GLPG0634 analogue

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7137

GLPG0634 analogue Chemical Structure

CAS No. 1206101-20-3

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

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产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
靶点
JAK [1]
体外研究

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号,IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上,GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的增殖。[1]

体内研究 口服给药后,绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中,而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634 (30 毫克/千克,每天(大鼠);50 毫克/千克,每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,以及骨降解。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
  • Dosages: 30 毫克/千克,每天(大鼠);50毫克/千克,每天两次(小鼠)
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 0.1 mg/mL (0.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 410.43
化学式

C23H18N6O2

CAS号 1206101-20-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02048618 Completed Drug: GLPG0634|Drug: Placebo Crohn''s Disease Galapagos NV February 2014 Phase 2
NCT01820806 Completed Drug: 100 mg dose of [14C] GLPG0634 Healthy Galapagos NV March 2013 Phase 1
NCT01798979 Completed Drug: GLPG0634|Drug: Midazolam Healthy Galapagos NV February 2013 Phase 1
NCT01665924 Completed Drug: GLPG0634 100mg capsule once a day for 10 days Healthy Galapagos NV July 2012 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

JAK Signaling Pathway Map

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