Fludarabine Phosphate

别名: F-ara-A Phosphate, NSC 118218 Phosphate 中文名称:磷酸氟达拉滨

Fludarabine Phosphate 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。

Fludarabine Phosphate Chemical Structure

Fludarabine Phosphate Chemical Structure

CAS: 75607-67-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
10mg RMB 814.19 现货
50mg RMB 2433.27 现货
100mg RMB 4070.43 现货
200mg RMB 4886.93 现货
1g RMB 12858.3 现货
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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HL60 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.09 μM 25960323
MCF7 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.13 μM 25960323
KG1 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.15 μM 25960323
Raji cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM 25960323
K562 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM 25960323
ZR-75-1 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human ZR-75-1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM 25960323
MOLT3 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.95 μM 25960323
M-HeLa cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human M-HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2 μM 25960323
SK-UT-1B cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM 25960323
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生物活性

产品描述 Fludarabine Phosphate 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
靶点
DNA polymerase α [1]
(Cell-free assay)
DNA polymerase δ [1]
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki ) 1.3 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP,然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点,导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, Ki分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外,DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。[1]
细胞实验 细胞系 人类T淋巴母细胞
浓度 30 μM
孵育时间 5 小时
方法 细胞与 Fludarabine Phosphate 温育5小时,然后使用不含药物的温的培养基冲洗2次。800个细胞与1.3 mL 0.25% 软琼脂 在Dulbecco’s培养基混合,培养基补充有20%胎牛血清(预热至37°C),然后在组织培养皿中培养10天(含5%CO2环境中 , 37°C下)。温育末期,在显微镜下计数超过40个细胞的菌落。 药物的毒性作用表示为实验组与对照组的相对存活百分数。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量(LD10)是234 mg/kg。50%致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠,诱导细胞存活治疗的数量减少,寿命更大比例地增加(110%),平均存活时间增加。[3]
动物实验 Animal Models 携带白血病P3881的鼠
Dosages 234 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05039892 Not yet recruiting
CholangiocarcinomaAdult
3D Medicines (Beijing) Co. Ltd.|3D Medicines
December 2024 Phase 2
NCT05373264 Not yet recruiting
ADPKD
University Medical Center Groningen
March 2024 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 365.21 分子式

C10H13FN5O7P

CAS号 75607-67-9 SDF Download Fludarabine Phosphate SDF
Smiles C1=NC2=C(N=C(N=C2N1C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( 199.88 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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