Pentamidine isethionate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4007

Pentamidine isethionate Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 592.68

Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1545.22 现货
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产品安全说明书

phosphatase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
靶点
PRL Phosphatases [1]
体外研究

Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说,Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合,并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外,Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能,也会抑制核酸,蛋白质,磷脂,以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶,包括胰蛋白酶,同时会减少细胞耗氧量。[1] Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对L. infantum前鞭毛体表现出细胞毒性,IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6%L. infantum前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品,2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体,G1:77.0比15.0%;S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合,并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。[2] Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中,1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中,10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1,PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9),结肠癌细胞系(WM480),和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A549 NIPuW5BEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MmTnR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhSTV2OTDj[YxtKGyrbnWsJGlEPTB;MkSg{txO M2DuZ|E2OzV5OUi5
rat L6 cell NWTGWFhIS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NInJNYFEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCC{YYSgUFYh[2WubIOsJGlEPTB;Mj6xJO69VQ>? NWjVOnNqOTZ7MUO3NlI>
J774A1 MUTDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MUm3NkBp MVjDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBud3W|ZTDKO|c1STFiY3XscJMh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfUwhS0N3ME2xJO69VQ>? NXLX[4k4OjJ4MEi2O|U>
HepG2 NX;DW3RMS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M1vKclczKGh? NYnVc5dKS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUGWyR{KgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiQ1O1NF0zNjNizszN M3TxO|IzPjB6Nke1
HeLa NV[4TZZNS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MmToPVYhcA>? NVvId2xoS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUGWOYTDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhemW|YYr1dolvNWKjc3XkJJNx\WO2cn;mcJVwemmvZYTybYMhdWW2aH;kMEBKSzVyPUG1JO69VQ>? NEHu[2YzOzF4NE[2NC=>
WM115 NV;VXFRLS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M3T0N2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHdOOTF3IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHfyc5d1cCCrbnjpZol1cW:wIH3lZZN2emWmIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSClconzeIFtKH[rb3zleEBie3OjeTygTWM2OD12Lkig{txO M13MNVI{Ozd3MEm0

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体内研究 Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中,Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的动物中,5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除Pneumocystis carinii肺炎。[4] Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间, 250微克pentamidine处理过的小鼠体内,肿瘤大小与治疗起始点相似,而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快,以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
- 合并

体外酪氨酸蛋白磷酸酯酶试验:

单个PTPases (0.01 微克/反应)在50微升PTPase缓冲液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制剂化合物存在或者不存在下培养10分钟。随后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽),并使其在22 ℃下反应18小时。单个反应的PTPase活性通过加入100微升孔雀石绿溶液(UBI)测定,然后通过广谱测定法(A660 nm)定量被PTPase从多肽基质中解离出的游离磷酸盐数量。相对PTPase活性通过公式 [(PTPase 在抑制剂化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]计算。在重组PTPases不存在的情况下进行的反应,仅作为对照组,并且没有表现出可检测的PTPase活性。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: 人类结肠癌细胞系WM480
  • Concentrations: 0.1-10微克/毫升
  • Incubation Time: 6天
  • Method: 细胞在包含RPMI 1640的10% FCS培养基中清洗两次,再悬浮在10% FCS培养基中,于37 ℃下培养16小时,然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培养基中培养6天。通过MTT试验确定增殖测定中细胞的数量。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 人类黑色素瘤异种移植WM9
  • Dosages: 0.25毫克
  • Administration: 每2周臀部肌肉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (168.72 mM)
Water 100 mg/mL (168.72 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 592.68
化学式

C19H24N4O2.2C2H6O4S

CAS号 140-64-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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