RIP kinase

抑制剂选择性比较

RIP kinase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8037

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。

S2805

LY364947

LY364947是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

S6511

RIPA-56

RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。

S8641

Nec-1s (7-Cl-O-Nec1)

Nec-1s (7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable) 是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。

S8845New

GSK3145095

GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。

S8927New

GSK2983559 (compound 3)

GSK2983559是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。

S8787

GSK'547

GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。

S8484

GSK2982772

GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。

S8642

GSK'963

GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。

S8261

GSK583

GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,对应的IC50值为 200 nM。

S8465

GSK'872 (GSK2399872A)

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

S8775

HS-1371

HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂,IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域,因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。

S8169

GSK481

GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂,抑制RIP1以阻碍细胞坏死。

S3238New

Resibufogenin

Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。

S5584

Citronellol

Citronellol, a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.

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S8037

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。

S2805

LY364947

LY364947是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

S6511

RIPA-56

RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。

S8641

Nec-1s (7-Cl-O-Nec1)

Nec-1s (7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable) 是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。

S8845New

GSK3145095

GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。

S8927New

GSK2983559 (compound 3)

GSK2983559是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。

S8787

GSK'547

GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。

S8484

GSK2982772

GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。

S8642

GSK'963

GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。

S8261

GSK583

GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,对应的IC50值为 200 nM。

S8465

GSK'872 (GSK2399872A)

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

S8775

HS-1371

HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂,IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域,因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。

S8169

GSK481

GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂,抑制RIP1以阻碍细胞坏死。

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S3238New

Resibufogenin

Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。

S5584

Citronellol

Citronellol, a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.