NSC 207895
别名: XI-006
NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。
NSC 207895 Chemical Structure
CAS: 58131-57-0
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客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 点击展开 |
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相关信号通路图
MDM2/MDMX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NSC-207895减少MCF-7细胞中MDMX mRNA和蛋白质。NSC-207895剂量依赖性诱导MCF-7细胞中p53，以及充分表征的p53-靶基因，p21 和 MDM2的表达。在MCF-7细胞中的环己酰亚胺追踪试验表明，NSC-207895将p53的半衰期从20-30分钟延长到3小时以上。 在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌细胞中，NSC-207895也会活化p53，并诱导p21 和MDM2表达。在MCF-7细胞中，NSC-207895剂量依赖性增加促凋亡基因，包括PUMA，BAX，和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 细胞中，NSC-207895也会导致超过40%的细胞死亡，并降低细胞活性。[1] NSC-207895抑制L1210细胞中核酸和蛋白质的合成。[2] 在三个物种(S. cerevisiae，S. pombe 和 H. sapiens)中，NSC-207895与DNA修复相互作用以激活DNA损伤修复通路。[3] NSC-207895在G/R-luc星形细胞瘤细胞系中是一种细胞毒性剂，GI50 为117 nM。[4] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 细胞 | ||
| 浓度 | 1-10 μM | |||
| 孵育时间 | 2天 | |||
| 方法 | 用二甲基亚砜(DMSO)，nutlin-3a，或NSC-207895处理的MCF-7细胞与冷的70%乙醇渗透过夜，用包含50 μL/mL碘化丙啶和20μL/mL RNase A在37℃下着色20分钟。然后将细胞进行流式细胞术分析。使用FlowJo软件计算每个细胞周期的细胞百分比。对于终端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)着色，NSC-207895处理2天的MCF-7细胞用4%多聚甲醛固定1小时，然后使用In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red根据制造商方案进行dUTP标记。对于定量，至少随机选择300个细胞，计数TUNEL阳性细胞的数量。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 279.25 | 分子式 | C11H13N5O4 |
| CAS号 | 58131-57-0 | SDF | Download NSC 207895 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
5%TFA : 6 mg/mL DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.43 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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