phosphatase

抑制剂选择性比较

phosphatase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

S2286

Cyclosporin A

Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

S1949

Menadione

Menadione(Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。

S1857

Etidronate

Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。

S1514

Cyclosporine

Cyclosporine 是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。

S3245New

Nodakenetin

Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。

S3284New

Tracheloside

Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。

S8987New

TNO155

TNO155 是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。

S0744New

Raphin1 acetate

Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。

S2435New

Sodium stibogluconate

Sodium stibogluconate 是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。

S6570New

TPI-1

TPI-1 (酪氨酸磷酸酶抑制剂1) 是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。

S0528New

Raphin1

Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。

S0302New

F1063-0967

F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。

S6777New

NSC95397

NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。

S0119New

PTP1B-IN-2

PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。

S0136New

KY-226

KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。

S0056New

(E)-BCI

(E)-BCI (BCI, (E/Z)-BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6)mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。

S4007

Pentamidine isethionate

Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

S7437

Sal003

Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。

S4013

Sodium Monofluorophosphate

Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。

S5452

Sanguinarine chloride

Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.

S6109

H-HoArg-OH

H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。

S3696

PTP Inhibitor I

PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。

S8718

RMC-4550

RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。

S3678

PTP Inhibitor II

PTP Inhibitor II是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。

S7485

CCT007093

CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。

S7383

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。

S8278

SHP099 HCl

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。

S7573

GSK2830371

GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。

S3670

Cefsulodin sodium

Cefsulodin (Sulcephalosporin) is a β-lactam antibiotic and inhibits mPTPB with the IC50 of 16 μM.

S3620

β-Glycerophosphate sodium salt hydrate

β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。

S5595

3-Carene

3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。

S5525

SodiuM Metatungstate

Sodium metatungstate (SMT) solution is an inorganic heavy liquid which is widely used in density fractionation. Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstates) is a potent and selective inhibitor of ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolase (NTPDases) with Ki of 0.140 μM, 0.910 μM and 0.563 μM for NTPDase1, NTPDase2 and NTPDase3, respectively.

S5441

1-Naphthyl phosphate potassium salt

1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.

S8182

NSC87877

NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。

S5431

L-Homoarginine hydrochloride

L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.

S0918New

Ginkgolic acid C17:1

Ginkgolic acid (C17:1) suppresses constitutive and inducible STAT3 activation through induction of PTEN and SHP-1 tyrosine phosphatase. Ginkgolic acid (C17:1) is extracted from Ginkgo biloba Leaves, Ginkgolic acid (C17:1) exhibits anticancer effects.

S0445New

SC-43

SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

S2286

Cyclosporin A

Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

S1949

Menadione

Menadione(Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。

S1857

Etidronate

Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。

S1514

Cyclosporine

Cyclosporine 是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。

S3245New

Nodakenetin

Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。

S3284New

Tracheloside

Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。

S8987New

TNO155

TNO155 是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。

S0744New

Raphin1 acetate

Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。

S2435New

Sodium stibogluconate

Sodium stibogluconate 是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。

S6570New

TPI-1

TPI-1 (酪氨酸磷酸酶抑制剂1) 是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。

S0528New

Raphin1

Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。

S0302New

F1063-0967

F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。

S6777New

NSC95397

NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。

S0119New

PTP1B-IN-2

PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。

S0136New

KY-226

KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。

S0056New

(E)-BCI

(E)-BCI (BCI, (E/Z)-BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6)mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。

S4007

Pentamidine isethionate

Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

S7437

Sal003

Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。

S4013

Sodium Monofluorophosphate

Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。

S5452

Sanguinarine chloride

Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.

S6109

H-HoArg-OH

H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。

S3696

PTP Inhibitor I

PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。

S8718

RMC-4550

RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。

S3678

PTP Inhibitor II

PTP Inhibitor II是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。

S7485

CCT007093

CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。

S7383

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。

S8278

SHP099 HCl

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。

S7573

GSK2830371

GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。

S3670

Cefsulodin sodium

Cefsulodin (Sulcephalosporin) is a β-lactam antibiotic and inhibits mPTPB with the IC50 of 16 μM.

S3620

β-Glycerophosphate sodium salt hydrate

β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。

S5595

3-Carene

3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。

S5525

SodiuM Metatungstate

Sodium metatungstate (SMT) solution is an inorganic heavy liquid which is widely used in density fractionation. Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstates) is a potent and selective inhibitor of ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolase (NTPDases) with Ki of 0.140 μM, 0.910 μM and 0.563 μM for NTPDase1, NTPDase2 and NTPDase3, respectively.

S5441

1-Naphthyl phosphate potassium salt

1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.

S8182

NSC87877

NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。

S5431

L-Homoarginine hydrochloride

L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0918New

Ginkgolic acid C17:1

Ginkgolic acid (C17:1) suppresses constitutive and inducible STAT3 activation through induction of PTEN and SHP-1 tyrosine phosphatase. Ginkgolic acid (C17:1) is extracted from Ginkgo biloba Leaves, Ginkgolic acid (C17:1) exhibits anticancer effects.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0445New

SC-43

SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。

Tags: phosphatase inhibition | phosphatase inhibitor drugs | phosphatase activation | phosphatase targets | phosphatase inhibitor cancer | phosphatase assay | phosphatase signaling pathway | phosphatase inhibitor clinical trial | phosphatase inhibitor review