FRAX597

FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。

FRAX597 Chemical Structure

FRAX597 Chemical Structure

CAS: 1286739-19-2

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 1608.91 现货
25mg RMB 5708.86 现货
100mg RMB 16134.3 现货
1g RMB 32514.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的FRAX597发表文献31

产品质控

批次: 纯度: 99.96%
99.96

FRAX597相关产品

相关信号通路图

PAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。
靶点
PAK1 [1]
(Cell-free assay)
PAK2 [1]
(Cell-free assay)
PAK3 [1]
(Cell-free assay)
8 nM 13 nM 19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%),RET (82%),CSF1R (91%),TEK (87%),PAK1 (82%),和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用,而对第二组PAKs:PAK4 (0%),PAK6 (23%),和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM,而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。[1] FRAX597处理72小时后,抑制benign (Ben-Men1,3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。[2]
激酶实验 酶IC50值的测定
IC50值使用10个浓度点,非放射性,功能性试验测定,采用基于荧光的偶联酶形式,根据制造商方案(Z’-LYTE@生化检测)进行。激酶活性使用Z’-LYTE@和Adapta@激酶试验测定。
细胞实验 细胞系 SC4细胞
浓度 1 μM
孵育时间 4天
方法 30,000细胞/孔以一式三份接种于12孔培养皿。含有或不含有FRAX597的细胞生长培养基每天更换。在指定时间点,使各个孔中的细胞胰蛋白酶化,并使用Coulter计数器计数。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-PAK1 / PAK1 23960073
Growth inhibition assay Cell proliferation Migration and invasion Cell viability 26774265
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内,FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。[1]在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内,FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。[2]在KrasG12D小鼠体内,FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。[3]
动物实验 Animal Models 患有正位脑膜瘤的SCID小鼠模型
Dosages 90 mg/kg/day
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 558.10 分子式

C29H28ClN7OS

CAS号 1286739-19-2 SDF Download FRAX597 SDF
Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( (8.95 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy FRAX597|FRAX597 ic50|FRAX597 price|FRAX597 cost|FRAX597 solubility dmso|FRAX597 purchase|FRAX597 manufacturer|FRAX597 research buy|FRAX597 order|FRAX597 mouse|FRAX597 chemical structure|FRAX597 mw|FRAX597 molecular weight|FRAX597 datasheet|FRAX597 supplier|FRAX597 in vitro|FRAX597 cell line|FRAX597 concentration|FRAX597 nmr|FRAX597 in vivo|FRAX597 clinical trial|FRAX597 inhibitor|FRAX597 Cytoskeletal Signaling inhibitor
在线咨询
联系我们