RMC-4550
RMC-4550是SHP-2的抑制剂，IC50为1.55 nM，而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。
RMC-4550 Chemical Structure
CAS: 2172651-73-7
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产品质控
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| 相关靶点 | PTP family DUSP PPP family CaN ALP | 点击展开 |
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phosphatase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | RMC-4550是SHP-2的抑制剂，IC50为1.55 nM，而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RMC-4550抑制纯化后的活化全长人源SHP2，IC50为1.55 nM。在PC9细胞中，其IC50为39 nM。RMC-4550在10 μM浓度下对SHP2的催化亚基、14种其他的蛋白磷酸酶、468种蛋白激酶没有可观测到的抑制活性，RMC-4550在体外各物种肝细胞中，仅具有低-中度内源清除率，高被动渗透率，流出率为1[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | HEK-293细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 将细胞以30,000/孔的密度铺于96孔板，置于无生物素、含0.1% FBS、0.02%BSA、1%青霉素/链霉素的RPMI培养基中培养。通过加入0.1 μg/mL多西环素处理24小时，诱导SOS1的表达。然后将培养基更换成含连续稀释的RMC-4550、0.02%BSA和1%青霉素/链霉素的培养基中，处理1小时。在药物处理的最后5分钟，加入50 ng/mL EGF刺激细胞。处理完毕后，收集细胞进行裂解，检测ERK1/2磷酸化水平。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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30104724 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
RMC-4550具有中-高口服生物利用度，其半衰期适于一天一次的给药频率。在EGFR驱动的KYSE-520人类食管癌异种移植模型中，通过检测肿瘤组织中对pERK的抑制作用，发现RMC-4550具有剂量依赖性的效力。能够达到最大、持续性效力的RMC-4550剂量浓度在此模型中耐受良好[1]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | 移植有NCI-H358或MIA PaCa-2细胞的无胸腺的裸鼠（6-8周龄） |
| Dosages | 3-60 mg/kg | |
| Administration | PO | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 437.36 | 分子式 | C21H26Cl2N4O2 |
| CAS号 | 2172651-73-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1C(C2(CCN(CC2)C3=NC(=C(N=C3CO)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl)C)CO1)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
Ethanol : 22 mg/mL DMSO : 11 mg/mL ( (25.15 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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