GSK'872 (GSK2399872A)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8465

GSK'872 (GSK2399872A) Chemical Structure

CAS No. 1346546-69-7

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 876.33 现货
RMB 876.45 现货
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RMB 7944.67 现货
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产品安全说明书

RIP kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
靶点
RIP3K [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM
体外研究

当浓度为1 μM时, GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中,GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡,抑制TLR3-或DAI诱导的死亡(TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路)。GSK'872能诱导caspase激活,然后发生凋亡性细胞死亡[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
K562  MV7GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MV6xJIg> MWDHV2soQDd{IIPp[45q\mmlYX70cJkhcW6qaXLpeIVlKGOnbHyg[IVifGh? MkX3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl3MkeyNFkoRjJ7NUK3NlA6RC:jPh?=
HBE cells MkPmSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnTBOUDPxE1? NGPNO5JIW0tpOEeyJJRz\WG2bXXueEB{cWewaX\pZ4FvfGy7IILl[JVk\WRidHjlJJBienSrY4XsZZRmKG2jdITldkApWE1rLXnu[JVk\WRiZYjwdoV{e2mxbjDv[kBKVDZiYX7kJGlNQCCjdDDic5RpKG2UTlGgZY5lKHC{b4TlbY4hdGW4ZXzz M3Tu[|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NkKxO|U{Lz5{OU[yNVc2OzxxYU6=
U251 Mnj2SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M171TVUh|ryP NH;XfWUyKGh? M2W4PYVn\mWldHn2[Yx6KGSnY4LlZZNm\CCWUEStcYVlcWG2ZXSgZ5l1d3SxeHnjbZR6 NV:yT4s1RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C3NVc{ODlpPkOwO|E4OzB7PD;hQi=>
U87MG MoPmSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NF63VYU2KM7:TR?= M2DoTFEhcA>? NH3P[WNm\m[nY4TpeoVtgSCmZXPy[YF{\WRiVGC0MY1m\GmjdHXkJIN6fG:2b4jpZ4l1gQ>? NFjNfZU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEexO|MxQSd-M{C3NVc{ODl:L3G+
HT-22 Mnj1SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWOwMlEtKDFiYX7kJFEx6oDLzszN M{PnfFkhcA>? NEG3dIl7XkGGLDDHV2vjiJl6N{KgZY5lKGOxbXLpcoF1cX[nIHnueIVzfmWwdHnvckBidGyndnnheIVlKG2xcoDoc4xw\2mlIHHseIVz[XSrb37zJIFv\CCjdITlcpVifGWmIHPlcIwh\GWjdHigbY5lfWOnZDDifUBwgHmpZX6t[4x2[2:|ZTDk[ZBzcX[jdHnvckBidmRicnXvfJlo\W6jdHnvci=> M3u0RlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6N{K0PFkyLz5{OEeyOFg6OTxxYU6=
MPSC1 cells NFTxPXBE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? NHW3Vms3KM7:TR?= M4P6UVIhcA>? M3nvc5Bz\S22cnXheI1mdnRiZn;yJFLjiImqIIfpeIghT1ONJ{i3NkBx[XK2aXHscJkhemW4ZYLz[YQhS0R2MFytbY5lfWOnZDDy[YR2[3Srb37zJIlvKGOnbHygeoli[mmuaYT5 M3j4XlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4M{GzPVE2Lz5{NkOxN|kyPTxxYU6=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL ; 

PubMed: 31214277     


Hepatocytes were cultured with TNFα (20 ng/mL) for 24 h. Immunoblot analysis of necroptosis markers RIP1, RIP3, and MLKL of hepatocytes pretreated with Nec-1 (100 μM) and GSK′872 (5 μM). 

31214277
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24019532     


Viability of 3T3-SA cells at 18 h after treatment with TNF in the presence of Z-VAD-fmk in vehicle control (DMSO) or treated with the indicated concentrations of RIP3 kinase inhibitors, GSK'843 or GSK'872.

24019532
体内研究 在体内动物模型试验中,GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: 3T3-SA细胞
  • Concentrations: 0.3, 1, 3 μM
  • Incubation Time: 18 h
  • Method:

    用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO(control)或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理,处理18小时,然后检测其细胞活力。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 1.9 mmol/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (198.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol '40 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 383.49
化学式

C19H17N3O2S2

CAS号 1346546-69-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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