Casein Kinase

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
水 DMSO 酒精
S2248 Silmitasertib (CX-4945) <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S5265 TBB -1 mg/mL 86 mg/mL -1 mg/mL
S7642 D 4476 <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S8237 IC261 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S5516 Ellagic Acid hydrate -1 mg/mL 2 mg/mL -1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2248

Silmitasertib (CX-4945)

Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Phase 1/2。

Nat Commun, 2015, 6:7227
Nat Commun, 2014, 5:3393
Leukemia, 2014, 28(3):543-53
S5265New

TBB

TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole) is a selective cell-permeable CK2 inhibitor with IC50 values of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively.

S7642

D 4476

D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。

Mol Oncol, 2016, 10(5):677-92
S8237

IC261

IC261是一种新型的CK1抑制剂，IC261对CK1的IC50为16 μM，对Cdk5的IC50为4.5 mM。

S5516New

Ellagic Acid hydrate

Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.