KPT 9274 ( ATG-019)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8444

KPT 9274 ( ATG-019) Chemical Structure

CAS No. 1643913-93-2

KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。

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客户使用Selleck生产的KPT 9274 ( ATG-019)发表文献1篇:

产品安全说明书

NAMPT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。
靶点
PAK4 [1]
(Cell-free assay)
NAMPT [1]
(Cell-free assay)
~120 nM
体外研究

在几种人类胃细胞癌细胞系中,KPT-9274可干扰PAK4和NAD生物合成途径,由而导致G2/M期转换减少、诱导细胞凋亡、减少细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制可减少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信号靶标cyclin D1和c-Myc[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
KB-8-5-11 NW\6VZBFeUiWUzDhd5NigQ>? NUDCToFIWC2pbInjc5Bzd3SnaX6gd5Vje3S{YYTld{Bq\GWwdHnmbYVlKGmwIFvCMVguPS1zMTDh[IVvd2OjcnPpco9u[SClZXzsJIxqdmVuIIHIWHMhfGincnHw[ZV1cWNibHnidoFzgSC|Y4Ll[Y4> NWGwOYVZRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{G1NVUzQDRpPkOxOVE2Ojh2PD;hQi=>
KB-3-1 NFfqSGRyUFSVIHHzd4F6 MoOxVE1odHmlb4Dyc5RmcW5ic4Xid5Rz[XSnczDp[IVvfGmoaXXkJIlvKEuELUOtNUBi\GWwb3PhdoNqdm:vYTDj[YxtKGyrbnWsJJFJXFNidHjldoFx\XW2aXOgcIljemG{eTDzZ5Jm\W5? NG\uU3U9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MUWxOVI5PCd-M{G1NVUzQDR:L3G+

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体内研究 对移植有786-O (VHL-mut)人类胃癌细胞的移植瘤动物模型进行KPT-9274给药,能引起浓度依赖性的肿瘤生长抑制作用,而没有明显毒性[1]。KPT-9274同样在通过皮下注射移植有胰腺导管腺癌和癌干细胞的移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。KPT-9274在体内具有良好的药代动力学特征,在小鼠中耐受良好,静脉注射或口服200 mg/kg剂量药物时,没有观测到毒性作用[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 786-0, ACHN, Caki-1和U-2 OS细胞
  • Concentrations: 1μM 和 5μM
  • Incubation Time: 12小时
  • Method:

    利用transwell小室,检测体外细胞迁移和侵袭能力。对于细胞迁移实验,将1.5×104个细胞接种于聚碳酸酯滤器(polycarbonate filters),即上室。在上室和下室中加入0.6 ml生长培养基和DMSO(或KPT-9274)。孵育12小时后,用棉签擦去滤膜上侧的非侵袭细胞,将下侧细胞用甲醇固定,Giemsa solution染色。而对于细胞侵袭实验,在聚碳酸酯膜上实侧铺上一层Matrigel,将2.5×104个细胞接种于其上,孵育20小时。收集吸附于滤膜下层表面的细胞,在光学显微镜下进行计数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice)
  • Dosages: 100 和 200 mg/kg
  • Administration: by oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (163.76 mM)
Ethanol 100 mg/mL (163.76 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 610.62
化学式

C35H29F3N4O3

CAS号 1643913-93-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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