phosphatase

抑制剂选择性比较

phosphatase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

S2286

Cyclosporin A

Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

S1949

Menadione

Menadione(Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。

S1857

Etidronate

Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。

S1514

Cyclosporine

Cyclosporine 是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。

S2435New

Sodium stibogluconate

Sodium stibogluconate 是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。

S0528New

Raphin1

Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。

S0302New

F1063-0967

F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。

S0119New

PTP1B-IN-2

PTP1B-IN-2 (MDK3465) 是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。

S0136New

KY-226

KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。

S4007

Pentamidine isethionate

Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

S7437

Sal003

Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。

S4013

Sodium Monofluorophosphate

Sodium Monofluorophosphate 是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。

S5452

Sanguinarine chloride

Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.

S7639

3PO

3PO是PFKFB3的小分子抑制剂,对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM,而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。

S6109

H-HoArg-OH

H-HoArg-OH (L-Homoarginine)是一种具有器官特异性、非竞争性的人类肝源、骨源碱性磷酸水解酶(alkaline phosphohydrolases)抑制剂。

S3696

PTP Inhibitor I

PTP Inhibitor I是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。

S8718

RMC-4550

RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。

S3678

PTP Inhibitor II

PTP Inhibitor II是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。

S7485

CCT007093

CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。

S7537

LB-100

LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。

S7383

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。

S8278

SHP099 HCl

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。

S7573

GSK2830371

GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。

S3670

Cefsulodin sodium

S3620

β-Glycerophosphate sodium salt hydrate

β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。

S5595

3-Carene

3-Carene是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。

S5525

SodiuM Metatungstate

Sodium metatungstate (SMT) solution is an inorganic heavy liquid which is widely used in density fractionation.

S5441

1-Naphthyl phosphate potassium salt

1-Naphthyl phosphate potassium salt is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.

S8182

NSC87877

NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。

S5431

L-Homoarginine hydrochloride

L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.

S8248

IQ-1

IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。

S8774New

DT-061(SMAP)

DT-061(SMAP)是一种具有生物有效性的PP2A激活剂,降低HCC827和HCC3255细胞系的细胞活力,IC50分别为14.3 μM和12.4 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

S2286

Cyclosporin A

Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

S1949

Menadione

Menadione(Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。

S1857

Etidronate

Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。

S1514

Cyclosporine

Cyclosporine 是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。

S2435New

Sodium stibogluconate

Sodium stibogluconate 是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)SHP-2 的活性,而要对 PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。

S0528New

Raphin1

Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。

S0302New

F1063-0967

F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。

S0119New

PTP1B-IN-2

PTP1B-IN-2 (MDK3465) 是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。

S0136New

KY-226

KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。

S4007

Pentamidine isethionate

Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

S7437

Sal003

Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。

S4013

Sodium Monofluorophosphate

Sodium Monofluorophosphate 是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。

S5452

Sanguinarine chloride

Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.

S7639

3PO

3PO是PFKFB3的小分子抑制剂,对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM,而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。

S6109

H-HoArg-OH

H-HoArg-OH (L-Homoarginine)是一种具有器官特异性、非竞争性的人类肝源、骨源碱性磷酸水解酶(alkaline phosphohydrolases)抑制剂。

S3696

PTP Inhibitor I

PTP Inhibitor I是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。

S8718

RMC-4550

RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。

S3678

PTP Inhibitor II

PTP Inhibitor II是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。

S7485

CCT007093

CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。

S7537

LB-100

LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。

S7383

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。

S8278

SHP099 HCl

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。

S7573

GSK2830371

GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。

S3670

Cefsulodin sodium

S3620

β-Glycerophosphate sodium salt hydrate

β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。

S5595

3-Carene

3-Carene是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。

S5525

SodiuM Metatungstate

Sodium metatungstate (SMT) solution is an inorganic heavy liquid which is widely used in density fractionation.

S5441

1-Naphthyl phosphate potassium salt

1-Naphthyl phosphate potassium salt is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.

S8182

NSC87877

NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。

S5431

L-Homoarginine hydrochloride

L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.

S8248

IQ-1

IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8774New

DT-061(SMAP)

DT-061(SMAP)是一种具有生物有效性的PP2A激活剂,降低HCC827和HCC3255细胞系的细胞活力,IC50分别为14.3 μM和12.4 μM。

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