RIP kinase

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S8037	Necrostatin-1	Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂，抑制TNF-α诱导的细胞坏死，在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):112 Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114 Antioxidants (Basel), 2024, 13(3)343
S8465	GSK'872	GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。	Nat Commun, 2024, 15(1):1282 Redox Biol, 2024, 69:103008 Cancer Lett, 2024, 585:216693
S8641	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一种稳态变体（stable variant）,它是一种更为特异的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。	Nature, 2024, 626(7998):411-418. iScience, 2024, 27(2):108766 iScience, 2024, 27(4):109339
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S9733	Mito-TEMPO	Mito-TEMPO (MT) 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶模拟物，通过抑制过氧亚硝酸盐的形成，保护对乙酰氨基酚(APAP)肝毒性的早期阶段。Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421. Sci Total Environ, 2024, 923:171378
S6511	RIPA-56	RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。	Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245 J Oncol, 2022, 2022:2390078 Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36
S8484	GSK2982772	GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。	Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347 Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S8642	GSK'963	GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂，在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):122 Sci Rep, 2024, 14(1):4409 Cell Host Microbe, 2021, S1931-3128(21)00192-X
S8261	GSK583	GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂，IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成，在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。	Cancer Res, 2020, canres.530.2020 J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S8927	GSK2983559 (compound 3)	GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1)是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂，具有良好的激酶特异性。	Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467 Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S8787	GSK'547	GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S9786	Tuxobertinib (BDTX-189)	Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。	J Transl Med, 2023, 21(1):89
S6078	ICCB-19 hydrochloride	ICCB-19 hydrochloride 是 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 的抑制剂，可保护 Velcade 诱导的 Jurkat细胞凋亡，对应的IC50值为 1.12 μM，保护MEF中的RDA的IC50值为2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)。ICCB-19 可有效地诱导自噬。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8775	HS-1371	HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。	Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4
S8169	GSK481	GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂，抑制RIP1以阻碍细胞坏死。	J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822	GSK2983559 active metabolite	GSK2983559 active metabolite是GSK2983559的活性代谢物，也是一种受体相互作用蛋白-2(receptor interacting protein-2, RIP2)激酶抑制剂，提取自专利WO/2014043446 A1中的复合示例1。
E2367	PK68	PK68 是一种有效的口服活性和特异性受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 约为 90nM。
S8845	GSK3145095	GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂，IC50值为6.3 nM，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。
E0301	Necrostatin-34 (Nec-34)	Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1激酶 的小分子抑制剂，在 L929 细胞中的 IC50 为 0.13 μM。
E2648	RIPK1-IN-7	RIPK1-IN-7是一种有效的选择性的受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1, RIPK1)抑制剂，Kd为4 nM，酶促IC50为11 nM。
S5584	Citronellol	Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
E1734New	OD36	OD36 是 RIPK2 的抑制剂，IC50 值为 5.3 nM。 OD36 是一种大环抑制剂，可有效结合 ALK2 激酶 ATP 袋。
S8037	Necrostatin-1	Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂，抑制TNF-α诱导的细胞坏死，在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):112 Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114 Antioxidants (Basel), 2024, 13(3)343
S8465	GSK'872	GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。	Nat Commun, 2024, 15(1):1282 Redox Biol, 2024, 69:103008 Cancer Lett, 2024, 585:216693
S8641	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一种稳态变体（stable variant）,它是一种更为特异的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。	Nature, 2024, 626(7998):411-418. iScience, 2024, 27(2):108766 iScience, 2024, 27(4):109339
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S9733	Mito-TEMPO	Mito-TEMPO (MT) 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶模拟物，通过抑制过氧亚硝酸盐的形成，保护对乙酰氨基酚(APAP)肝毒性的早期阶段。Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421. Sci Total Environ, 2024, 923:171378
S6511	RIPA-56	RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。	Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245 J Oncol, 2022, 2022:2390078 Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36
S8484	GSK2982772	GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。	Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347 Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S8642	GSK'963	GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂，在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):122 Sci Rep, 2024, 14(1):4409 Cell Host Microbe, 2021, S1931-3128(21)00192-X
S8261	GSK583	GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂，IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成，在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。	Cancer Res, 2020, canres.530.2020 J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S8927	GSK2983559 (compound 3)	GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1)是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂，具有良好的激酶特异性。	Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467 Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787	GSK'547	GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S9786	Tuxobertinib (BDTX-189)	Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。	J Transl Med, 2023, 21(1):89
S6078	ICCB-19 hydrochloride	ICCB-19 hydrochloride 是 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 的抑制剂，可保护 Velcade 诱导的 Jurkat细胞凋亡，对应的IC50值为 1.12 μM，保护MEF中的RDA的IC50值为2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)。ICCB-19 可有效地诱导自噬。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8775	HS-1371	HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。	Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4
S8169	GSK481	GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂，抑制RIP1以阻碍细胞坏死。	J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822	GSK2983559 active metabolite	GSK2983559 active metabolite是GSK2983559的活性代谢物，也是一种受体相互作用蛋白-2(receptor interacting protein-2, RIP2)激酶抑制剂，提取自专利WO/2014043446 A1中的复合示例1。
E2367	PK68	PK68 是一种有效的口服活性和特异性受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 约为 90nM。
S8845	GSK3145095	GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂，IC50值为6.3 nM，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。
E0301	Necrostatin-34 (Nec-34)	Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1激酶 的小分子抑制剂，在 L929 细胞中的 IC50 为 0.13 μM。
E2648	RIPK1-IN-7	RIPK1-IN-7是一种有效的选择性的受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1, RIPK1)抑制剂，Kd为4 nM，酶促IC50为11 nM。
E1734New	OD36	OD36 是 RIPK2 的抑制剂，IC50 值为 5.3 nM。 OD36 是一种大环抑制剂，可有效结合 ALK2 激酶 ATP 袋。
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5584	Citronellol	Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
E1734New	OD36	OD36 是 RIPK2 的抑制剂，IC50 值为 5.3 nM。 OD36 是一种大环抑制剂，可有效结合 ALK2 激酶 ATP 袋。