CBL0137 HCl
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8483 别名: CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl

CAS No. 1197397-89-9
CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
客户使用Selleck生产的CBL0137 HCl发表文献3篇:
产品安全说明书
p53抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。 | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
靶点 |
|
||||||
体外研究 |
在胰腺癌细胞系中,CBL0137是有效的凋亡诱导剂,不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性,同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路[2]。CBL0137与DNA结合,但并不引起任何类型的DNA化学修饰,因而不具有基因毒性。然而,CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活(FACT参与转录、复制和DNA修复)。经CBL0137处理的细胞,核内FACT被染色质捕获,从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外,染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活[3]。 |
||||||
Assay |
|
||||||
体内研究 | 在小鼠中,CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效[1]。CBL0137靶向恶性胶质瘤,可透过血脑屏障,对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障,特别是通过静脉注射给药时,因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中,静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性[3]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
|
---|---|
动物实验: |
- 合并
|
溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 38 mg/mL (101.9 mM) |
---|---|---|
Water | 24 mg/mL (64.36 mM) | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 372.89 |
---|---|
化学式 | C21H24N2O2.HCl |
CAS号 | 1197397-89-9 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题,请给我们留言。