Idasanutlin (RG-7388)

目录号:S7205

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Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

Idasanutlin (RG-7388) Chemical Structure

CAS: 1229705-06-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 3431.61 现货
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生物活性

产品描述 Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
靶点
p53-MDM2 interaction [1]
(Cell-free assay)
6 nM
体外研究

在表达野生型p53的癌细胞中,Idasanutlin抑制细胞增殖,IC50 为30 nM,并剂量依赖性诱导p53稳定化,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SJSA1 cells MYTDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 MmHoR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gV2pUSTFiY3XscJMh\XiycnXzd4lv\yC5aXzkJJR6eGVicEWzJIF{e2W|c3XkJIF{KGe{b4f0bEBqdmirYnn0bY9vKGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1yLkCxJO69VQ>? NHn3PY49[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{M{iwPFU1PSd-MkO4NFg2PDV:L3G+
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SJSA1 cells M1P4PXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MY[xJIg> Ml;hRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCVSmPBNUBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oIFXkWUBqdmOxcoDvdoF1cW:wIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhS2yrY3utbXQhTWSXIFjDV{Bie3OjeTDpckBxemW|ZX7j[UBw\iBzMDWgbJVu[W5ic3XyeY0tKEmFNUC9NE4xPDVizszN NGCzXlA9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NES1OlQ4Oid-MkS0OVY1PzJ:L3G+
SJSA1 cells MlG0R5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= NXfKdnpyOTZiaB?= NWPBSm05S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hW0qVQUGgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOg[5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZYZ1\XJiMU[gbJJ{KGK7IFXkWUBqdmOxcoDvdoF1cW:wIHHzd4F6KGmwIIDy[ZNmdmOnIH;mJFExLSCqdX3hckB{\XK3bTygTWM2OD1yLkC0OUDPxE1? M3WwUVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2NkCxOlQ1Lz5{NE[wNVY1PDxxYU6=
RKO cells NX;iVHhLS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MmHXR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gVmtQKGOnbHzzJIV5eHKnc4Ppcochf2muZDD0fZBmKHB3MzDhd5Nme3OnZDDhd{Boem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBjgSCPVGSgZZN{[XluIFnDOVA:OC5yNzFOwG0> MXq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOzhyOEW0OUc,OjN6MEi1OFU9N2F-
MDA-MB-435 cells NIXBfYhEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MnS3R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUWRCNU2ELUSzOUBk\WyuczDlfJBz\XO|aX7nJJA2OyCvdYThcpQh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUmuNUDPxE1? NYi4dXl5RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkO4NFg2PDVpPkKzPFA5PTR3PD;hQi=>
SW480 cells MlWwR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= M{P6dGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHNYPDhyIHPlcIx{KGW6cILld5NqdmdicEWzJI12fGGwdDDhd5Nme3OnZDDhd{Boem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBjgSCPVGSgZZN{[XluIFnDOVA:OTNwMzFOwG0> MnjwQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjN6MEi1OFUoRjJ|OEC4OVQ2RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1 p21 EZH1 / H3K27me3 29232553 30596070
Immunofluorescence E-cadherin 25671108
Growth inhibition assay Cell viability Cell proliferation 29857559 31238504
体内研究 在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中,Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长,并使其消退。[1]在SJSA异种移植模型中,Idasanutlin诱导细胞凋亡,并抗增殖。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 生化结合亲和力–HTRF 测定:

    p53-MDM2 HTRF测定在包含50 mM Tris-HCl,pH 7.4,100 mM NaCl,1 mM DTT,0.02 或0.2 mg/ml BSA的缓冲液中进行。小分子抑制剂在4℃下等分储存于DMSO中的10 mM储备溶液,置于96深孔板中。解冻并混合后,立即测定。化合物与GST-MDM2以及生物素化的p53肽在37℃下培养1小时。然后加入Phycolink山羊抗GST(1型)别藻蓝蛋白和Eu-8044-链霉亲和素,接着在室温下培养1小时。板使用Envision荧光阅读器读取数据。IC50值通过板间重复两次或重复三次的数据确定。数据通过XLfit4 (Microsoft)使用4参数Logistic模型(S形剂量反应模型)和方程Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析,A和B分别为抑制剂不存在或无限量抑制剂存在下的酶活性,C是IC50,D为Hill 系数。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: wt-p53 肿瘤细胞系(SJSA1,RKO,HCT116)
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

    细胞增殖通过四唑染料测定评估。细胞分化的50%抑制 (IC50) 或90%抑制(IC90)下的浓度通过化合物浓度对抑制百分比的对数曲线的线性回归确定。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 负荷 SJSA 人骨肉瘤异种移植物的小鼠
  • Dosages: ~50 mg/kg 每天
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

1.25mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 616.48
化学式

C31H29Cl2F2N3O4

CAS号 1229705-06-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03287245 Terminated Drug: Idasanutlin Polycythemia Vera Hoffmann-La Roche February 21 2018 Phase 2
NCT03362723 Completed Drug: Idasanutlin Solid Tumors Hoffmann-La Roche November 27 2017 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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