Nutlin-3b

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8065 别名: (+)-Nutlin-3

Nutlin-3b Chemical Structure

CAS No. 675576-97-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

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客户使用Selleck生产的Nutlin-3b发表文献1篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Dissociative effect of Nutlin-3a, Nutlin-3b, and RO-5963 on the preformed p53·MDM2 complex. Representative electrophoresis polyacrylamide gels in nondenaturing conditions for the analysis of the dissociation power of the inhibitors tested. (A) The reaction mixture containing 25 M p53·MDM2 complex, treated in the absence (lane 3) or in the presence (lanes 4-14) of 0.040, 0.060, 0.080, 0.12, 0.33, 0.67, 1.33, 3.33, 6.67, 33.33, and 333.33 μM Nutlin-3a, respectively, were run on a 12% nondenaturing polyacrylamide gel. Thirty micromolar MDM2 and p53 was run alone in lanes 1 and 2, respectively. (B) As in (A), but using Nutlin-3b, at concentration of (lanes 4-14) of 1.33, 6.67, 13.33, 20.00, 66.67, 133.33, 266.67, 333.33, 400.00, 833.33, and 1666.67 μM. p53 and MDM2 (25 μM both) were run alone in lanes 1 and 2, respectively. (C) As in (A), but using RO-5963, at concentration of 0.10, 0.21, 0.42, 0.83, 1.67, 3.33, 8.33, 16.67, 33.33, 166.67, and 333.33 μM (lanes 4-14), respectively. (D) The percentage of the residual p53·MDM2 complex was reported in a semilogarithmic plot, at the corresponding concentration of Nutlin-3a (empty circles), RO-5963 (triangles), and Nutlin-3b (filled circles), respectively. (E) The percentage of MDM2 dissociated from the complex was reported as a function of the inhibitor concentration. Curve fitting was done using the hyperbolic function. Symbols as in (D).

    Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4. Nutlin-3b purchased from Selleck.

产品安全说明书

Mdm2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
靶点
Mdm2 [1]
13.6 μM
体外研究

Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中, Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达(而不诱导P53)。无论细胞中p53的状态 如何,Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多,但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后,45%的细胞群变成TUNEL阳性,但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Biacore研究:

竞争测定法在Biacore S51上进行。系列S传感器芯片CM5用于固定PentaHis抗体以捕获His-标记的p53。捕获的水平〜200响应单位(1单位响应对应于每平方毫米 1 pg的蛋白质)。 MDM2蛋白的浓度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中,并进一步稀释,使每个MDM2测试样品中的Nutlin-3呈浓度梯度。该检测是在缓冲液(10 mM HEPES,0.15 M氯化钠,2%DMSO)和25¡交流电中进行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的结合的计算方法为在没有Nutlin-3存在是的结合百分比,也即IC50计算的方法。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: MTT检测
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (171.97 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.97 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 581.49
化学式

C30H30Cl2N4O4

CAS号 675576-97-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 (+)-Nutlin-3

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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