SHP099 HCl

目录号:S8278

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SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。

SHP099 HCl Chemical Structure

CAS: 2200214-93-1

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产品安全说明书

phosphatase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
靶点
SHP-2 [1]
(Cell-free assay)
0.07 μM
体外研究

SHP099抑制细胞增殖(KYSE-520细胞),IC50为1.4 μM。在磷酸酶和激酶库中,SHP099对其没有明显的生化抑制活性,说明SHP099对SHP2具有选择性。此外,在Caco-2细胞中,SHP099溶解性好(在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM)并具有高的通透性,没有明显外流现象[1]。SHP099可使SHP2稳定在自我抑制的构象。它抑制RAS-ERK信号通路、抑制酪氨酸激酶受体所驱动的癌细胞增殖。临床前临床前安全性药理学检测时,在常用的49种药物不良反应靶点中,SHP099对5HT3仅有中等活性。SHP099对SHP1没有活性,在依赖于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520细胞中,它能抑制p-ERK,IC50约为0.25 μM,但在A2058细胞中无此效应。在这些细胞中,p-AKT的水平未收到影响。SHP099在依赖于RTK的细胞中,通过直接作用于SHP2抑制MAPK信号通路和细胞增殖[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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MGH073-2B M3rRSWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHiydHQ2KM7:TR?= M2fSOlE1KGSjeYO= MnvERZMh[SC|aX7ncIUh[WenboSsJHNJWDB7OTDoZYQhdWmwaX3hcEBm\m[nY4Sgc44h[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9v M3;JTlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NUC1NFM{Lz5{OUWwOVA{OzxxYU6=
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MGH045-2A MVjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWe1JO69VQ>? NWPxcoc4OTRiZHH5dy=> MVfBd{BiKHOrbnfs[UBi\2WwdDygV2hRODl7IHjh[EBucW6rbXHsJIVn\mWldDDvckBk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44> NH\JNIg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUWwOVA{Oyd-Mkm1NFUxOzN:L3G+
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KYSE-520 MUfQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NW\4XpRtPSCmYYnz NHq5bGlqdmirYnn0bY9vKG:oIHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjD3bZRpKGGwIFnDOVAhd2ZiMT60JO69VQ>? NYjNbWNPRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkezOFc3QTJpPkK3N|Q4Pjl{PD;hQi=>
MOLM14 NX;yXFJWSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= M2DDdFMh\GG7cx?= Ml[5RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPT1zNNVQh[2WubIOgZYZ1\XJiMzDkZZl{KGK7IFPlcIxVcXSncj3HcI8hdHWvaX7ld4NmdmOnIHHzd4F6NCCLQ{WwJF0hOC57IN88UU4> Mni0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjlyOEmyOVcoRjJ7MEi5NlU4RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pERK / Bcl-xL / p85 PARP pMEK / MEK / pERK / Erk EGFR / pEGFR / GAB1 / pSHP2 / GRB2 / SOS1 29568093 30605687
Growth inhibition assay Cell viability 29568093
Immunofluorescence insulin receptor 30931927
体内研究 SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一种有效的、选择性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制剂,在移植瘤动物模型中,能够浓度依赖性地抑制相应的信号通路并具有抗肿瘤活性[1]。在KYSE520移植瘤模型中,口服SHP099会带来剂量依赖式的抗肿瘤活性,耐受良好[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: KYSE-520细胞
  • Concentrations: 20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

    将KYSE-520以30,000个细胞/孔的密度培养于96孔板,培养过夜,加入SHP2抑制剂(20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM),于37℃下进行孵育,孵育2小时。加入30 μL lysis buffer终止孵育反应。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 裸鼠 (移植瘤模型)
  • Dosages: 10, 30 或 100 mg/kg qd
  • Administration: 口服填喂

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 388.72
化学式

C16H20Cl3N5

CAS号 2200214-93-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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