MX69
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8403

CAS No. 1005264-47-0
MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。
客户使用Selleck生产的MX69发表文献1篇:
产品安全说明书
Mdm2抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。 | ||
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靶点 |
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体外研究 |
MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。在癌细胞中,MX69诱导内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2的自我泛素化和降解来下调MDM2。MDM2在对照组的EU-1细胞中的半衰期大于90分钟,而MX69的处理将降低MDM2的半衰期,MDM2的半衰期在MX69的处理下小于30分钟。在稳定转染了WT-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中,MX69显著地抑制WT-MDM2的表达、增加MDM2翻转、增强p53的半衰期,但对MDM2-C464A没有此影响。在MX69处理过的细胞中,p53被稳定下来并积累。MX69所介导的XIAP的抑制也是依赖于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用,特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。在体外,MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小[1]。 |
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体内研究 | 在体内实验中,MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好,因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中,MX69对正常靶标(如p53的诱导)或脱靶信号通路没有激活效应。所以,特异性的MDM2抑制剂MX69可能是靶向治疗表达高水平MDM2的前列腺癌的非常有潜力的候选化合物[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 95 mg/mL (200.18 mM) |
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Ethanol | 41 mg/mL (86.39 mM) | |
Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 474.57 |
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化学式 | C27H26N2O4S |
CAS号 | 1005264-47-0 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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