NVP-CGM097

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7875 别名: CGM-097

NVP-CGM097 Chemical Structure

CAS No. 1313363-54-0

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1204.77 现货
RMB 2211.78 现货
RMB 7125.5 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的NVP-CGM097发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (C) SACi2 effects are dependent on MT-kinetochore attachments. The graph shows percentage of cells undergoing forced mitotic exit by SACi2 or DMSO in various pretreatment conditions (mean ± SEM, three independent assays). Nocodazole (Noc) was used at 70 nM and 3 μM, vinblastine (Vbl) at 1 μM, taxol (Tx) at 600 nM and monastrol (Mon) at 100 μM concentrations and were added 8 h before addition of DMSO or SACi2. MG132 (20 μM) was added 1 h before nocodazole.

    Carcinogenesis, 2013, 34(2):436-445.. NVP-CGM097 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Mdm2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。
靶点
hMDM2 [1]
(Cell-free assay)
1.7 nM
体外研究

在不同物种间,NVP-CGM097与MDM2的结合能力有所差异。NVP-CGM097对p53:MDM2相互作用的选择性是对p53:MDM4相互作用的1176倍,是对Ras:Raf相互作用的3000倍,而对Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用没有活性,因此,NVP-CGM097对p53:MDM2具有高选择性。NVP-CGM097能够显著地促进野生型p53进入细胞核,IC50为0.224 μM, 说明它能在活细胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促进p53如核,从而导致细胞p53依赖性的生长抑制[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SJSA1 cells NI\acoZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHjufFhKdmirYnn0bY9vKG:oIHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjDv[kBpfW2jbjDTTnNCOSClZXzsd{whT0l3ME2wMlM2KM7:TR?= M{DLOFI3OThzOEWx
HCT116 cells NXXNU3ZRTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXv6cmplUW6qaXLpeIlwdiCxZjDj[YxtKHC{b3zp[oVz[XSrb36gc4YhcHWvYX6gTGNVOTF4IHPlcIx{KGW6cILld5NqdmdicEWzMEBKSzVyPUCuOFU1KM7:TR?= NEXvS|YzPjF6MUi1NS=>
PC3 cells MYDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3PGV2lvcGmkaYTpc44hd2ZibWTPVmMzKGmwIHj1cYFvKFCFMzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKEGNVDDwbI9{eGixconsZZRqd25iYYSgV|Q4OyCjZoTldkAyKGi{LDDJR|UxRTBwMEKyJO69VQ>? MXGyOlExOjVyNh?=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 静脉注射后,NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中为5 mL/min/kg, 在大鼠中为7 mL/min/kg, 在狗中为3 mL/min/kg, 在猴子中为4 mL/min/kg。与肝血流量相比,NVP-CGM097在所有物种中的血清清除率都比较低(通常为5-10%肝血流量)。NVP-CGM097在啮齿类动物和猴子中的半衰期为6-12小时;而在狗中的半衰期为20小时,相对来说更长。进行口服给药后,NVP-CGM097能够很好地被吸收,在给药后1-4.5小时中在体内达到最高浓度。其在小鼠、大鼠和狗中,口服生物活性利用率比较高,而在猴子中相对较低。在体内MDM2扩增的SJSA-1人类肿瘤模型中,NVP-CGM097能够抑制p53和MDM2的相互作用,并重新激活p53通路。在给药30 mg/kg的携瘤小鼠中,p21的mRNA水平升高。对小鼠进行每日给药,将剂量依赖性地显著抑制SJSA-1肿瘤的生长[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: Bon1 cells, NCI-H727 cells, Got1 cells
  • Concentrations: 0.1 nM-2500 nM
  • Incubation Time: 48 hrs, 96 hrs, 144 hrs 或 216 hrs
  • Method: 将细胞按照合适的密度接种于96孔板,在含血清/抗生素的完全培养基中培养24小时。第二天,用不同浓度的NVP-CGM097(0.1 nM-2500 nM)、5-fluorouracil (100 nM-100 µM)、streptozotocin (1 nM-100 µM)、temozolomide (1 µM-1 mM)、everolimus (10 nM)或octreotide (100 nM-10 µM)对细胞进行处理(化合物溶解于不含抗生素、含10% FBS的培养基中)。48、96、144或216小时后,测定细胞的代谢活性、增殖情况。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Sprague-Dawley大鼠
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 65 mg/mL (98.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''65 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 659.26
化学式

C38H47ClN4O4

CAS号 1313363-54-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CGM-097

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Mdm2 Signaling Pathway Map

相关Mdm2产品

Tags: 购买NVP-CGM097 | NVP-CGM097供应商 | 采购NVP-CGM097 | NVP-CGM097价格 | NVP-CGM097生产 | 订购NVP-CGM097 | NVP-CGM097代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID