CCT007093

CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。

CCT007093 Chemical Structure

CCT007093 Chemical Structure

CAS: 176957-55-4

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批次: S748501 DMSO] 2.5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.08%
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生物活性

产品描述 CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。
靶点
PPM1D [1]
8.4 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CCT007093选择性有效抑制过表达PPM1D的人肿瘤细胞系(MCF-7,KPL-1,和MCF-3B)。CCT007093通过激活p38激酶的活性诱导细胞死亡。[1] CCT007093与紫杉醇结合,对4种耐紫杉醇的三重阴性乳腺癌(TNBC)细胞系产生协同抑制作用。[2] CCT007093选择性促进乳腺癌细胞和皮肤转化的异位表达Wip1的角质细胞的细胞凋亡, 同时减弱皮肤角质细胞和Wip1裸细胞模型中UV介导的凋亡应答。[3]
激酶实验 体外磷酸酶试验
重组PPM1D (20-50 pmol)在Tris缓冲液(50 mM,pH 8),NaCl (100 mM),β-巯基乙醇 (1 mM) 或 DTT (1 mM) 中稀释,并用MnCl2 (0, 1, 10 and 20 mM) 或MgCl2 (0 和 40 mM)处理。在适当情况下,加入抑制剂PPM1D(10-50 μM),试验混合物在室温下培育30分钟。然后加入重组磷酸化的P38 (200 pmol),混合物在37℃下培育1小时。反应通过加入过量乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭,十二烷基硫酸钠样品装载缓冲液,并在95℃下煮沸5分钟,然后凝胶电泳并蛋白免疫印记法测定。
细胞实验 细胞系 MCF-7,KPL-1,和 MCF-3B 细胞
浓度 ~50 μM
孵育时间 14天
方法 细胞用pSUPER质粒转染,额外的质粒表达,杀稻瘟素耐药基因(pEFBsd)摩尔比为10:1。将细胞接种在10厘米板中,转染24小时后。杀稻瘟素选择(5 微克/毫升)在转染48小时后起始,每3天重新加满。菌落固定在甲醇中,14天后用结晶紫着色。将菌落在Colcount上定量,测定存活比率(SF)。

化学信息&溶解度

分子量 272.39 分子式

C15H12OS2

CAS号 176957-55-4 SDF Download CCT007093 SDF
Smiles C1CC(=CC2=CC=CS2)C(=O)C1=CC3=CC=CS3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2.5 mg/mL ( 9.17 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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