HDM201 (Siremadlin)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8606 别名: NVP-HDM201 中文名称:思瑞德林

HDM201 (Siremadlin) Chemical Structure

CAS No. 1448867-41-1

HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。

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产品安全说明书

Mdm2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
靶点
p53/MDM2 interaction [1]
()
体外研究

HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合,破坏两个蛋白之间的相互作用,从而导致p53通路的激活[1]。在人源p53野生型的肿瘤细胞中,HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中,HDM201具有高选择性[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
DUSP6 / p53 / p-p53 / MDM2 / p21 ; 

PubMed: 30577494     


Immunoblotting of WM35 after siRNA knockdown of DUSP6 for 24 h followed by treatment with 1 µM HDM201 for 6 and 24 h. 

30577494
体内研究 在动物模型中,HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中,用多种剂量时间表给药,能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活,从而肿瘤消退[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (180.04 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.4 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 555.41
化学式

C26H24Cl2N6O4

CAS号 1448867-41-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NVP-HDM201

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03940352 Recruiting Drug: HDM201|Biological: MBG453|Drug: Venetoclax Acute Myeloid Leukemia (AML)|High-risk Myelodysplastic Syndrome (MDS) Novartis Pharmaceuticals|Novartis June 24 2019 Phase 1
NCT02601378 Active not recruiting Drug: LXS196|Drug: LXS196 and HDM201 Uveal Melanoma Novartis Pharmaceuticals|Novartis February 1 2016 Phase 1
NCT02343172 Completed Drug: HDM201|Drug: LEE011 Liposarcoma Novartis Pharmaceuticals|Novartis March 13 2015 Phase 1
NCT02143635 Completed Drug: HDM201|Drug: ancillary treatment Advanced Solid and Hematological TP53wt Tumors Novartis Pharmaceuticals|Novartis July 7 2014 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

Mdm2 Signaling Pathway Map

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