Phenformin HCl

别名: NSC-756501, Phenethylbiguanide 中文名称:盐酸苯乙双胍,盐酸苯乙福明

Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

Phenformin HCl Chemical Structure

Phenformin HCl Chemical Structure

CAS: 834-28-6

规格 价格 库存 购买数量
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AMPK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCT116 Function assay 0.5 mM 24 hrs Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis 27823879
CHO Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM 12130709
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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生物活性

产品描述 Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活,而不改变LKB1基因的活性。[1] 在离体心脏中,Phenformin增加AMPK活性和磷酸化,增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。[2] Phenformin比metformin有效50倍,抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中,Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin(2 mM)同样诱导AMPK信号,增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激,引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导,在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中,Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。[3] 在H441细胞中,Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性,最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中,Phenformin显著约50%减小基底离子迁移(测量为短路电流)。和对照组相比,Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运,通过诱导AMPK的活化,并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +,K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。[4] Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低(放射免疫法)的倾向。[5]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R 28947975
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin 28947975
Growth inhibition assay Cell viability 29245964
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中,Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。[3]

化学信息&溶解度

分子量 241.72 分子式

C10H15N5.HCl

CAS号 834-28-6 SDF Download Phenformin HCl SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 48 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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