RITA (NSC 652287)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2781

RITA (NSC 652287) Chemical Structure

CAS No. 213261-59-7

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1649.96 现货
RMB 1420.38 现货
RMB 2203.85 现货
RMB 8763.3 现货
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客户使用Selleck生产的RITA (NSC 652287)发表文献8篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • To determine the number of viable cells, cells were serum starved for 8 hours and treated with 25 nM RITA and stimulated with 1ug/mL SDF1α for 48 hours in serum-free media. After 48 hours, cells were harvested and counted by trypan blue exclusion, using standard methods.

    Oncogene 2014 10.1038/onc.2014.37. RITA (NSC 652287) purchased from Selleck.

产品安全说明书

p53抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
特性 DNA交联的诱导剂,而不是DNA嵌入剂。
靶点
Mdm2 [1] p53 [3]
()
体外研究

RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和 37 μM。[1] RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞,也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。[2] RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53-/- 细胞生长 (13%)。RITA 作用于表达野生型 p53的细胞,比作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞,更有效抑制生长。RITA 结合到全长 p53上,而不是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST)蛋白或 HDM-2。RITA 阻断p53−HDM-2相互作用和 p53 泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量,虽然这两种蛋白是上调的。RITA 阻断 纯化的 GST-p53和 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白相互作用。[3] RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。[4] RITA 诱导 p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。[5] 但是,相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。[6]

体内研究 RITA 腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg 剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53-/- 肿瘤没有明显影响。按 1或 10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次 1 mg/kg RITA后,p53阳性移植瘤的生长率降低2倍,而对 p53-null 移植瘤没有影响。RITA 按10 mg/kg 剂量处理给药小鼠,与对照组未处理小鼠相比,HCT116 肿瘤减小90%。RITA 按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A-498, TK-10, ACHN 和UO-31 细胞
  • Concentrations: 0.1 nM - 1 mM, 10 mM 储存于 DMSO
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 使用XTT实验测定细胞对RITA (0.1 nM - 1 mM)的敏感性。细胞按每孔1500个细胞接种在96孔平地板上,在37oC下含 5% CO2 /95% 空气的湿润环境下温育24小时。每孔中加入溶于DMSO 的梯度浓度RITA,加入RITA48小时后,测定敏感度。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 携带HCT116或HCT116 TP53-/- 移植瘤的SCID小鼠
  • Dosages: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg或10 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 58 mg/mL (198.37 mM)
Ethanol 8 mg/mL (27.36 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 292.37
化学式

C14H12O3S2

CAS号 213261-59-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05153551 Not yet recruiting Other: Play-based assessment (RITA-T) Autism Spectrum Disorder University of Michigan|Blue Cross Blue Shield of Michigan Foundation January 2022 Not Applicable
NCT03806127 Completed Drug: Vibegron|Drug: Placebo Irritable Bowel Syndrome Urovant Sciences GmbH December 31 2018 Phase 2
NCT00779025 Completed Device: PD-F-5254|Device: 10855-096 Coitus Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide January 2008 Not Applicable

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

p53 Signaling Pathway Map

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