RITA

别名: NSC 652287

RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

RITA Chemical Structure

RITA Chemical Structure

CAS: 213261-59-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1649.96 现货
5mg 1420.38 现货
10mg 2203.85 现货
50mg 7944.3 现货
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生物活性

产品描述 RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
特性 DNA交联的诱导剂,而不是DNA嵌入剂。
靶点
Mdm2 [1] p53 [3]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和 37 μM。[1] RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞,也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。[2] RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53-/- 细胞生长 (13%)。RITA 作用于表达野生型 p53的细胞,比作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞,更有效抑制生长。RITA 结合到全长 p53上,而不是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST)蛋白或 HDM-2。RITA 阻断p53−HDM-2相互作用和 p53 泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量,虽然这两种蛋白是上调的。RITA 阻断 纯化的 GST-p53和 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白相互作用。[3] RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。[4] RITA 诱导 p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。[5] 但是,相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。[6]
细胞实验 细胞系 A-498, TK-10, ACHN 和UO-31 细胞
浓度 0.1 nM - 1 mM, 10 mM 储存于 DMSO
孵育时间 48小时
方法 使用XTT实验测定细胞对RITA (0.1 nM - 1 mM)的敏感性。细胞按每孔1500个细胞接种在96孔平地板上,在37oC下含 5% CO2 /95% 空气的湿润环境下温育24小时。每孔中加入溶于DMSO 的梯度浓度RITA,加入RITA48小时后,测定敏感度。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 RITA 腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg 剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53-/- 肿瘤没有明显影响。按 1或 10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次 1 mg/kg RITA后,p53阳性移植瘤的生长率降低2倍,而对 p53-null 移植瘤没有影响。RITA 按10 mg/kg 剂量处理给药小鼠,与对照组未处理小鼠相比,HCT116 肿瘤减小90%。RITA 按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。[3]
动物实验 Animal Models 携带HCT116或HCT116 TP53-/- 移植瘤的SCID小鼠
Dosages 0.1 mg/kg, 1 mg/kg或10 mg/kg
Administration 静脉注射或腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05260203 Completed
Multiple Myeloma|Solitary Plasmacytoma|Amyloidosis|Chronic Myeloid Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|T Cell Non-Hodgkin Lymphoma|Lymphocytic Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|B-cell Non Hodgkin Lymphoma|Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplasia|Chronic Myeloproliferative Disorder|Treatment Adherence|Treatment Adherence and Compliance
Advice Pharma Group srl
June 4 2022 Not Applicable
NCT05153551 Completed
Autism Spectrum Disorder
University of Michigan|Blue Cross Blue Shield of Michigan Foundation
January 27 2022 Not Applicable
NCT03806127 Completed
Irritable Bowel Syndrome
Urovant Sciences GmbH
December 31 2018 Phase 2
NCT00779025 Completed
Coitus
Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide
January 2008 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 292.37 分子式

C14H12O3S2

CAS号 213261-59-7 SDF Download RITA SDF
Smiles C1=C(SC(=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(S3)CO)CO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 58 mg/mL ( (198.37 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (27.36 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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