MDM2/MDMX

MDM2/MDMX抑制剂选择性比较

MDM2/MDMX信号通路图

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特异性亚型抑制剂

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Redox Biol, 2022, 50:102240
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
Phytomedicine, 2022, 98:153963
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Nat Commun, 2021, 12(1):4019
E0051New SJ-172550 SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S7875 NVP-CGM097 NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。
Cell Death Dis, 2021, 12(1):98
Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
Viruses, 2019, 11(8)
S8403 MX69 MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。
Cells, 2021, 10(4)742
S8606 HDM201 (Siremadlin) HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S7205 Idasanutlin (RG-7388) Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
Blood Adv, 2022, 6(3):891-901
Front Pharmacol, 2022, 13:871259
Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-021-02755-x
S0167 RO8994 RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
S3604 Triptolide (PG490) Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6
Ann N Y Acad Sci, 2022, 10.1111/nyas.14760
Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
S0901 SP141 SP141是一种新的MDM2抑制剂,可促进MDM2的自体泛素化和降解,并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平,以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长,IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S1061 Nutlin-3 Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-021-01172-3
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):79
S8065 Nutlin-3b Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7649 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
Cell Rep, 2021, 36(5):109482
Oncol Lett, 2021, 22(6):838
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
S7489 YH239-EE YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。
Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Redox Biol, 2022, 50:102240
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
Phytomedicine, 2022, 98:153963
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Nat Commun, 2021, 12(1):4019
E0051New SJ-172550 SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S7875 NVP-CGM097 NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。
Cell Death Dis, 2021, 12(1):98
Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
Viruses, 2019, 11(8)
S8403 MX69 MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。
Cells, 2021, 10(4)742
S8606 HDM201 (Siremadlin) HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S7205 Idasanutlin (RG-7388) Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
Blood Adv, 2022, 6(3):891-901
Front Pharmacol, 2022, 13:871259
Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-021-02755-x
S0167 RO8994 RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂,在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM,在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
S3604 Triptolide (PG490) Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6
Ann N Y Acad Sci, 2022, 10.1111/nyas.14760
Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
S0901 SP141 SP141是一种新的MDM2抑制剂,可促进MDM2的自体泛素化和降解,并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平,以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长,IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S1061 Nutlin-3 Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-021-01172-3
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00992-3
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):79
S8065 Nutlin-3b Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7649 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
Cell Rep, 2021, 36(5):109482
Oncol Lett, 2021, 22(6):838
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
S7489 YH239-EE YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。
Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
E0051New SJ-172550 SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂,可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
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