RG-7112

目录号:S7030 别名: RO5045337

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RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。

RG-7112 Chemical Structure

CAS: 939981-39-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3431.61 现货
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生物活性

产品描述 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
靶点
MDM2 [1]
(Cell-free assay)
p53-MDM2 interaction [1]
(Cell-free assay)
11 nM(Kd) 18 nM
体外研究

RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂,是一种Nutlin家族成员,目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(KD为10.7 nM),阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明,小分子结合到MDM2的p53口袋,模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞,能够激活p53通路,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而,其抗凋亡活性大相径庭,在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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HCT116 MXLDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NH;UT3U2KGSjeYO= Mn;2R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTGNVOTF4IHPlcIx{KGW6cILld5Nqdmdid3ns[EB1gXCnIIC1N{Bie3Onc4Pl[EBieyClZXzsJJZq[WKrbHn0fUBi\nSncjC1JIRigXNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyIE2gNE42KM7:TT6= M1PIcVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwOlk1Lz5{NEmwNFY6PDxxYU6=
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SJSA1 M{\OV2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MlnXNVYhcHK| NEGzR4ZEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBUUlODMTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDndo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDh[pRmeiBzNjDodpMh[nliRXTVJIlv[2:{cH;yZZRqd25iYYPzZZkhcW5icILld4Vv[2Vib3[gNVAmKGi3bXHuJJNmenWvLDDJR|UxKD1iMD61PFEh|ryPLh?= M2rOc|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2NkCxOlQ1Lz5{NE[wNVY1PDxxYU6=
MDA-MB-435 MVzDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NI\MO5c2KGSjeYO= NGWxPWNEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBOTEFvTVKtOFM2KGOnbHzzJIV5eHKnc4PpcocheDV|IH31eIFvfCCjc4Pld5Nm\CCjczDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjZoTldkA2KGSjeYOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwJF0hQS57IN88UU4> NVnCWWpYRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS5NFA3QTRpPkK0PVAxPjl2PD;hQi=>
SW480 M{OwNWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NV72Z3dpPSCmYYnz M{nl[mN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHNYPDhyIHPlcIx{KGW6cILld5NqdmdicEWzJI12fGGwdDDhd5Nme3OnZDDhd{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTDh[pRmeiB3IHThfZMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMU[uOkDPxE1w MnnpQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR7MEC2PVQoRjJ2OUCwOlk1RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot MDM2 / PARP / Cleaved PARP p-TP53 / PUMA / Survivin 30022047 27659536
Immunofluorescence p53 / p21 30022047
Growth inhibition assay Cell viability 30022047
体内研究 RG7112激活体内p53途径,并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变,以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是,在LNCaP 异种移植肿瘤中,RG7112与化学去势具有高度协同作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

  • Animal Models: SJSA-1,SJSA-1luc2,和 MHM 异种移植的 Balb/c 裸鼠
  • Dosages: 25–200 mg/kg
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% CMC Na

14mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 726.28
化学式

C38H48Cl2N4O4S

CAS号 939981-39-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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