GSK'963

GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。

GSK'963 Chemical Structure

GSK'963 Chemical Structure

CAS: 2049868-46-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1204.92 现货
25mg RMB 3849.94 现货
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RIP kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。
靶点
RIP1 kinase [1]
(Cell-free assay)
29 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在人源和小鼠细胞中,GSK'963抑制RIP1依赖性的细胞死亡,IC50为1-4 nM[1]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot α-p-RIPK1 / α-RIPK1 / α-p-p38 / α-p38 / α-p-MK2 / α-MK2 28506461
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GSK'963有效地抑制TNF+zVAD介导的致死性休克。剂量为2 mg/kg时,GSK'963可维持一定的血药浓度,抑制90%的RIP1活性,相较于Nec-1,作用时间较长[1]

化学信息&溶解度

分子量 230.31 分子式

C14H18N2O

CAS号 2049868-46-2 SDF --
Smiles CC(C)(C)C(=O)N1C(CC=N1)C2=CC=CC=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 200 mg/mL ( (868.39 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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