SHP099 HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8278

SHP099 HCl Chemical Structure

CAS No. 2200214-93-1

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。

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产品安全说明书

phosphatase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
靶点
SHP-2 [1]
(Cell-free assay)
0.07 μM
体外研究

SHP099抑制细胞增殖(KYSE-520细胞),IC50为1.4 μM。在磷酸酶和激酶库中,SHP099对其没有明显的生化抑制活性,说明SHP099对SHP2具有选择性。此外,在Caco-2细胞中,SHP099溶解性好(在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM)并具有高的通透性,没有明显外流现象[1]。SHP099可使SHP2稳定在自我抑制的构象。它抑制RAS-ERK信号通路、抑制酪氨酸激酶受体所驱动的癌细胞增殖。临床前临床前安全性药理学检测时,在常用的49种药物不良反应靶点中,SHP099对5HT3仅有中等活性。SHP099对SHP1没有活性,在依赖于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520细胞中,它能抑制p-ERK,IC50约为0.25 μM,但在A2058细胞中无此效应。在这些细胞中,p-AKT的水平未收到影响。SHP099在依赖于RTK的细胞中,通过直接作用于SHP2抑制MAPK信号通路和细胞增殖[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MGH049-1A MYLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NVXpcmRPPSEQvF2= M2[3SFE1KGSjeYO= NGTVUGFCeyCjIIPpcodt\SCjZ3XueEwhW0iSMEm5JIhi\CCvaX7pcYFtKGWoZnXjeEBwdiClZXzsJJBzd2yrZnXyZZRqd25? MVmyPVUxPTB|Mx?=
MGH073-2B MnnISpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWi0UohwPSEQvF2= M4[1V|E1KGSjeYO= NXTJWnJHSXNiYTDzbY5odGViYXflcpQtKFOKUEC5PUBp[WRibXnubY1idCCnZn\lZ5Qhd25iY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:w NHrsNG4zQTVyNUCzNy=>
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MGH045-2A MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NVjJUHZ1PSEQvF2= MXGxOEBl[Xm| NUj2R3dESXNiYTDzbY5odGViYXflcpQtKFOKUEC5PUBp[WRibXnubY1idCCnZn\lZ5Qhd25iY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:w MVyyPVUxPTB|Mx?=
U2OS cells NH\wOWlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M4\rN|AtKDFuIEOsJFYtKDF{LDCyOUwhPTBizszN M1zlXXNJWDB7OTDy[YR2[2W|IIDFdoshdGW4ZXzzJIlvKHerbHSteJlx\SCXMl;TJINmdGy|Lh?= NUXWW3ZzOzB|N{WzPFg>
KYSE-520 MkTsVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NWTaOYRzPSCmYYnz NXz4T4tCcW6qaXLpeIlwdiCxZjDj[YxtKHC{b3zp[oVz[XSrb36ge4l1cCCjbjDJR|UxKG:oIEGuOEDPxE1? M2f4clI4OzR5Nkmy

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pERK / Bcl-xL / p85 PARP; 

PubMed: 29568093     


Immunoblot analysis of cell lysates after 2 days of SHP099 treatment.

pMEK / MEK / pERK / Erk; 

PubMed: 30605687     


The same cell lines were treated with SHP (5 μM), and the pERK rebound was monitored for 24 hr by immunoblotting with the indicated antibodies.

EGFR / pEGFR / GAB1 / pSHP2 / GRB2 / SOS1; 

PubMed: 30605687     


HeLa cells were pretreated with either DMSO or SHP099 (SHP, 10 μM) for 1 hr before stimulation with epidermal growth factor (EGF, 10 ng/mL) for the indicated times. Cell lysates were either subjected to immunoprecipitation with a SHP2 antibody, followed by immunoblotting, or immunoblotted with the indicated antibodies.

29568093 30605687
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29568093     


Growth inhibiting activity of SHP099 in the four SHP2 mutant cell lines. Cells were cultured in GM-CSF free medium with indicated concentrations of SHP099 and viable cells were measured on Day 5.

29568093
Immunofluorescence
insulin receptor; 

PubMed: 30931927     


HepG2 cells expressing IR-GFP WT were starved, treated with the indicated inhibitors for 2 h, treated without or with 100 nM insulin for 20 min, and stained with anti-GFP (IR; green) and DAPI (blue). Scale bar, 5 µm.

30931927
体内研究 SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一种有效的、选择性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制剂,在移植瘤动物模型中,能够浓度依赖性地抑制相应的信号通路并具有抗肿瘤活性[1]。在KYSE520移植瘤模型中,口服SHP099会带来剂量依赖式的抗肿瘤活性,耐受良好[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: KYSE-520细胞
  • Concentrations: 20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

    将KYSE-520以30,000个细胞/孔的密度培养于96孔板,培养过夜,加入SHP2抑制剂(20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM),于37℃下进行孵育,孵育2小时。加入30 μL lysis buffer终止孵育反应。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 裸鼠 (移植瘤模型)
  • Dosages: 10, 30 或 100 mg/kg qd
  • Administration: 口服填喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 77 mg/mL warmed (198.08 mM)
Water 2 mg/mL warmed (5.14 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 388.72
化学式

C16H20Cl3N5

CAS号 2200214-93-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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