Abrocitinib (PF-04965842)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8765

Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure

CAS No. 1622902-68-4

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。

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客户使用Selleck生产的Abrocitinib (PF-04965842)发表文献3篇:

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
29 nM 803 nM 1.253 μM
体内研究

在大鼠中,通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842,其在体内的清除率相对于整体肝血流量低,CL=26.6 mL/min/kg,Vdss = 1.04 L/kg,T1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中,PF-04965842具有剂量依赖式的作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 雌性Lewis大鼠(8−10周龄)
  • Dosages: 50, 15, 5 和 0.5 mg/kg
  • Administration: 口服填喂法
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 65 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 323.41
化学式

C14H21N5O2S

CAS号 1622902-68-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04065633 Completed Drug: P3-Fast|Drug: Comm-Fast|Drug: Vari-Fast|Drug: Comm-Fed Dermatitis Atopic Pfizer July 18 2019 Phase 1
NCT03937258 Completed Drug: PF-04965842|Drug: Probenecid Healthy Pfizer May 21 2019 Phase 1
NCT03796676 Completed Drug: Placebo|Drug: PF-04965842|Drug: PF04965842 Atopic Dermatitis Pfizer February 18 2019 Phase 3
NCT03660241 Completed Drug: PF-04965842 Renal Impairment Pfizer October 5 2018 Phase 1
NCT03626415 Completed Drug: PF-04965842 Hepatic Impairment Pfizer October 1 2018 Phase 1

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

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