CBL0137 HCl

目录号:S8483 别名: CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl

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CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。

CBL0137 HCl Chemical Structure

CAS: 1197397-89-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1392.3 现货
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生物活性

产品描述 CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
靶点
FACT [1] p53 [1]
(Cell-free assay)
NF-κB [1]
(Cell-free assay)
0.37 μM(EC50) 0.47 μM(EC50)
体外研究

在胰腺癌细胞系中,CBL0137是有效的凋亡诱导剂,不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性,同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路[2]。CBL0137与DNA结合,但并不引起任何类型的DNA化学修饰,因而不具有基因毒性。然而,CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活(FACT参与转录、复制和DNA修复)。经CBL0137处理的细胞,核内FACT被染色质捕获,从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外,染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p53 / Hdm2 caspase-3 / caspase-7 / caspase-8 / caspase-9 / PARP 27370399 25402820
体内研究 在小鼠中,CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效[1]。CBL0137靶向恶性胶质瘤,可透过血脑屏障,对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障,特别是通过静脉注射给药时,因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中,静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 肿瘤细胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常细胞(Wi38, NKE-hTERT)
  • Concentrations: 2 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells.

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 小鼠移植瘤模型(无胸腺裸鼠)
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服填喂法

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 372.89
化学式

C21H24N2O2.HCl

CAS号 1197397-89-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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