Idasanutlin (RG-7388)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7205

CAS No. 1229705-06-9
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
客户使用Selleck生产的Idasanutlin (RG-7388)发表文献5篇:
产品安全说明书
Mdm2抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在表达野生型p53的癌细胞中,Idasanutlin抑制细胞增殖,IC50 为30 nM,并剂量依赖性诱导p53稳定化,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡。[1] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中,Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长,并使其消退。[1]在SJSA异种移植模型中,Idasanutlin诱导细胞凋亡,并抗增殖。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: |
- 合并
生化结合亲和力–HTRF 测定: p53-MDM2 HTRF测定在包含50 mM Tris-HCl,pH 7.4,100 mM NaCl,1 mM DTT,0.02 或0.2 mg/ml BSA的缓冲液中进行。小分子抑制剂在4℃下等分储存于DMSO中的10 mM储备溶液,置于96深孔板中。解冻并混合后,立即测定。化合物与GST-MDM2以及生物素化的p53肽在37℃下培养1小时。然后加入Phycolink山羊抗GST(1型)别藻蓝蛋白和Eu-8044-链霉亲和素,接着在室温下培养1小时。板使用Envision荧光阅读器读取数据。IC50值通过板间重复两次或重复三次的数据确定。数据通过XLfit4 (Microsoft)使用4参数Logistic模型(S形剂量反应模型)和方程Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析,A和B分别为抑制剂不存在或无限量抑制剂存在下的酶活性,C是IC50,D为Hill 系数。 |
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细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL (162.21 mM) |
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Ethanol | 8 mg/mL warmed (12.97 mM) | |
Water | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
6.5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 616.48 |
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化学式 | C31H29Cl2F2N3O4 |
CAS号 | 1229705-06-9 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03287245 | Terminated | Drug: Idasanutlin | Polycythemia Vera | Hoffmann-La Roche | February 21 2018 | Phase 2 |
NCT03362723 | Completed | Drug: Idasanutlin | Solid Tumors | Hoffmann-La Roche | November 27 2017 | Phase 1 |
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