Lubiprostone
别名: RU 0211,SPI-0211 中文名称：鲁比前列酮
Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药，用于治疗突发性慢性便秘。
Lubiprostone Chemical Structure
CAS: 136790-76-6
产品质控
Chloride Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药，用于治疗突发性慢性便秘。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。[1] Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩，这种作用被EP1受体拮抗剂抑制，但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中，Lubiprostone也减少了电刺激，神经收缩。[2] 与非选择性激动剂分泌的PGE2（1 mM）相比，尽管较低的I（sc）反应，Lubiprostone（1 mM）刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜（3）H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平，并恢复occludin的定位以紧密连接。[3] Lubiprostone引起T84细胞的I（SC）的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加，是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯（-）分泌，通过环磷酸腺苷，蛋白激酶A ，并通过增加顶膜CFTR蛋白。[4] Lubiprostone，施加到小肠粘膜中，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为31.7 nM。[5] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉（2）-insensitive分泌反应，但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl（-）分泌。[1] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01469819 | Completed | Chronic Idiopathic Constipation |
Texas Tech University Health Sciences Center El Paso|Takeda Pharmaceuticals North America Inc. |
June 2012 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT01324284 | Completed | Colorectal Carcinoma |
Asian Institute of Gastroenterology India |
March 2011 | Phase 3 |
| NCT00934479 | Completed | Other Constipation|Irritable Bowel Syndrome |
Mayo Clinic|Arizona State University|Takeda Pharmaceuticals North America Inc. |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01085643 | Completed | Constipation-predominant Irritable Bowel Syndrome |
Cedars-Sinai Medical Center|Takeda Pharmaceuticals North America Inc. |
March 2010 | Not Applicable |
| NCT00985569 | Withdrawn | Constipation |
Synergy Health Solutions |
November 2009 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 390.46 | 分子式 | C20H32F2O5 |
| CAS号 | 136790-76-6 | SDF | Download Lubiprostone SDF |
| Smiles | CCCCC(C1(CCC2C(O1)CC(=O)C2CCCCCCC(=O)O)O)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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