GSK'872 (GSK2399872A)

目录号:S8465

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GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

GSK'872 (GSK2399872A) Chemical Structure

CAS: 1346546-69-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 876.33 现货
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产品安全说明书

RIP kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
靶点
RIP3K [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM
体外研究

当浓度为1 μM时, GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中,GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡,抑制TLR3-或DAI诱导的死亡(TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路)。GSK'872能诱导caspase激活,然后发生凋亡性细胞死亡[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
K562  M1i0TWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 Ml\DNUBp M1nzfmdUUyd6N{Kgd4lodmmoaXPhcpRtgSCrbnjpZol1\WRiY3XscEBl\WG2aB?= M3jWU|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NUK3NlA6Lz5{OUWyO|IxQTxxYU6=
HBE cells NWLSW21GTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M2XzOFUh|ryP MYjHV2soQDd{IITy[YF1dWWwdDDzbYdvcW[rY3HueIx6KHKnZIXj[YQhfGinIIDhdpRq[3WuYYTlJI1ifHSncjCoVG0qNWmwZIXj[YQh\XiycnXzd4lwdiCxZjDJUFYh[W6mIFnMPEBifCCkb4ToJI1TVkFiYX7kJJBzd3SnaX6gcIV3\Wy| MU[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTZ{MUe1N{c,Ojl4MkG3OVM9N2F-
U251 NXjEbZNjTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXnWOohyPSEQvF2= MnjKNUBp NH\UWI1m\m[nY4TpeoVtgSCmZXPy[YF{\WRiVGC0MY1m\GmjdHXkJIN6fG:2b4jpZ4l1gQ>? M2LlWlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyN{G3N|A6Lz5|MEexO|MxQTxxYU6=
U87MG MmnESpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MX:1JO69VQ>? NIO0U3EyKGh? NYrMV5Jl\W[oZXP0bZZmdHliZHXjdoVie2WmIGTQOE1u\WSrYYTl[EBkgXSxdH;4bYNqfHl? NUTpbHNyRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C3NVc{ODlpPkOwO|E4OzB7PD;hQi=>
HT-22 MWfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NH;3VXcxNjFuIEGgZY5lKDFy4pEJ{txO NWTjUYk4QSCq NXTCPXAzgl[DRDygS3NM6oD\OEeyJIFv\CClb33ibY5ifGm4ZTDpcpRmen[nboTpc44h[WyuZY\pZZRm\CCvb4LwbI9td2erYzDhcJRmemG2aX;ud{BidmRiYYT0[Y52[XSnZDDj[YxtKGSnYYToJIlv\HWlZXSgZpkhd3i7Z3XuMYdtfWOxc3Wg[IVxemm4YYTpc44h[W6mIILlc5h6\2WwYYTpc44> M{DpZlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6N{K0PFkyLz5{OEeyOFg6OTxxYU6=
MPSC1 cells NVPH[GVSS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? Mkj0OkDPxE1? NEjXSYgzKGh? Mm\hdJJmNXS{ZXH0cYVvfCCob4KgNwKBkWhid3n0bEBIW0tpOEeyJJBienSrYXzsfUBz\X[ncoPl[EBETDRyTD3pcoR2[2WmIILl[JVkfGmxboOgbY4h[2WubDD2bYFjcWyrdIm= M2C2e|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4M{GzPVE2Lz5{NkOxN|kyPTxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL 31214277
Growth inhibition assay Cell viability 24019532
体内研究 在体内动物模型试验中,GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: 3T3-SA细胞
  • Concentrations: 0.3, 1, 3 μM
  • Incubation Time: 18 h
  • Method:

    用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO(control)或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理,处理18小时,然后检测其细胞活力。

动物实验:

[3]

  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 1.9 mmol/kg
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 383.49
化学式

C19H17N3O2S2

CAS号 1346546-69-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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