CBL0137 HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8483 别名: CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl

CBL0137 HCl Chemical Structure

CAS No. 1197397-89-9

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1392.3 现货
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产品安全说明书

p53抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
靶点
FACT [1]
()
p53 [1]
(Cell-free assay)
NF-κB [1]
(Cell-free assay)
0.37 μM(EC50) 0.47 μM(EC50)
体外研究

在胰腺癌细胞系中,CBL0137是有效的凋亡诱导剂,不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性,同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路[2]。CBL0137与DNA结合,但并不引起任何类型的DNA化学修饰,因而不具有基因毒性。然而,CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活(FACT参与转录、复制和DNA修复)。经CBL0137处理的细胞,核内FACT被染色质捕获,从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外,染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p53 / Hdm2; 

PubMed: 27370399     


Effect of CBL0137 alone or in combination with TMZ on protein levels of p53 and Hdm2 assessed using western blotting of lysates of A1207 (A) or U87MG (B) cells 16 h after treatment.

caspase-3 / caspase-7 / caspase-8 / caspase-9 / PARP; 

PubMed: 25402820     


Detection of caspases 3, 7, 8, 9 and PARP1 cleavage in MiaPaCa-2 (C) or BxPC-3 (D) treated for 4 or 24 hrs with 2μM of CBL0137, 20μM of gemcitabine or their combination using immunoblotting with indicated antibodies (in parenthesis size of detected band i䲧疝Ỵ疞

27370399 25402820
体内研究 在小鼠中,CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效[1]。CBL0137靶向恶性胶质瘤,可透过血脑屏障,对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障,特别是通过静脉注射给药时,因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中,静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 肿瘤细胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常细胞(Wi38, NKE-hTERT)
  • Concentrations: 2 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 小鼠移植瘤模型(无胸腺裸鼠)
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服填喂法
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 38 mg/mL (101.9 mM)
Water 24 mg/mL (64.36 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 372.89
化学式

C21H24N2O2.HCl

CAS号 1197397-89-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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