COTI-2

COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

COTI-2 Chemical Structure

COTI-2 Chemical Structure

CAS: 1039455-84-9

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批次: S858001 DMSO] 6.25 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.51%
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相关信号通路图

p53抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
p53 mutants [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下,COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用,通过凋亡诱导细胞死亡[1]。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用,不抑制Hsp90的ATPase活性[2]
细胞实验 细胞系 SHP-77细胞
浓度 100, 250, 1000 nM
孵育时间 48 h
方法

用不同浓度的COTI-2处理SHP-77细胞48小时。然后用1X预冷PBS洗涤细胞两次,用Annexin V和7AAD对细胞进行染色。即将5 μL Annexin V和7AAD加入到细胞中(1 × 105 cells),室温黑暗条件下孵育15分钟。然后加入400 μL 1X binding buffer。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药,给药浓度为10 mg/kg,可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外,它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少,安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞(正如体外实验所证明),而对正常细胞的毒害作用少[2]
动物实验 Animal Models NCr-nu mice
Dosages 10 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 366.48 分子式

C19H22N6S

CAS号 1039455-84-9 SDF Download COTI-2 SDF
Smiles C1CC2=C(C(=NNC(=S)N3CCN(CC3)C4=CC=CC=N4)C1)N=CC=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 6.25 mg/mL ( 17.05 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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