Casein Kinase

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

CK1 Selective

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目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2248	Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Phase 1/2。	Nat Struct Mol Biol, 2020, 27(1):92-104 Cell, 2019, 36(2):179-193 Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S6544^New	SR-3029 SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂，对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。
S5265	TBB TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.	Nucleic Acids Res, 2019, 47(21):10977-10993 Toxicology, 2017, 389:74-84 J Neurochem, 2015, 133(6):828-43
S6536^New	TTP 22 TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂，IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性，在浓度为10 μM时，对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。
S6578^New	Longdaysin Longdaysin是Casein Kinase抑制剂，对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。
S2249^New	PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂，其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。
S6734^New	PF-670462 PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。
S7642	D 4476 D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。	Nature, 2019, 10.1038/s41586-019-1607-3 Nature, 2019, 574(7777):268-272 Mol Cell, 2017, 68(1):185-197	Western blot of signaling effects. 48 hrs after transfection cells were serum‐starved for 12 h before stimulation with Wnt5a for 30 min or 120 min (200 ng/ml) in the presence or absence of casein kinase inhibitor D4476 (100 μM).
S8237	IC261 IC261是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。	Antiviral Res, 2019, 170:104572
S5516	Ellagic Acid hydrate Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2248	Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Phase 1/2。	Nat Struct Mol Biol,2020, 27(1):92-104 Cell,2019, 36(2):179-193 Cancer Cell,2019, 36(2):179-193
S6544^New	SR-3029 SR-3029是有效的、选择性casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)抑制剂，对CK1δ和CK1ε的IC50值分别为44 nM和260 nM。
S5265	TBB TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.	Nucleic Acids Res,2019, 47(21):10977-10993 Toxicology,2017, 389:74-84 J Neurochem,2015, 133(6):828-43
S6536^New	TTP 22 TTP22是casein kinase 2 (CK2)抑制剂，IC50值为100 nM。它对CK2具有选择性，在浓度为10 μM时，对JNK3, ROCK1和MET没有抑制活性。
S6578^New	Longdaysin Longdaysin是Casein Kinase抑制剂，对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM。
S2249^New	PF 4800567 PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂，其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。
S6734^New	PF-670462 PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。
S7642	D 4476 D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。	Nature,2019, 10.1038/s41586-019-1607-3 Nature,2019, 574(7777):268-272 Mol Cell,2017, 68(1):185-197	Western blot of signaling effects. 48 hrs after transfection cells were serum‐starved for 12 h before stimulation with Wnt5a for 30 min or 120 min (200 ng/ml) in the presence or absence of casein kinase inhibitor D4476 (100 μM).
S8237	IC261 IC261是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。	Antiviral Res,2019, 170:104572
S5516	Ellagic Acid hydrate Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.