Dorsomorphin

目录号：S7840 批次号：S784004

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化学数据

化学结构式 别名 BML-275,Compound C 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25N5O
分子量 399.49 CAS号 866405-64-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO warmed with 50ºC water bath 5 mg/mL (12.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dorsomorphin是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。
靶点
ALK2 [3] ALK3 [3] ALK6 [3] AMPK [1]
(Cell-free assay)
109 nM(Ki)
体外研究

在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR抑制ACC失活，并减弱AICAR增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1]

HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2]

此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。[3]
体内研究

Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。[3]

Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AMPK部分纯化和体外激酶试验
来自雄性SD大鼠的肝脏AMPK被部分纯化，进行到蓝色-琼脂糖步骤。100-μl反应混合物包含100 μM AMP，100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP每个反应)，和50 μM SAMS，以及缓冲液(40 mM HEPES，pH 7.0，80 mM NaCl，0.8 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.025% BSA，和0.8 mM DTT)。加入酶起始反应。在30°C下培育30分钟后，加入80 μl 1% H3PO4停止反应。等份试样(100 μl)转移到96孔MultiScreen板。板用1% H3PO4清洗3次，然后在Top-count上检测。通过化合物C，6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine得到的体外AMPK抑制数据，使用默克研究实验室的N. Thornberry编写的计算机程序最小二乘法Marquardt算法，通过非线性回归拟合到以下竞争性抑制方程式：Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)]，其中Vi为抑制的速度，Vo为初始速度，S为底物(ATP)浓度，Km为ATP的米氏常数，I为抑制剂(化合物C)浓度，Ki为化合物C的解离常数。
动物实验 动物模型 富含铁的小鼠
剂量 ~10 mg/kg
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

, J Cell Physiol, 2017, 232(7):1893-1906

, Clin Exp Pharmacol Physiol, 2016, 43(1):125-34.

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 6(41):43605-19.]

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Cell Res, 2016, 345(1):25-36.]

Dorsomorphin在文献中得到引用

The role of oxidative stress-mediated fibro-adipogenic progenitor senescence in skeletal muscle regeneration and repair [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):104] PubMed: 40025535
D-mannose promotes diabetic wound healing through inhibiting advanced glycation end products formation in keratinocytes [ Mol Med, 2025, 31(1):15] PubMed: 39827347
Vicenin-2 Hinders Pro-Inflammatory Response via Targeting the CaMKKβ-AMPK-SIRT1 Axis in Lipopolysaccharide-Stressed THP-1 Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2077] PubMed: 40076701
Caragana jubata ethanol extract ameliorates the symptoms of STZ-HFD-induced T2DM mice by PKC/GLUT4 pathway [ J Ethnopharmacol, 2025, 339:119171] PubMed: 39613004
Remimazolam Combined with Andrographolide Improve Postoperative Cognitive Dysfunction in Rats after Cardiopulmonary Bypass through the AMPK/SIRT1 Signaling Pathway [ J Integr Neurosci, 2025, 24(1):25665] PubMed: 39862006
A highland-adaptation variant near MCUR1 reduces its transcription and attenuates erythrogenesis in Tibetans [ Cell Genom, 2025, 5(3):100782] PubMed: 40043709
Reassessment of marker genes in human induced pluripotent stem cells for enhanced quality control [ Nat Commun, 2024, 15(1):8547] PubMed: 39358374
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
ALKBH5 governs human endoderm fate by regulating the DKK1/4-mediated Wnt/β-catenin activation [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae707] PubMed: 39166492
Autism patient-derived SHANK2BY29X mutation affects the development of ALDH1A1 negative dopamine neuron [ Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02578-6] PubMed: 38704506

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