GSK2830371
GSK2830371是一种口服具有活性的，变构的Wip1 phosphatase抑制剂，IC50为6 nM。
GSK2830371 Chemical Structure
CAS: 1404456-53-6
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产品质控
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| 相关靶点 | PTP family DUSP PPP family CaN ALP | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ 多样性化合物母核库 | 点击展开 |
phosphatase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of cell proliferation of human MCF7 cells incubated for 24 hrs, IC50=9.5 μM | 26358280 | |
| SF9 | Function assay | 5 mins | Inhibition of human Wip1 (2 to 420 residues) expressed in baculovirus-infected insect SF9 cells assessed as fluorescein diphosphate hydrolysis after 5 mins by fluorescence assay, IC50=0.006μM | 26914744 | |
| Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells | Function assay | Inhibition of His-tagged PPM1D (1 to 420 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells using Ac-VEPPLS(P)QETFSDLW-NH2 substrate, IC50=0.0863 μM | 26358280 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GSK2830371是一种口服具有活性的，变构的Wip1 phosphatase抑制剂，IC50为6 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在PPM1D扩增的MCF7乳腺癌细胞中，GSK2830371增加多重Wip1底物，包括p53 (S15)，Chk2 (T68)，H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分携带野生型TP53等位基因的淋巴样细胞系中表现出选择性抗增殖活性。此外，doxorubicin 和 GSK2830371共处理在DOHH2和MX-1肿瘤细胞中表现出协同的抗增殖作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外磷酸酶试验 | |||
| 体外Wip1酶试验主要测量荧光素二磷酸酯(FDP)Wip-1 (2–420)水解作用产生的荧光。加入10 nM Wip1试验缓冲液(50 mM TRIS，pH 7.5，30 mM MgCl2，0.8 mM CHAPS，0.05 mg/ml BSA)之前，在室温下加入50 μM FDP底物与化合物或DMSO。荧光信号在Spectramax酶标仪(485/530 nm)上检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 36 TP53 野生型细胞和 25 TP53 突变型细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 7天 | |||
| 方法 | 细胞以200–400细胞/孔接种于96孔板，在第一天用连续稀释的化合物处理。7天后，CellTiter-Glo细胞活性试验用于测定对细胞生长的作用。发光信号在EnVision 2104上检测。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27991505 | |
| Western blot | p-Chk2 / Chk2 / p-p53 / p53 / p-p38 / p38 / p21 Wip1 / γH2AX / Mdm2 |
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27991505 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化，并减少DOHH2肿瘤中Wip1蛋白质浓度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通过抑制Wip1也会抑制DOHH2肿瘤异种移植物的生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 DOHH2 肿瘤异种移植物的雌性SCID小鼠 |
| Dosages | 150 mg/kg BID | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.02 | 分子式 | C23H29ClN4O2S |
| CAS号 | 1404456-53-6 | SDF | Download GSK2830371 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=N1)Cl)NCC2=CC=C(S2)C(=O)NC(CC3CCCC3)C(=O)NC4CC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 92 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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