Mdm2

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Mdm2产品

新Mdm2产品
目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S8059

Nutlin-3a

Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。

S7030

RG-7112

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。

S8703New

Milademetan (DS-3032b)

Milademetan (DS-3032b) is a novel potent MDM2 inhibitor that inhibits MDM2-p53 interaction with an IC50 of 5.57 nM in the HTRF assay.

S7875

NVP-CGM097

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

S8403

MX69

MX69是MDM2/XIAP抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。

S8606

HDM201,Siremadlin

HDM201是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。

S7205

Idasanutlin (RG-7388)

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。