AZD1480

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目录号：S2162

AZD1480 Chemical Structure

CAS No. 935666-88-9

AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。

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产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。
特性 AZD1480为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
0.26 nM
体外研究

5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。[1]AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。[2]AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。[3]AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。[4]
Cell Data
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... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 / p-JAK2 / JAK2 ; 

PubMed: 22027691     


Cells were treated with AZD1480 for the indicated times, lysed and immunoblotted with the indicated antibodies. 

p-STAT1 / STAT1 / p-STAT5 / STAT5 / p-STAT6 / STAT6 ; 

PubMed: 22829094     


Western blot assay of the four HL cell lines treated with increasing doses of AZD1480 (0.1–5 μM) for 72 h. 

p-ERK / ERK / p-p38 / p38 / SOCS3 / p-SHP2 / SHP2 ; 

PubMed: 22829094     


Representative western blot assay showing increased levels of ERK, p38 and SHP-2 phosphorylation in HD-LM2 and L-428, after treatment for 72 h with increasing doses of AZD1480 (0.1-5 μM). In contrast, L-540 showed a dose-dependent inhibition of ERK and p38 activation without increased SHP-2 phosphorylation. SOCS-3 levels decreased in all the cell lines.

22027691 22829094
Immunofluorescence
pSTAT5; 

PubMed: 30140255     


HepG2 cells were incubated in the presence of Pro-Gly (0.5 mM) and/or AZD1480 (1 μM) for 6 h and phospho-STAT5 translocation to nuclei was detected by ICC. Scale bar, 10 μm. The IP and ICC experiments were conducted independently for 3 times, with 3 replicates each time.

30140255
Growth inhibition assay
Cell proliferation ; 

PubMed: 22027691     


Cells were treated with AZD1480 for the indicated times, and the WST-1 cell proliferation assay performed. The 48 and 72 h time points were statistically significant. Data represent mean ± SD, replicates of three (**, p<0.001; ANOVA). 

Cell viability; 

PubMed: 25855603     


IL-3-independent Ba/F3 cells were treated with increasing concentrations of the JAK inhibitor AZD1480 showing submicromolar inhibition of proliferation.

22027691 25855603
体内研究 AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。[1]在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。[3]AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。[4]AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[5]
- 合并

激酶实验:

在有buffer(包括50 mM HEPES pH 为7.3, 1 mM DTT, 0.01% Tween-20, 50 µg/ml BSA,及10 mM MgCl2)的条件下，使用重组Jak1, Jak2, 或Jak3进行AZD1480抑制效果研究。在昆虫细胞中，Jak3酶表达为氮端GST融合蛋白，且通过谷胱甘肽亲和及尺寸排除色谱来纯化Jak3酶。加入AZD1480 (10点剂量反应, 重复三次, 8.3 µM 到0.3 nM )，使用1.5 µM 肽底物(Jak1:FITC-C6-KKHTDDGYMPMSPGVA-NH2, Jak2和Jak3: FAM-SRCtide)，及各自ATP Km (Jak1: 55 µM, Jak2: 15 µM, Jak3: 3 µM)，ATP浓度为5 mM，进行酶实验。分离磷酸化和未磷酸化的肽段，使用Caliper LC3000系统计算抑制百分率。
细胞实验：[4]
- 合并
  • Cell lines: Renca或786-O细胞，鼠内皮细胞和脾CD11b+/c−骨髓细胞, HUVECs
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 48或24小时
  • Method: Renca或786-O细胞悬浮在含5%FBS的DMEM培养基中,按每孔5×103个细胞接种在96孔板上，使细胞粘附，实验组用AZD1480，对照组用DMSO，处理48小时。通过MTS实验测定细胞活力。使用Mikrotek Laborsysteme在490nm处测定吸光值。鼠内皮细胞和脾CD11b+/c− 骨髓细胞从携带肿瘤的鼠中富集得到，培养在含5% FBS的RPMI-1640培养基上。HUVECs 培养在胶原1包被的含完全培养基的板上。用DMSO和不同剂量AZD1480处理所有细胞，持续24小时。手动计算细胞数而测定细胞活力。所有实验重复三次。
    (Only for Reference)
动物实验：[4]
- 合并
  • Animal Models: 雌性BALB/c和无胸腺鼠(NCR− nu/nu) (7-8周大)
  • Dosages: 每天一次，剂量为50 mg/kg；或者每天两次，剂量为30 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 69 mg/mL warmed (197.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
 5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 348.77
化学式

C14H14ClFN8
CAS号 935666-88-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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Selleck产品目录册

JAK Signaling Pathway Map

JAK Inhibitors with Unique Features

  • 泛JAK抑制剂

    Ruxolitinib (INCB018424) : Pan JAK1/2 inhibitor, IC50=3.3 nM/2.8 nM.

  • FDA批准的JAK抑制剂

    Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) : Approved by FDA for rheumatoid arthritis (RA).

  • 最新的JAK抑制剂

    XL019 New : Potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, exhibiting >50-fold selectivity over JAK1, JAK3 and TYK2.

  • 经典的JAK抑制剂

    AG-490 (Tyrphostin B42) : Potent JAK2/3 inhibitor with IC50 of 1.2 nM/1.1 nM; also potent to Aurora A/B, Abl(T315I). Phase 1/2.

相关JAK产品

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    Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。

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    Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。

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  • Fedratinib (TG101348)

    Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。

  • Momelotinib (CYT387)

    Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。

    Features:CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。

  • WP1066

    WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。

    Features:WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用，但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。

  • Baricitinib (INCB028050)

    Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3

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