Casein Kinase

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Casein Kinase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1105

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。

S2248

Silmitasertib (CX-4945)

Silmitasertib (CX-4945)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。

S2805

LY364947

LY364947是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

S7085

IWP-2

IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ

S0707New

Silmitasertib sodium salt

Silmitasertib sodium salt 是一种有效的、口服可生物利用的、选择性的 casein kinase 2 (CK2) 的抑制剂,对CK2α和CK2α'的IC50值为1 nM。

S2249New

PF 4800567

PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。

S6734New

PF-670462

PF-670462是有效的、选择性CK1εCK1δ抑制剂,IC50分别为90 nM和13 nM。

S6544

SR-3029

SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂,对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。

S5265

TBB

TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.

S6536

TTP 22

TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂,IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性,在浓度为10 μM时,对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。

S6578

Longdaysin

Longdaysin是Casein Kinase抑制剂,对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。

S7642

D 4476

D 4476 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂,无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ,IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。

S8237

IC261

IC261是一种新型的CK1抑制剂,IC261对CK1的IC50为16 μM,对Cdk5的IC50为4.5 mM。

S5516

Ellagic Acid hydrate

Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1105

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。

S2248

Silmitasertib (CX-4945)

Silmitasertib (CX-4945)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。

S2805

LY364947

LY364947是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

S7085

IWP-2

IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ

S0707New

Silmitasertib sodium salt

Silmitasertib sodium salt 是一种有效的、口服可生物利用的、选择性的 casein kinase 2 (CK2) 的抑制剂,对CK2α和CK2α'的IC50值为1 nM。

S2249New

PF 4800567

PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。

S6734New

PF-670462

PF-670462是有效的、选择性CK1εCK1δ抑制剂,IC50分别为90 nM和13 nM。

S6544

SR-3029

SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂,对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。

S5265

TBB

TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.

S6536

TTP 22

TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂,IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性,在浓度为10 μM时,对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。

S6578

Longdaysin

Longdaysin是Casein Kinase抑制剂,对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。

S7642

D 4476

D 4476 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂,无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ,IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。

S8237

IC261

IC261是一种新型的CK1抑制剂,IC261对CK1的IC50为16 μM,对Cdk5的IC50为4.5 mM。

S5516

Ellagic Acid hydrate

Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.