S-Ruxolitinib (INCB018424)

中文名称:鲁索替尼

S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。

S-Ruxolitinib (INCB018424) Chemical Structure

S-Ruxolitinib (INCB018424) Chemical Structure

CAS: 941685-37-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1392.3 现货
5mg RMB 1220.31 现货
50mg RMB 5872.23 现货
200mg RMB 14660.1 现货
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JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 3.3 nM 19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞,有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞,显著增强凋亡,这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞,导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖,IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成,IC50为67nM。[1]
激酶实验 结合实验
使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达重组蛋白,并通过亲和层析来纯化。通过均相时间分辨荧光测定法,使用肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)进行JAK激酶测定。使用Ruxolitinib或对照,JAK酶,500nM肽,三磷酸腺苷(ATP; 1mM),和2%DMSO进行各组酶反应1小时。计算50%抑制浓度(IC50),即抑制50%荧光信号所需要的INCB018424浓度。
细胞实验 细胞系 Ba/F3和HEL细胞
浓度 3 μM
孵育时间 48小时
方法 细胞按每孔2×103个接种在白底96孔板中,使用溶于DMSO储存液 (DMSO终浓度为0.2%)的INCB018424处理,在37°C下含5% CO2的环境中温育48小时。通过细胞ATP测定法,使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂测量生存力或活细胞计数。值转化为相对于对照组的抑制百分数,根据对数值的非线性回归分析,使用PRISM GraphPad,拟合IC50曲线。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ,到第22天,存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次,显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,显著延长生存期,且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。[1]Ruxolitinib维持脾体积降低,且使总症状得分提高50%或更多。[2]Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者,每天两次,在48周时,共28%患者的脾脏体积至少减少35%,而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理,48周,平均脾脏长度下降了56%,而最好治疗组增加了4%。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进,与骨髓纤维化有关的症状减少。[3]
动物实验 Animal Models JAK2V617F驱动的小鼠模型
Dosages 180 mg/kg
Administration 口服饲喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02596347 Completed
Chronic Beryllium Disease (CBD)|Beryllium Sensitization (BeS)
National Jewish Health
April 2015 --
NCT00617994 Completed
Psoriasis
Incyte Corporation
August 31 2007 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 306.37 分子式

C17H18N6

CAS号 941685-37-6 SDF Download S-Ruxolitinib (INCB018424) SDF
Smiles C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 61 mg/mL ( 199.1 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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