Abrocitinib (PF-04965842)
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
CAS: 1622902-68-4
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产品质控
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| 相关靶点 | JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 Tyk2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠中，通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842具有剂量依赖式的作用[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性Lewis大鼠(8−10周龄) |
| Dosages | 50, 15, 5 和 0.5 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04065633 | Completed | Dermatitis Atopic |
Pfizer |
July 18 2019 | Phase 1 |
| NCT03937258 | Completed | Healthy |
Pfizer |
May 21 2019 | Phase 1 |
| NCT03796676 | Completed | Atopic Dermatitis |
Pfizer |
February 18 2019 | Phase 3 |
| NCT03660241 | Completed | Renal Impairment |
Pfizer |
October 5 2018 | Phase 1 |
| NCT03626415 | Completed | Hepatic Impairment |
Pfizer |
October 1 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 323.41 | 分子式 | C14H21N5O2S |
| CAS号 | 1622902-68-4 | SDF | -- |
| Smiles | CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (200.98 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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