RIP kinase

抑制剂选择性比较

RIP kinase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8037

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。

S6511New

RIPA-56

RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。

S8641

Nec-1s (7-Cl-O-Nec1)

Nec-1s是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。

S8787

GSK'547

GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。

S8484

GSK2982772

GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。

S8845New

GSK3145095

GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。

S8927New

GSK2983559 (compound 3)

GSK2983559是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。

S8642

GSK'963

GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。

S8261

GSK583

GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。

S8465

GSK'872 (GSK2399872A)

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8037

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。

S6511New

RIPA-56

RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。

S8641

Nec-1s (7-Cl-O-Nec1)

Nec-1s是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。

S8787

GSK'547

GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。

S8484

GSK2982772

GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。

S8845New

GSK3145095

GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。

S8927New

GSK2983559 (compound 3)

GSK2983559是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。

S8642

GSK'963

GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。

S8261

GSK583

GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。

S8465

GSK'872 (GSK2399872A)

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。