GSK'872 (GSK2399872A)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8465

GSK'872 (GSK2399872A) Chemical Structure

CAS No. 1346546-69-7

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

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客户使用Selleck生产的GSK'872 (GSK2399872A)发表文献17篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (H-K) Cells incubated in the absence or presence of GSK’872, and treated with PM (100 μg/ml) for 24 h. The relative levels of IL6 (H), and IL8 (J) mRNA transcripts were measured by quantitative RT-PCR, and the protein levels of IL6 (I) and IL8 (K) in the culture supernatants, which are in turn were measured by ELISA.

    Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):699-712. GSK'872 (GSK2399872A) purchased from Selleck.

产品安全说明书

RIP kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
靶点
RIP3K [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM
体外研究

当浓度为1 μM时, GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中,GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡,抑制TLR3-或DAI诱导的死亡(TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路)。GSK'872能诱导caspase激活,然后发生凋亡性细胞死亡[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U87MG MlrwSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWDrdHg1PSEQvF2= NFzHeWEyKGh? MX;l[oZm[3SrdnXsfUBl\WO{ZXHz[YQhXFB2LX3l[IlifGWmIHP5eI91d3irY3n0fS=> NVzFeJFQOzB5MUezNFk>
U251 NVzhO4d6TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NG\BbGQ2KM7:TR?= MYCxJIg> MWLl[oZm[3SrdnXsfUBl\WO{ZXHz[YQhXFB2LX3l[IlifGWmIHP5eI91d3irY3n0fS=> MoHUN|A4OTd|MEm=
HBE cells NXfoToxYTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXe1JO69VQ>? NVXuNnJvT1ONJ{i3NkB1emWjdH3lcpQhe2mpbnnmbYNidnSueTDy[YR2[2WmIITo[UBx[XK2aXP1cIF1\SCvYYT0[ZIhMFCPKT3pcoR2[2WmIHX4dJJme3Orb36gc4YhUUx4IHHu[EBKVDhiYYSgZo91cCCvUl7BJIFv\CCycn;0[YlvKGyndnXsdy=> NH3GZoMzQTZ{MUe1Ny=>
K562  MXLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MoDqNUBp MWDHV2soQDd{IIPp[45q\mmlYX70cJkhcW6qaXLpeIVlKGOnbHyg[IVifGh? MXGyPVUzPzJyOR?=
HT-22 NGHzblRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MXWwMlEtKDFiYX7kJFEx6oDLzszN MXG5JIg> M2jWdppXSURuIFfTT-KBoTh5MjDhcoQh[2:vYnnuZZRqfmViaX70[ZJ3\W62aX;uJIFtdGW4aXH0[YQhdW:{cHjvcI9ocWNiYXz0[ZJifGmxboOgZY5lKGG2dHXueYF1\WRiY3XscEBl\WG2aDDpcoR2[2WmIHL5JI95gWenbj3ncJVkd3OnIHTldJJqfmG2aX;uJIFv\CC{ZX;4fYdmdmG2aX;u M4PZcVI5PzJ2OEmx
MPSC1 cells NWf5XINLS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? MlTFOkDPxE1? NVL1doozOiCq NVTHZVJ6eHKnLYTy[YF1dWWwdDDmc5IhOuLCiXige4l1cCCJU1unPFczKHCjcoTpZYxtgSC{ZY\ldpNm\CCFRESwUE1qdmS3Y3XkJJJm\HWldHnvcpMhcW5iY3XscEB3cWGkaXzpeJk> NYHIbmFxOjZ|MUO5NVU>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL ; 

PubMed: 31214277     


Hepatocytes were cultured with TNFα (20 ng/mL) for 24 h. Immunoblot analysis of necroptosis markers RIP1, RIP3, and MLKL of hepatocytes pretreated with Nec-1 (100 μM) and GSK′872 (5 μM). 

31214277
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24019532     


Viability of 3T3-SA cells at 18 h after treatment with TNF in the presence of Z-VAD-fmk in vehicle control (DMSO) or treated with the indicated concentrations of RIP3 kinase inhibitors, GSK'843 or GSK'872.

24019532
体内研究 在体内动物模型试验中,GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: 3T3-SA细胞
  • Concentrations: 0.3, 1, 3 μM
  • Incubation Time: 18 h
  • Method:

    用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO(control)或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理,处理18小时,然后检测其细胞活力。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 1.9 mmol/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (198.17 mM)
Ethanol 40 mg/mL (104.3 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 383.49
化学式

C19H17N3O2S2

CAS号 1346546-69-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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