MDM2/MDMX

MDM2/MDMX抑制剂选择性比较

MDM2/MDMX信号通路图

特异性亚型抑制剂

MDMX Selective

MDM2/MDMX产品

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MDM2/MDMX抑制剂 (11)
MDM2/MDMX激活剂 (1)
MDM2/MDMX拮抗剂 (4)
新MDM2/MDMX产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543 Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242 Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Redox Biol, 2022, 50:102240
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Phytomedicine, 2022, 98:153963 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Nat Commun, 2021, 12(1):4019
E0051^New	SJ-172550	SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂，可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。	Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103 Viruses, 2019, 11(8)
S8403	MX69	MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。	Cells, 2021, 10(4)742
S8606	HDM201 (Siremadlin)	HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。	Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S7205	Idasanutlin (RG-7388)	Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。	Blood Adv, 2022, 6(3):891-901 Front Pharmacol, 2022, 13:871259 Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-021-02755-x
S0167	RO8994	RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂，在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM，在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
S3604	Triptolide (PG490)	Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。	Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6 Ann N Y Acad Sci, 2022, 10.1111/nyas.14760 Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
S0901	SP141	SP141是一种新的MDM2抑制剂，可促进MDM2的自体泛素化和降解，并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平，以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长，IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890 Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936 J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-021-01172-3 Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):79
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。	Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，K_i为0.88 nM。Phase 1。	Cell Rep, 2021, 36(5):109482 Oncol Lett, 2021, 22(6):838 NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
S7489	YH239-EE	YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543 Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242 Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Redox Biol, 2022, 50:102240
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Phytomedicine, 2022, 98:153963 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Nat Commun, 2021, 12(1):4019
E0051^New	SJ-172550	SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂，可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。	Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103 Viruses, 2019, 11(8)
S8403	MX69	MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。	Cells, 2021, 10(4)742
S8606	HDM201 (Siremadlin)	HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。	Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S7205	Idasanutlin (RG-7388)	Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。	Blood Adv, 2022, 6(3):891-901 Front Pharmacol, 2022, 13:871259 Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-021-02755-x
S0167	RO8994	RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂，在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM，在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
S3604	Triptolide (PG490)	Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。	Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6 Ann N Y Acad Sci, 2022, 10.1111/nyas.14760 Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
S0901	SP141	SP141是一种新的MDM2抑制剂，可促进MDM2的自体泛素化和降解，并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平，以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长，IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890 Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936 J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-021-01172-3 Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):79
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。	Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，K_i为0.88 nM。Phase 1。	Cell Rep, 2021, 36(5):109482 Oncol Lett, 2021, 22(6):838 NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
S7489	YH239-EE	YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
E0051^New	SJ-172550	SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂，可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。