Pifithrin-α (PFTα) HBr

目录号:S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 367.3

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

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客户使用该产品的6个实验数据:

  • A, HAECs were per-incubated with PFTα (3 μmol/L) for 60 min followed by transfected with siB-myb or siNC in the presence of PFTα (3 μmol/L) for 7 d. The expression levels of B-myb, p-p53, p53 and p21 proteins were analysed by western blotting. GAPDH was used as a loading control. A typical group of blots is shown from one of three independent experiments.

    Cell Prolif, 2017, doi: 10.1111/cpr.12319. Pifithrin-α (PFTα) HBr purchased from Selleck.

    Using the p53 inhibitor Pifithrin-α (PFTα), the ability of migration were determined by transwell assay.

    Cell Prolif, 2017, 50(6). Pifithrin-α (PFTα) HBr purchased from Selleck.

  • immunofluorescence analyses of autophagy (LC3B expression, red) in MKN45 cells overexpressing p8 treated with PFTα (30 μm) for 24 h or left untreated. The nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bars = 30 μm.

    J Biol Chem, 2016, 291(9):4462-72. Pifithrin-α (PFTα) HBr purchased from Selleck.

    (C) Cell viability was measured after TSA and PFTα co-treatment. MG63 were exposed to TSA and various concentrations of PFTα (1, 5, 10μM) co-treatment compared with TSA treatment alone for 24h. Data are presented as means ± S.E.M. from 3 independent experiments. *, P < 0.05 vs. MG63 cells without TSA or PFTα treatment; **, P < 0.01 vs. MG 63 cells without TSA or PFTα treatment; &&, P < 0.01 vs. MG63 cells with TSA treatment alone. (D) Flow cytometry analysis of ANXA5 and propidiumiodide staining of MG63 cells with TSA and various concentrations of PFTα (1, 5, 10μM) co-treatment, compared with TSA treatment alone.

    Int J Biol Sci, 2016, 12(11):1298-1308. Pifithrin-α (PFTα) HBr purchased from Selleck.

  • Inhibitory effect of the p53 inhibitor PFT-α on HeLa cells. The cells were incubated with 10 μM DTC1 and/or 10 μM PFT-α for 48 h. Western blotting analysis the expression of p53, Bcl-2 and Bax.

    Apoptosis, 2015, 20(6): 787-95. Pifithrin-α (PFTα) HBr purchased from Selleck.

    Histological changes of hair follicles after 2 weeks’ treatment. Arrows: hair shaft. Arrowheads: hair follicle containing hair fiber. Bar = 250

    Biomed Res Int, 2018, 2018:1380146. Pifithrin-α (PFTα) HBr purchased from Selleck.

产品安全说明书

p53抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。
靶点
p53 [1]
体外研究

Pifithrin-α作用于ConA细胞,抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞,而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出(或两者同时),也可降低核p53的稳定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞,完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能,抑制caspase活化,保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号,但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活,且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞,降低糖皮质激素受体的激活,且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚肾细胞,抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度,而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse E15.5 cortical neurones M2i5SmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MY\Jcohq[mm2aX;uJI9nKGW2b4Dvd4ll\S2rbnT1Z4VlKGSnYYToJI9nKG2xdYPlJGUyPS53IHPvdpRq[2GuIH7leZJwdmW| M3HjdlE3PzV7MUC2

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体内研究 Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c),使两个菌株的小鼠完全免遭60%γ射线照射的杀伤剂量(C57BL小鼠为8 Gy,Balb/c小鼠为6 Gy)。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠,废除p53依赖性的DNA复制调控。[1] Pifithrin-α(2 mg/kg,腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后,降低缺血性脑损伤,并保护海马神经元免受毒性的损伤。[2] Pifithrin-α(3.6 μg/kg,腹腔注射)处理小鼠,抑制Dex诱导的胸腺退化。[3]Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠,与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后,Pifithrin-α给药后一个小时,动物运动障碍降低,梗塞减少。与空白对照组相比,Pifithrin-α处理7天后,显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色,观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
+ 展开
  • Cell lines: HCT116 和 Hela 细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 在细胞处理结束时,使用溶于50%甲醇的0.25%结晶紫染色来估量贴壁细胞的数量,然后使用1%SDS洗脱染料。使用Bio-Tek EL311酶标仪测定光密度(530 nm),而反映染色的细胞数目。通过使用0.1%亚甲基蓝染色和使用显微镜计数蓝色(死)细胞,测定短期悬浮培养的原代胸腺细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: C57BL 和 Balb/c 小鼠
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 2.2 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 67 mg/mL (182.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 367.3
化学式

C16H18N2OS.HBr

CAS号 63208-82-2
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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