A-769662

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2697

A-769662 Chemical Structure

CAS No. 844499-71-4

A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1719.08 现货
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产品安全说明书

AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
Fatty acid synthesis [1]
(in primary rat hepatocytes)
0.8 μM(EC50) 3.2 μM
体外研究

A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK,EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK,伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s,使用从大鼠心脏,大鼠肌肉,或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定,结果分别为2.2 mM,1.9 mM,或1.1 mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化,其与脂肪酸合成的抑制相关,IC50为3.2 μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成,IC50为3.6 μM。[1] A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK,类似于AMP的作用。[2] A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。 A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性,但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。[3]一项最近的研究表明,A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse hepatocytes M1\XSmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MXKxJI1O Mm[xSG1UVw>? NXPabmJRcW6qaXLpeJMh\mG2dImgZYNq\CC|eX70bIV{cXNid3n0bEBKSzVyIH;mJFMvPiEQvF2= MWOxOlc2OzV5Nh?=
rat hepatocytes NHXmb29HfW6ldHnvckBie3OjeR?= M2HuWVEhdU1? MnXVSG1UVw>? MnLQbY5pcWKrdIOg[oF1fHliYXPp[EB{gW62aHXzbZMhf2m2aDDJR|UxKG:oIEOuOkDPxE1? MYqxOlc2OzV5Nh?=
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MEFs NHjldnBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MYKzNFAh|ryP NF36TYVFVVOR MoXjbY5pcWKrdIOgdJJwfGWjc3;tZYwh\nWwY4Tpc44h[nliYX6gRW1RUy2rbnTldIVv\GWwdDDt[YNp[W6rc32= M2Ly[FE5PTl|NUi0
epididymal clear cells MmnMSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NVWyO5huOjByIN88US=> NH3YRXdFVVOR NWHZS3JycW6qaXLpeJMhfGinIIDIMY1m\GmjdHXkJHYuSVSSYYPlJIFk[3WvdXzheIlwdiCjdDD0bIUh[XCrY3HsJI1mdWK{YX7l MnX6NVkzOTF7MUi=
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3T3-L1 NUPhTWpZTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MmDTNU4zKG2P M2K4e2ROW09? M1u2VYlvcGmkaYTzJJRp\SCHeIDy[ZN{cW:wIH;mJGFlcXCxZ3Xu[ZNqe1KnbHH0[YQhXHKjboPjdolxfGmxbjDGZYN1d3K|IHHu[EBO[XKtZYLz MWSxPVQ5OzNyNB?=
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3T3-L1 NF3kN|ZkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> Mn3zNU4zKG2P M3fxfGROW09? NImxPItl\WO{ZXHz[ZMhS2WubDDWbYFjcWyrdIm= MWWxPVQ5OzNyNB?=
3T3-L1 Mm[2T4lv[XOnIHHzd4F6 NFTF[JQyNjJibV2= M1rZemROW09? NEHqPXli[3SrdnH0[ZMhSU2SSx?= NEXRbFcyQTR6M{OwOC=>
L6 skeletal muscle cells NH72fmpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGLEUZQzPTBizszN MUPEUXNQ MV3hZ5RqfmG2ZYOgRW1RUyC|aXfuZYxqdmdicHH0bJdigXN? NVLX[VZ3OTl6Mki4N|Y>
L6 skeletal muscle cells Ml7ISpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHfHNWwzPTBizszN M2O4cmROW09? MVnpcohq[mm2czD0bIUhVmFtLVurMWFVWGG|ZTD0doFve3CxcoSgZYN1cX[rdImgZY5lKGOnbHygd5Vz\mGlZTDhZpVv\GGwY3W= Mm\rNVk5Ojh6M{[=
MDA-MB231 MWLBdI9xfG:|aYOgZZN{[Xl? NESzV2k1ODBizszN M1[4V2ROW09? NYfTWnFHe2Wwc3n0bZpmeyCqdX3hckBjemWjc4SgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hXFKDSVytbY5lfWOnZDDhdI9xfG:|aYO= MWKxPVg6PjR4OR?=
BT474 NYL6Opd3SXCxcITvd4l{KGG|c3H5 M4XvXVQxOCEQvF2= M1PXTWROW09? MVPz[Y5{cXSrenXzJIh2dWGwIHLy[YF{fCClYX7j[ZIh[2WubDDsbY5meyC2bzDUVmFKVC2rbnT1Z4VlKGGyb4D0c5Nqew>? M3X5OFE6QDl4NE[5
MCF7 NYHXO|E3SXCxcITvd4l{KGG|c3H5 MYS0NFAh|ryP M2HHWmROW09? M{DkWpNmdnOrdHn6[ZMhcHWvYX6gZpJm[XO2IHPhcoNmeiClZXzsJIxqdmW|IITvJHRTSUmOLXnu[JVk\WRiYYDvdJRwe2m| M330ZlE6QDl4NE[5
Mesenchymal stem cells MonRT4lv[XOnIHHzd4F6 MnjXNVAhyrWP NYDTe205TE2VTx?= M3z1cYlv\HWlZYOgZUBzd2K3c4SgZY5lKHO3c4ThbY5m\CCDTWDLJIFkfGm4YYTpc44> NIfGTIszPDFyNEi3PS=>
Mesenchymal stem cells MXjjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MVexNFAhyrWP NFzHT3pFVVOR M{XuOIRm[3KnYYPld{B1cGViTWPDJJBzd2yrZnXyZZRqd25? MXmyOFExPDh5OR?=
MG-63 MW\jfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NIGxZ5UyOCEEtV2= M4[wXmROW09? MlP2bY5pcWKrdIOgTFJQOi2LbnT1Z4VlKE:|dHXvZoxie3RiQ3XscEBF\WG2aB?= MY[yOFk3ODN4Mh?=
MC3T3-E1 MXHjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M{XoelExKML3TR?= M3;KfGROW09? M1G2PYlvcGmkaYTzJGgzVzJvSX7keYNm\CCRc4Tlc4Jt[XO2IFPlcIwhTGWjdHi= MXWyOFk3ODN4Mh?=
MG-63 MYXBdI9xfG:|aYOgZZN{[Xl? MVSxNEDDvU1? NGnRd|RFVVOR NWLqO2Nne3WycILld5NmeyCKMl:yMWlv\HWlZXSgU5N1\W:kbHHzeEBE\WyuIFHwc5B1d3Orcx?= NGixSYwzPDl4MEO2Ni=>
MC3T3-E1 NGDKNFdCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= NGPYOlQyOCEEtV2= MoCzSG1UVw>? MVXzeZBxemW|c3XzJGgzVzJvSX7keYNm\CCRc4Tlc4Jt[XO2IFPlcIwhSXCxcITvd4l{ NHn6VpczPDl4MEO2Ni=>
MG-63 MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MUmxNEDDvU1? Mkf1SG1UVw>? MVPhcIxmfmmjdHXzJHJQWyCjY3P1cZVt[XSrb36gZY5lKEGWUDDk[ZBt\XSrb36gZ4F2e2WmIHL5JGgzVzJ? NUPFbnlxOjR7NkCzOlI>
MC3T3-E1 NVL1Z25qTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NHvGXoYyOCEEtV2= M1v4eWROW09? MV\hcIxmfmmjdHXzJHJQWyCjY3P1cZVt[XSrb36gZY5lKEGWUDDk[ZBt\XSrb36gZ4F2e2WmIHL5JGgzVzJ? M4\LWFI1QTZyM{[y
MG-63 NYfHOGZUTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mn\oNVAhyrWP NUDPRXVJTE2VTx?= MVfmZYNqdGm2YYTld{BJOk9{LXnu[JVk\WRiYYX0c5Bp[We7IHHjeIl3[XSrb36= MnPENlQ6PjB|NkK=
MC3T3-E1 NFuxVHlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHPSZ5AyOCEEtV2= NXPqVGhwTE2VTx?= M3L3foZi[2muaYTheIV{KEh{T{KtbY5lfWOnZDDheZRweGijZ4mgZYN1cX[jdHnvci=> M17JfFI1QTZyM{[y
PC3 NIjuVZBMcW6jc3WgZZN{[Xl? M3vv[VExOCEEtV2= NWTVNo5WTE2VTx?= Mni5eZBz\We3bHH0[ZMhfGinIHzleoVteyCxZjDBUXBMKGGwZDDBR2MheGixc4Doc5J6dGG2aX;u NWTGPJdXOjV3OUSwOFM>
PC3M NFjOUY1McW6jc3WgZZN{[Xl? NYixeGRiOTByINM1US=> NFLrcHRFVVOR MY\1dJJm\3WuYYTld{B1cGVibHX2[Yx{KG:oIFHNVGsh[W6mIFHDR{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36= M3HWNlI2PTl2MESz
PC3 NEXPdHhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHTuZm8yODBiwsXN NV[1cGY5TE2VTx?= NH7FbJNqdmS3Y3XzJHBKO0txbWTPVkBx[XSqd3H5dy=> MVGyOVU6PDB2Mx?=
PC3M M2fadGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NVT1R5hUOTByINM1US=> MkHSSG1UVw>? M2DhTYlv\HWlZYOgVGk{Uy:vVF;SJJBifGi5YYnz M3fI[VI2PTl2MESz
PC3 MnHCS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? M2K2fFExOCEEtV2= NV3OVJpvTE2VTx?= MWrzeZBxemW|c3XzJJBzd2yrZnXyZZRqd25? MVWyOVU6PDB2Mx?=
PC3M MX\Hdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NGrSWVUyODBiwsXN NVvHSmZJTE2VTx?= M16zVJN2eHC{ZYPz[ZMheHKxbHnm[ZJifGmxbh?= NHraXmEzPTV7NEC0Ny=>
MC3T3-E1 Mk\0T4lv[XOnIHHzd4F6 NYTSW2E2OTBizszN M37jNmROW09? MVXpcoR2[2W|IIPp[45q\mmlYX70JGFOWEtiYXP0bZZifGmxbh?= NWK2U3A6OjZ6OUG4OlY>
MC3T3-E1 MVTHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NVruWFFlOTBizszN MY\EUXNQ NE\Lc3BqdmirYnn0d{BF\XhvaX7keYNm\CCxc4Tlc4Jt[XO2IHPlcIwh\GWjdHi= NVfMZo1POjZ6OUG4OlY>
MC3T3-E1 MmXXSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MVuxNEDPxE1? NIXH[|FFVVOR MYDpcohq[mm2czDE[ZgucW6mdXPl[EBwgGmmYYTpeoUhe3S{ZYPz MWqyOlg6OTh4Nh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pCofilin / Cofilin / detyrosinated alpha tubulin / acetylated alpha tubulin ; 

PubMed: 26431377     


A & B. MCF-7 cells were treated with 100–400 μM of A-769662 for 4-24 hours. Protein was harvested and Western blot analysis was done to determine levels of pAMPK at threonine 172, pCofilin at serine 3, detyrosinated alpha tubulin (glu-tub), and acetylated alpha tubulin (acetyl-tub). C & D. BT-549 cells were treated with 100–400 μM A-769662 for 4–24 hours. Protein was harvested and Western blot analysis was done to determine levels of markers listed above.

p-AMPK / AMPK / p-S6K / S6K / p-ACC ; 

PubMed: 22456226     


Representative immunoblots for p-AMPK, total AMPK, p-S6K, total S6K, p-ACC and actin under control conditions (C) and in response to 50 μM A-769662 at various time points.

26431377 22456226
体内研究 A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平,和换气比值,VCO2/VO2,表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30 mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠,减少PEPCK,G6Pase,和FAS的肝脏表达,降低40%血浆葡萄糖,减少体重增加,并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

96-孔 AMPK 试验:

AMPK活性通过监测SAMS多肽底物(标准试验中为20 mM,附加试验中为100 mM)磷酸化根据前述方案(Anderson et al., 2004)测量。为测定 A-769662诱导的AMPK活化是否可逆,AMP或A-769662与大鼠肝脏AMPK在20倍标准试验浓度下预培养10分钟,然后稀释并测量AMPK活性。
细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: MEF细胞
  • Concentrations: 300 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: A-769662处理或未处理的MEF细胞的细胞活性如下进行测定:细胞通过胰蛋白酶化采集,并与0.5 mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶在室温下黑暗中进行培育;细胞活性通过流式细胞术使用FACScanto流式细胞分析仪分析,激发激光波长为488 nm,碘化丙啶荧光检测波长为600 nm。为测定细胞周期各阶段的细胞比例,细胞通过胰蛋白酶化采集,通过离心收集,用PBS洗涤,并在80%乙醇中于-20°C固定过夜。随后,将这些固定的细胞离心以除去固定剂,并于黑暗中,室温下,在包含0.5 mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶的PBS中培养20分钟。流式细胞术分析如上进行。G1,S,和G2期的细胞比例使用MODFIT程序测定。细胞培养照片在指示时间使用结合具有20倍物镜的倒置显微镜的相机拍摄。
    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Sprague Dawley大鼠
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
5 mg/ml

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 360.39
化学式

C20H12N2O3S

CAS号 844499-71-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

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