Menadione (Vitamin K3)
别名: NSC 4170 中文名称：甲萘醌，维生素K3
Menadione (Vitamin K3)，一种脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制剂，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂，常被用作营养添加剂。
Menadione (Vitamin K3) Chemical Structure
CAS: 58-27-5
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产品质控
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phosphatase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HL60 cells | Function assay | 50 μM | Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM | 25462273 | |
| HT-29 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM | 23791367 | |
| DU145 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM | 23791367 | |
| MDA-MB-231 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM | 23791367 | |
| SAS cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM | 24913712 | |
| HaCaT cells | Function assay | 48 h | Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM | 24964246 | |
| HeLa cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM | 24913712 | |
| HT22 cells | Function assay | Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM | 23327468 | ||
| HeLa cell | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM | 15369400 | ||
| PaCa2 cell | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM | 16216500 | ||
| human A2058 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM | 19969400 | ||
| CRL2796 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM | 19969400 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Menadione (Vitamin K3)，一种脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制剂，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂，常被用作营养添加剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 正常胰腺腺泡细胞中，Menadione阻止线粒体的Ca（2+）摄取，它允许整个细胞的Ca（2+）的快速传播。Menadione诱发线粒体去极化，是由于诱导的通透性转换孔。[1] 在RALA255-10G大鼠肝细胞细胞系中，Menadione（无毒浓度）导致细胞外信号调节激酶（ERK）和c-Jun N-末端激酶（JNK）的活化。[2] Menadione抑制多重耐药和原代的白血病细胞系，IC50分别是13.5 mM和18 mM。在3种细胞系中，Menadione抑制放射性胸苷，尿苷和氨基酸掺入DNA，RNA和蛋白质。[3] Menadione (1-20 mM) 剂量和时间依赖性抑制AR4-2J细胞的细胞增殖。Menadione（100 mM）引起快速的细胞死亡。Menadione（100 mM）诱导DNA碎片，表明细胞坏死，而较低的浓度（10-20毫米）诱导指示凋亡的DNA梯状条带。Menadione (1-20 mM)诱导野生型p53，而100mM的Menadione，对野生型p53的影响很小。[4] Menadione通过诱导内跨膜电位的崩溃（DeltaPsi（米））和减少内膜质量影响Jurkat T细胞的线粒体功能，这可以通过N-乙酰半胱氨酸完全逆转。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1 |
|
20578144 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01094444 | Completed | Folliculitis |
Per Pfeiffer|Odense University Hospital |
May 2010 | Phase 2 |
| NCT00656786 | Completed | EGFR Inhibitor-associated Rash |
Spectrum Pharmaceuticals Inc |
April 3 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 172.18 | 分子式 | C11H8O2 |
| CAS号 | 58-27-5 | SDF | Download Menadione (Vitamin K3) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (197.46 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 34 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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