S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。 |
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Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
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Sci Rep, 2019, 9(1):1897
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S8059 |
Nutlin-3a
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Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。 |
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Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
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Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
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Redox Biol, 2022, 50:102240
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S7030 |
RG-7112
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RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。 |
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Phytomedicine, 2022, 98:153963
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Nat Commun, 2021, 12(1):4019
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E0051New |
SJ-172550
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SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
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S7875 |
NVP-CGM097
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NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。 |
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Cell Death Dis, 2021, 12(1):98
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Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
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Viruses, 2019, 11(8)
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S8403 |
MX69
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MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。 |
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Cells, 2021, 10(4)742
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S8606 |
HDM201 (Siremadlin)
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HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。 |
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Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
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S7205 |
Idasanutlin (RG-7388)
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Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。 |
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Blood Adv, 2022, 6(3):891-901
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Front Pharmacol, 2022, 13:871259
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Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-021-02755-x
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S0167 |
RO8994
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RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。 |
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S3604 |
Triptolide (PG490)
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Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 |
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Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6
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Ann N Y Acad Sci, 2022, 10.1111/nyas.14760
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Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
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S0901 |
SP141
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SP141是一种新的MDM2抑制剂,可促进MDM2的自体泛素化和降解,并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平,以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长,IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。 |
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S2341 |
(-)-Parthenolide
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(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
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PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
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Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
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J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
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S1061 |
Nutlin-3
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Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。 |
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Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-021-01172-3
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Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):79
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S8065 |
Nutlin-3b
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Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。 |
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Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
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S7649 |
MI-773 (SAR405838)
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MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
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Cell Rep, 2021, 36(5):109482
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Oncol Lett, 2021, 22(6):838
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NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
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S7489 |
YH239-EE
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YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。
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Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
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S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。 |
- Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
- Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
- Sci Rep, 2019, 9(1):1897
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S8059 |
Nutlin-3a
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Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。 |
- Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
- Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
- Redox Biol, 2022, 50:102240
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S7030 |
RG-7112
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RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。 |
- Phytomedicine, 2022, 98:153963
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Nat Commun, 2021, 12(1):4019
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E0051New |
SJ-172550
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SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
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S7875 |
NVP-CGM097
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NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。 |
- Cell Death Dis, 2021, 12(1):98
- Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
- Viruses, 2019, 11(8)
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S8403 |
MX69
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MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。 |
- Cells, 2021, 10(4)742
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S8606 |
HDM201 (Siremadlin)
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HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。 |
- Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
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S7205 |
Idasanutlin (RG-7388)
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Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。 |
- Blood Adv, 2022, 6(3):891-901
- Front Pharmacol, 2022, 13:871259
- Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-021-02755-x
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S0167 |
RO8994
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RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。 |
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S3604 |
Triptolide (PG490)
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Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 |
- Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6
- Ann N Y Acad Sci, 2022, 10.1111/nyas.14760
- Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
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S0901 |
SP141
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SP141是一种新的MDM2抑制剂,可促进MDM2的自体泛素化和降解,并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平,以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长,IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。 |
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