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S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。
Viruses, 2025, 17(2)220
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Viruses, 2024, 16(4)640
S1698 Torsemide Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂，IC50为2.7±0.17 μM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S0454 Adjudin Adjudin (AF-2364) 是一种有效的男性避孕药，也是一种有效的 Cl⁻ channels 的阻滞剂。Adjudin 通过抑制 NF-κB p65核易位和DNA结合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
S1675 Lubiprostone Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药，用于治疗突发性慢性便秘。
F1383 Phospho-IP3 Receptor (Ser1756) Rabbit mAb
E4665New NMD670 NMD670 是同类首创的骨骼肌特异性氯离子通道 (ClC-1) 小分子抑制剂，EC50 为 1.6 μM。它可改善神经肌肉疾病中的肌肉无力和疲劳，并可作为重症肌无力 (MG) 的潜在治疗方法。
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
Elife, 2024, 12RP91141
Elife, 2024, 12RP91141
E7830New R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是肾上皮氯通道的强效且特异性的 indanyloxyacetic 抑制剂，其通过损害线粒体钙保留能力 (CRC) 加剧心肌梗死，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和缺血再灌注损伤期间细胞死亡增加。
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷，是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels。
S0125 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) 是一种 TMEM16A 的阻滞剂，其IC50值为 2.1 μM。CaCCinh-A01 也是一种 calcium-activated chloride channel (CaCC) 的抑制剂，其IC50值约为10 μM。
A2726 Anti-ANO1 / TMEM16A Anti-ANO1 / TMEM16A 是一种人源化单克隆抗体，可与人 TMEM16A 结合并调节其活性，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.8KD。
S4339 Meticrane Meticrane 是一种利尿剂，可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。
S3807 Dehydroandrographolide Dehydroandrographolide, isolated from Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is a novel TMEM16A inhibitor and possesses multiple pharmacological activities, including anti-inflammation, anti-cancer, anti-bacterial, anti-virus and anti-hepatitis activity.
S6439 Talniflumate Talniflumate (MSI-1995)是一种抗炎药，在治疗囊胞性纤维症、慢性阻塞性肺病和哮喘中被用作粘蛋白调节剂。Talniflumate 也是一种人钙激活的氯离子通道(chloride channels)抑制剂。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S2955 NS1652 NS1652是一种可逆的氯通道(chloride channel)阻滞剂，对人、小鼠红细胞的氯离子电导(chloride conductance)有较强的抑制作用(IC50 = 1.6 μM)，但对HEK293细胞的体积活化的阴离子电导(volume activated anion conductance, VRAC)抑制作用较弱(IC50 = 125 μM)。
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723) 是一种口服的系统性的杀虫剂和杀螨剂。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。
S1203 T16Ainh-A01 T16Ainh-A01 是一种有效的、选择性的 calcium-activated chloride channel (CaCC)/transmembrane protein 16A (TMEM16A, ANO1) 的抑制剂，IC50为1.8 μM。
S1698 Torsemide Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂，IC50为2.7±0.17 μM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S0454 Adjudin Adjudin (AF-2364) 是一种有效的男性避孕药，也是一种有效的 Cl⁻ channels 的阻滞剂。Adjudin 通过抑制 NF-κB p65核易位和DNA结合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
E4665New NMD670 NMD670 是同类首创的骨骼肌特异性氯离子通道 (ClC-1) 小分子抑制剂，EC50 为 1.6 μM。它可改善神经肌肉疾病中的肌肉无力和疲劳，并可作为重症肌无力 (MG) 的潜在治疗方法。
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
Elife, 2024, 12RP91141
Elife, 2024, 12RP91141
E7830New R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是肾上皮氯通道的强效且特异性的 indanyloxyacetic 抑制剂，其通过损害线粒体钙保留能力 (CRC) 加剧心肌梗死，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和缺血再灌注损伤期间细胞死亡增加。
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷，是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels。
S0125 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) 是一种 TMEM16A 的阻滞剂，其IC50值为 2.1 μM。CaCCinh-A01 也是一种 calcium-activated chloride channel (CaCC) 的抑制剂，其IC50值约为10 μM。
S4339 Meticrane Meticrane 是一种利尿剂，可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。
S3807 Dehydroandrographolide Dehydroandrographolide, isolated from Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is a novel TMEM16A inhibitor and possesses multiple pharmacological activities, including anti-inflammation, anti-cancer, anti-bacterial, anti-virus and anti-hepatitis activity.
S6439 Talniflumate Talniflumate (MSI-1995)是一种抗炎药，在治疗囊胞性纤维症、慢性阻塞性肺病和哮喘中被用作粘蛋白调节剂。Talniflumate 也是一种人钙激活的氯离子通道(chloride channels)抑制剂。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S2955 NS1652 NS1652是一种可逆的氯通道(chloride channel)阻滞剂，对人、小鼠红细胞的氯离子电导(chloride conductance)有较强的抑制作用(IC50 = 1.6 μM)，但对HEK293细胞的体积活化的阴离子电导(volume activated anion conductance, VRAC)抑制作用较弱(IC50 = 125 μM)。
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723) 是一种口服的系统性的杀虫剂和杀螨剂。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。
S1203 T16Ainh-A01 T16Ainh-A01 是一种有效的、选择性的 calcium-activated chloride channel (CaCC)/transmembrane protein 16A (TMEM16A, ANO1) 的抑制剂，IC50为1.8 μM。
F1383 Phospho-IP3 Receptor (Ser1756) Rabbit mAb
A2726 Anti-ANO1 / TMEM16A Anti-ANO1 / TMEM16A 是一种人源化单克隆抗体，可与人 TMEM16A 结合并调节其活性，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.8KD。
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。
Viruses, 2025, 17(2)220
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Viruses, 2024, 16(4)640
S1675 Lubiprostone Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药，用于治疗突发性慢性便秘。
E4665New NMD670 NMD670 是同类首创的骨骼肌特异性氯离子通道 (ClC-1) 小分子抑制剂，EC50 为 1.6 μM。它可改善神经肌肉疾病中的肌肉无力和疲劳，并可作为重症肌无力 (MG) 的潜在治疗方法。
E7830New R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是肾上皮氯通道的强效且特异性的 indanyloxyacetic 抑制剂，其通过损害线粒体钙保留能力 (CRC) 加剧心肌梗死，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和缺血再灌注损伤期间细胞死亡增加。

Chloride Channel抑制剂选择性比较

Tags: Chloride Channel inhibitor | Chloride Channel activator | Chloride Channel blocker
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