Idasanutlin (RG-7388)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7205

Idasanutlin (RG-7388) Chemical Structure

CAS No. 1229705-06-9

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

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产品安全说明书

Mdm2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
靶点
Mdm2 [1]
(Cell-free assay)
6 nM
体外研究

在表达野生型p53的癌细胞中,Idasanutlin抑制细胞增殖,IC50 为30 nM,并剂量依赖性诱导p53稳定化,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SJSA1 cells MWXDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 NFT2TlVEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBUUlODMTDj[YxteyCneIDy[ZN{cW6pIIfpcIQhfHmyZTDwOVMh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNFEh|ryP NV7aZWw2OjN6MEi1OFU>
HCT116 cells M{ftPGN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= MXfDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh\XiycnXzd4lv\yC5aXzkJJR6eGVicEWzJIF{e2W|c3XkJIF{KGe{b4f0bEBqdmirYnn0bY9vKGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1yLkCxJO69VQ>? MV[yN|gxQDV2NR?=
SJSA1 cells MV7Qdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 M4POOFEhcA>? MUHBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKFOMU1GxJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiRXTVJIlv[2:{cH;yZZRqd25iYX\0[ZIhOSCqcjDifUBEdGmlaz3pWEBG\FViSFPTJIF{e2G7IHnuJJBz\XOnbnPlJI9nKDFyJTDoeY1idiC|ZYL1cUwhUUN3ME2wMlA1PSEQvF2= MlXPNlQ1PTZ2N{K=
SJSA1 cells Mk\UR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= M2XD[|E3KGh? MnXnR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gV2pUSTFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYX\0[ZIhOTZiaILzJIJ6KEWmVTDpcoNwenCxcnH0bY9vKGG|c3H5JIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIEGwKUBpfW2jbjDz[ZJ2dSxiSVO1NF0xNjB2NTFOwG0> MoO2NlQ3ODF4NES=
RKO cells MnLkR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MWfDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDST28h[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{B4cWymIIT5dIUheDV|IHHzd4V{e2WmIHHzJIdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiSVO1NF0xNjB5IN88US=> M2jCWFI{QDB6NUS1
MDA-MB-435 cells NYXXdmR{S3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MVnDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSGEuVUJvNEO1JINmdGy|IHX4dJJme3OrbnegdFU{KG23dHHueEBie3Onc4Pl[EBieyCpcn;3eIghcW6qaXLpeIlwdiCkeTDNWHQh[XO|YYmsJGlEPTB;OT6xJO69VQ>? NXu1eFkzOjN6MEi1OFU>
SW480 cells MmHwR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= NYe1XHVYS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hW1d2OECgZ4VtdHNiZYjwdoV{e2mwZzDwOVMhdXW2YX70JIF{e2W|c3XkJIF{KGe{b4f0bEBqdmirYnn0bY9vKGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1zMz6zJO69VQ>? MYGyN|gxQDV2NR?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1; 

PubMed: 29232553     


Immunoblots showing the levels of indicated proteins in OCI-AML3 cells after treatment with 2 μM RG for indicated time. c-PARP-1, cleaved PARP-1 protein.

p21; 

PubMed: 29232553     


Immunoblots of p53 and p21 in OCI-AML3 cells after 24 hr treatment with indicated concentrations of RG.

EZH1 / H3K27me3; 

PubMed: 30596070     


H3K27me3 and EZH2 levels after treatment with different concentrations of GSK J4.

29232553 30596070
Immunofluorescence
E-cadherin; 

PubMed: 25671108     


Immunofluorescent microscopy of cells stained for E-cadherin (green) and DAPI (blue).

25671108
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29857559     


Sensitivity of AML cells to idasanutlin. ell viability in AML cell lines treated for 24 h with increasing dosages of idasanutlin.

Cell proliferation; 

PubMed: 31238504     


Effect of GSK J4 on cell proliferation. Native and temozolomide (TMZ) resistant U251 (A), GBM3 (B), and DBTRG (C) glioblastoma cells were analyzed in parallel by MTS after 24 and 48 h of treatment with GSK J4 at different concentrations. Statistical analysis was performed by ANOVA, applying Bonferroni post-hoc correction. p-values: ** = 0.01; *** = 0.001; no asterisk indicates that the difference was not significant.

29857559 31238504
体内研究 在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中,Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长,并使其消退。[1]在SJSA异种移植模型中,Idasanutlin诱导细胞凋亡,并抗增殖。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

生化结合亲和力–HTRF 测定:

p53-MDM2 HTRF测定在包含50 mM Tris-HCl,pH 7.4,100 mM NaCl,1 mM DTT,0.02 或0.2 mg/ml BSA的缓冲液中进行。小分子抑制剂在4℃下等分储存于DMSO中的10 mM储备溶液,置于96深孔板中。解冻并混合后,立即测定。化合物与GST-MDM2以及生物素化的p53肽在37℃下培养1小时。然后加入Phycolink山羊抗GST(1型)别藻蓝蛋白和Eu-8044-链霉亲和素,接着在室温下培养1小时。板使用Envision荧光阅读器读取数据。IC50值通过板间重复两次或重复三次的数据确定。数据通过XLfit4 (Microsoft)使用4参数Logistic模型(S形剂量反应模型)和方程Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析,A和B分别为抑制剂不存在或无限量抑制剂存在下的酶活性,C是IC50,D为Hill 系数。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: wt-p53 肿瘤细胞系(SJSA1,RKO,HCT116)
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

    细胞增殖通过四唑染料测定评估。细胞分化的50%抑制 (IC50) 或90%抑制(IC90)下的浓度通过化合物浓度对抑制百分比的对数曲线的线性回归确定。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷 SJSA 人骨肉瘤异种移植物的小鼠
  • Dosages: ~50 mg/kg 每天
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (162.21 mM)
Ethanol 8 mg/mL warmed (12.97 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
6.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 616.48
化学式

C31H29Cl2F2N3O4

CAS号 1229705-06-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03287245 Terminated Drug: Idasanutlin Polycythemia Vera Hoffmann-La Roche February 21 2018 Phase 2
NCT03362723 Completed Drug: Idasanutlin Solid Tumors Hoffmann-La Roche November 27 2017 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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