S-Ruxolitinib (INCB018424)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2902 中文名称:鲁索替尼

S-Ruxolitinib (INCB018424) Chemical Structure

CAS No. 941685-37-6

S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2703.52 现货
RMB 2207.75 现货
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产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 3.3 nM 19 nM
体外研究

INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞,有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞,显著增强凋亡,这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞,导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖,IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成,IC50为67nM。[1]

体内研究 INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ,到第22天,存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次,显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,显著延长生存期,且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。[1]Ruxolitinib维持脾体积降低,且使总症状得分提高50%或更多。[2]Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者,每天两次,在48周时,共28%患者的脾脏体积至少减少35%,而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理,48周,平均脾脏长度下降了56%,而最好治疗组增加了4%。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进,与骨髓纤维化有关的症状减少。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

结合实验:

使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达重组蛋白,并通过亲和层析来纯化。通过均相时间分辨荧光测定法,使用肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)进行JAK激酶测定。使用Ruxolitinib或对照,JAK酶,500nM肽,三磷酸腺苷(ATP; 1mM),和2%DMSO进行各组酶反应1小时。计算50%抑制浓度(IC50),即抑制50%荧光信号所需要的INCB018424浓度。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Ba/F3和HEL细胞
  • Concentrations: 3 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞按每孔2×103个接种在白底96孔板中,使用溶于DMSO储存液 (DMSO终浓度为0.2%)的INCB018424处理,在37°C下含5% CO2的环境中温育48小时。通过细胞ATP测定法,使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂测量生存力或活细胞计数。值转化为相对于对照组的抑制百分数,根据对数值的非线性回归分析,使用PRISM GraphPad,拟合IC50曲线。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: JAK2V617F驱动的小鼠模型
  • Dosages: 180 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 61 mg/mL (199.1 mM)
Ethanol 61 mg/mL (199.1 mM)
Water 5 mg/mL (16.32 mM)
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC+0.25% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 306.37
化学式

C17H18N6

CAS号 941685-37-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02596347 Completed Procedure: Blood draw|Procedure: bronchoscopy Chronic Beryllium Disease (CBD)|Beryllium Sensitization (BeS) National Jewish Health April 2015 --

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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JAK Inhibitors with Unique Features

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