrochloride Alexidine dihydrochloride是一种二双胍化合物,是一种有效的选择性定位于线粒体 1 (PTPMT1) 的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,体外 IC50 为 1.08 μM。 它具有治疗 II 型糖尿病的潜力。

phosphatase抑制剂选择性比较

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