PAK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

PAK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S7093

IPA-3

IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。

S7094

PF-3758309

PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用,在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。

S8444

KPT 9274 ( ATG-019)

KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。

S7271

FRAX597

FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。

S7807

FRAX486

FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

S7989

FRAX1036

FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂, 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S7093

IPA-3

IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。

S7094

PF-3758309

PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用,在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。

S8444

KPT 9274 ( ATG-019)

KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。

S7271

FRAX597

FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。

S7807

FRAX486

FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

S7989

FRAX1036

FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂, 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。