p53

p53抑制剂选择性比较

p53信号通路图

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S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Redox Biol, 2022, 50:102240
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
J Biol Chem, 2022, 298(5):101875
Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618
Shock, 2021, 55(1):74-82
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
Phytomedicine, 2022, 98:153963
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Nat Commun, 2021, 12(1):4019
S9235 Didymin Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式,cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。
Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187 ReACp53 ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。
S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
iScience, 2021, 24(9):103080
Cancer Res, 2020, canres.3499.2019
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S2781 RITA (NSC 652287) RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X
Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S7149 NSC 319726 NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。
Cancer Lett, 2021, 520:201-212
Cancer Lett, 2021, 499:232-242
PLoS One, 2021, 16(6):e0252504
S8580 COTI-2 COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
DASH, 2020, None
S7649 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
Cell Rep, 2021, 36(5):109482
Oncol Lett, 2021, 22(6):838
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
J Cell Sci, 2019, 132(6)
S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
Cells, 2022, 11(5)794
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.259531
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S8106 NSC59984 NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
Micromachines (Basel), 2020, 11(2)
S8483 CBL0137 HCl CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
Cancer Lett, 2021, 520:201-212
Cancer Lett, 2021, 499:232-242
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.20.440573
S8149 NSC348884 NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
Virulence, 2020, 11(1):1379-1393
Reproduction, 2020, 160(4):491-500
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E0035New CP-31398 Dihydrochloride CP-31398 Dihydrochloride 稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。
S8728 PK11000 PK11000通过共价半胱氨酸修饰稳定野生型和突变型p53的DBD,而又不影响DNA结合,并且能有效诱导细胞死亡。
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Redox Biol, 2022, 50:102240
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
J Biol Chem, 2022, 298(5):101875
Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618
Shock, 2021, 55(1):74-82
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
Phytomedicine, 2022, 98:153963
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Nat Commun, 2021, 12(1):4019
S9235 Didymin Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式,cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。
Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187 ReACp53 ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。
S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
iScience, 2021, 24(9):103080
Cancer Res, 2020, canres.3499.2019
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S2781 RITA (NSC 652287) RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X
Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S7149 NSC 319726 NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。
Cancer Lett, 2021, 520:201-212
Cancer Lett, 2021, 499:232-242
PLoS One, 2021, 16(6):e0252504
S8580 COTI-2 COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
DASH, 2020, None
S7649 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
Cell Rep, 2021, 36(5):109482
Oncol Lett, 2021, 22(6):838
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
J Cell Sci, 2019, 132(6)
S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
Cells, 2022, 11(5)794
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.259531
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S8106 NSC59984 NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
Micromachines (Basel), 2020, 11(2)
S8483 CBL0137 HCl CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
Cancer Lett, 2021, 520:201-212
Cancer Lett, 2021, 499:232-242
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.20.440573
S8149 NSC348884 NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
Virulence, 2020, 11(1):1379-1393
Reproduction, 2020, 160(4):491-500
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E0035New CP-31398 Dihydrochloride CP-31398 Dihydrochloride 稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。
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