RG-7112

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7030 别名: RO5045337

RG-7112 Chemical Structure

CAS No. 939981-39-2

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。

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产品安全说明书

Mdm2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
靶点
Mdm2 [1]
(Cell-free assay)
11 nM(Kd)
体外研究

RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂,是一种Nutlin家族成员,目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(KD为10.7 nM),阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明,小分子结合到MDM2的p53口袋,模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞,能够激活p53通路,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而,其抗凋亡活性大相径庭,在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
MDM2 / PARP / Cleaved PARP; 

PubMed: 30022047     


U138MG, LN18, and A1207 cells were treated with RG7112 for 12 h at the indicated concentrations. p21, MDM2, p53, and PARP levels were examined by immunoblotting. Actin was used as a loading control. 

p-TP53 / PUMA / Survivin ; 

PubMed: 27659536     


Induction of TP53 phosphorylation and TP53 target proteins (TP21 and PUMA), as determined by western blotting. Cleaved PARP and survivin were also assessed to detect proapoptotic signaling

30022047 27659536
Immunofluorescence
p53 / p21; 

PubMed: 30022047     


An image-based immunofluorescence assay for p21 (green), p53 (red) and DAPI (blue) in A1207 cells treated with DMSO, RG7112 (2 μM), AMG232 (2 μM), and Camptothecin (10 μM) for 72 h are shown. 

30022047
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30022047     


Cell numbers of U373MG, LN18, U251MG, A1207, DBTRG-05MG, and U87MG cells treated with different concentrations (0.07–54 μM) of RG7112.

30022047
体内研究 RG7112激活体内p53途径,并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变,以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是,在LNCaP 异种移植肿瘤中,RG7112与化学去势具有高度协同作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: SJSA-1,SJSA-1luc2,和 MHM 异种移植的 Balb/c 裸鼠
  • Dosages: 25–200 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (137.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% CMC Na
14mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 726.28
化学式

C38H48Cl2N4O4S

CAS号 939981-39-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RO5045337

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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