MK-3903

MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。

MK-3903 Chemical Structure

MK-3903 Chemical Structure

CAS: 1219737-12-8

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批次: S880301 4-Methylpyridine] 23 mg/mL] true] DMSO] 5.6 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.28%
99.28

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AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。
靶点
AMPK [1]
8 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MK-3903可激活10种pAMPK复合体,EC50值为8-40 nM,最大激活作用超过50%。MK-3903不完全地激活pAMPK5(36% max),pAMPK5是人和小鼠肝脏中的微量组分。MK-3903对pAMPK6没有激活作用。在肝微粒体中,MK-3903是CYP3A4和2D6的弱抑制剂,抑制作用可逆。MK-3903不是一个有效的PXR激动剂[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在C57BL/6小鼠、Sprague-Dawley大鼠和小猎犬中,MK-3903具有中等的系统性血浆清除率(5.0-13 mL/min/kg),稳态分布容积为0.6-1.1 L/kg,终末半衰期约为2小时。在C57BL/6小鼠中,其口服生物利用度低(8.4%),用其他vehicle可改善其口服暴露量。在大鼠和狗中,MK-3903的口服生物利用度为27-78%。长期性给药可在肝脏中增加ACC磷酸化水平,而在骨骼肌中效果减弱(中等)。在各种小鼠模型中,MK-3903对脂质代谢具有预期性的改变,可改善胰岛素敏感度[1]

动物实验 Animal Models 瘦的C57BL/6小鼠、Sprague-Dawley大鼠和小猎犬
Dosages 静脉注射:小鼠2 mg/kg,大鼠1 mg/kg,狗0.5 mg/kg;口服:小鼠10 mg/kg,大鼠4 mg/kg,狗1 mg/kg
Administration P.O. 和 I.V.

化学信息&溶解度

分子量 454.90 分子式

C27H19ClN2O3

CAS号 1219737-12-8 SDF --
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)Cl)C(=O)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

4-Methylpyridine : 23 mg/mL

DMSO : 5.6 mg/mL ( 12.31 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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