Etidronate
中文名称：依替膦酸钠
Etidronate 是一类非胺双磷酸，抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性，用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。
Etidronate Chemical Structure
CAS: 2809-21-4
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产品质控
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| 相关靶点 | PTP family DUSP PPP family CaN ALP | 点击展开 |
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phosphatase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Etidronate 是一类非胺双磷酸，抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性，用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Etidronate通过凹陷法直接抑制破骨细胞的骨再吸收活性。在破骨细胞中，Etidronate也会直接诱导细胞凋亡，并干扰肌动蛋白环。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有佐剂性关节炎大鼠中，通过10-g机械刺激评估，Etidronate以10或40 mg/kg/day重复皮下给药时，逐渐抑制佐剂诱发的异常性疼痛。Etidronate (10-40 mg/kg/day)抑制大鼠后爪上佐剂诱导的机械性痛觉超敏。在关节炎大鼠的胫骨近端，Etidronate (5–10 mg/kg/day)剂量依赖性防止骨矿物密度(BMD)的减少。[2] Etidronate抑制组氨酸脱羧酶的诱导，但是不影响其他阿仑膦酸钠诱导的炎症反应。在小鼠中(即使是40 mmol/kg)，Etidronate (不同于氯膦酸盐)也会抑制阿仑膦酸钠诱导的BP线形成。Etidronate (160 mmol/kg)也会抑制阿仑膦酸钠每周注射，连续6周诱导的胫骨中物理化学的改变。[3]在大鼠中，大部分肾切除术(SNx)进行3周后，Etidronate (10 mg/kg)结合骨化三醇显著抑制胸腹部主动脉钙化。[4]在肾衰竭大鼠中，Etidronate (5 mg/kg或10 mg/kg)显著降低骨化三醇诱导的胸腹部主动脉钙化。Etidronate (5 mg/kg或10 mg/kg)也会减少主动脉收缩的紊乱。在肾切除的大鼠中，Etidronate (5 mg/kg)逆转主动脉基质Gla蛋白mRNA表达的减少。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02673060 | Completed | Bone Metastasis |
Osteros Biomedica Ltd |
July 2014 | Phase 1 |
| NCT01585402 | Completed | Arterial Calcification|CD73 Deficiency |
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
August 20 2012 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 206.03 | 分子式 | C2H8O7P2 |
| CAS号 | 2809-21-4 | SDF | Download Etidronate SDF |
| Smiles | CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 41 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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