S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) HBr
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Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。 |
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Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
-
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
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S8059 |
Nutlin-3a
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Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。 |
-
Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
-
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
-
Redox Biol, 2022, 50:102240
|
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S2930 |
Pifithrin-μ
|
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
-
J Biol Chem, 2022, 298(5):101875
-
Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618
-
Shock, 2021, 55(1):74-82
|
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S7030 |
RG-7112
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RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。 |
-
Phytomedicine, 2022, 98:153963
-
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
-
Nat Commun, 2021, 12(1):4019
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S9235 |
Didymin
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Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties. |
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S5791 |
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式,cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。 |
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Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
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S8187 |
ReACp53
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ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。 |
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S1172 |
Serdemetan (JNJ-26854165)
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Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
-
iScience, 2021, 24(9):103080
-
Cancer Res, 2020, canres.3499.2019
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S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。 |
-
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
-
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
-
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
|
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S2781 |
RITA (NSC 652287)
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RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。 |
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Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X
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Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
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Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
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S8000 |
Tenovin-1
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Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 |
-
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
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J Transl Med, 2019, 17(1):76
-
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
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S7149 |
NSC 319726
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NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。 |
-
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
-
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
-
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S0507 |
CBL0137
|
CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 |
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Cancer Lett, 2021, 520:201-212
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Cancer Lett, 2021, 499:232-242
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PLoS One, 2021, 16(6):e0252504
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S8580 |
COTI-2
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COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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DASH, 2020, None
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S7649 |
MI-773 (SAR405838)
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MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
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Cell Rep, 2021, 36(5):109482
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Oncol Lett, 2021, 22(6):838
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NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
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S4900 |
Tenovin-6
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Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 |
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Front Immunol, 2021, 12:685523
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Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
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J Cell Sci, 2019, 132(6)
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S7724 |
Eprenetapopt (APR-246)
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Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。 |
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Cells, 2022, 11(5)794
-
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.259531
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S5811 |
Kevetrin hydrochloride
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Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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S2176 |
Tenovin-3
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Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。 |
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S8106 |
NSC59984
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NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
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Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
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Micromachines (Basel), 2020, 11(2)
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S8483 |
CBL0137 HCl
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CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。 |
-
Cancer Lett, 2021, 520:201-212
-
Cancer Lett, 2021, 499:232-242
-
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.20.440573
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S8149 |
NSC348884
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NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。 |
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Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
-
Virulence, 2020, 11(1):1379-1393
-
Reproduction, 2020, 160(4):491-500
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S7723 |
PRIMA-1
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PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 |
-
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
-
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
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S2341 |
(-)-Parthenolide
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(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
-
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
-
Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
-
J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
|
|
S2427 |
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)
|
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。 |
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S6882 |
HI-TOPK-032
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HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 |
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S6851 |
RA-190
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RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。 |
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E0035New |
CP-31398 Dihydrochloride
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CP-31398 Dihydrochloride 稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。 |
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S8728 |
PK11000
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PK11000通过共价半胱氨酸修饰稳定野生型和突变型p53的DBD,而又不影响DNA结合,并且能有效诱导细胞死亡。 |
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S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) HBr
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Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。 |
- Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
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S8059 |
Nutlin-3a
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Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。 |
- Adv Sci (Weinh), 2022, e2200742
- Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
- Redox Biol, 2022, 50:102240
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S2930 |
Pifithrin-μ
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Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
- J Biol Chem, 2022, 298(5):101875
- Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618
- Shock, 2021, 55(1):74-82
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S7030 |
RG-7112
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RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。 |
- Phytomedicine, 2022, 98:153963
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Nat Commun, 2021, 12(1):4019
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S9235 |
Didymin
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Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties. |
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S5791 |
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式,cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。 |
- Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
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S8187 |
ReACp53
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ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。 |
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S1172 |
Serdemetan (JNJ-26854165)
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Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
- iScience, 2021, 24(9):103080
- Cancer Res, 2020, canres.3499.2019
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S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。 |
- Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
- Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
- Sci Rep, 2019, 9(1):1897
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S2781 |
RITA (NSC 652287)
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RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。 |
- Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X
- Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
- Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
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S8000 |
Tenovin-1
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Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 |
- J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
- J Transl Med, 2019, 17(1):76
- Sci Rep, 2019, 9(1):1897
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S7149 |
NSC 319726
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NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。 |
- Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S0507 |
CBL0137
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CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。 |
- Cancer Lett, 2021, 520:201-212
- Cancer Lett, 2021, 499:232-242
- PLoS One, 2021, 16(6):e0252504
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S8580 |
COTI-2
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COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- DASH, 2020, None
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S7649 |
MI-773 (SAR405838)
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MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
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- Cell Rep, 2021, 36(5):109482
- Oncol Lett, 2021, 22(6):838
- NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96
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S4900 |
Tenovin-6
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Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 |
- Front Immunol, 2021, 12:685523
- Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
- J Cell Sci, 2019, 132(6)
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S7724 |
Eprenetapopt (APR-246)
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Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。 |
- Cells, 2022, 11(5)794
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.259531
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S5811 |
Kevetrin hydrochloride
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Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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S2176 |
Tenovin-3
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Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。 |
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S8106 |
NSC59984
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NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
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- Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
- Micromachines (Basel), 2020, 11(2)
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S8483 |
CBL0137 HCl
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CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。 |
- Cancer Lett, 2021, 520:201-212
- Cancer Lett, 2021, 499:232-242
- bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.20.440573
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S8149 |
NSC348884
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NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。 |
- Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
- Virulence, 2020, 11(1):1379-1393
- Reproduction, 2020, 160(4):491-500
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S7723 |
PRIMA-1
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PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 |
- Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
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S2341 |
(-)-Parthenolide
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(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
- PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
- Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
- J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
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S2427 |
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)
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Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。 |
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