Pifithrin-α (PFTα) HBr

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr Chemical Structure

CAS No. 63208-82-2

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。

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产品安全说明书

p53抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
靶点
p53 [1]
体外研究

Pifithrin-α作用于ConA细胞,抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞,而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出(或两者同时),也可降低核p53的稳定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞,完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能,抑制caspase活化,保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号,但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活,且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞,降低糖皮质激素受体的激活,且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚肾细胞,抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度,而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse E15.5 cortical neurones MWPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3S1emlvcGmkaYTpc44hd2ZiZYTvdI9{cWSnLXnu[JVk\WRiZHXheIghd2ZibX;1d4UhTTF3LkWgZ49zfGmlYXygcoV2em:wZYO= NEHKTlAyPjd3OUGwOi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p53 / p-PKCα / PKCα; 

PubMed: 26733200     


Western blotting analyses of p53 and PKCα (p-PKCα) in MKN45 cells overexpressing p8 treated with the p53 inhibitor PFTα (0–30 μm) for 24 h. Data are mean ± S.D. (n = 3). *, p < 0.05. 

AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 ; 

PubMed: 21811093     


Protein gel blot analysis of the AMPK/mTOR signaling molecules in SiHa and A549 cells in the presence or absence of PFTα. Phosphorylation of AMPK (P-AMPK) and ACC (P-ACC) and upregulated p27 expression were detected in cells exposed to 20 µM PFTα for 24 h, compared with that in the nontreated control cells. The blots depicted are representative of three independent experiments with similar results.

FAK; 

PubMed: 25862488     


Pifithrin-α was used to inhibit p53 in the SH-SY5Y, SH-EP and WAC(2) cells. Cell lines were treated with pifithrin-α (25 μM) for 48 hours and cell lysates examined for FAK and p53. In all three cell lines there was a decrease in p53 expression following pifithrin-α treatment, and an increase in FAK. Densitometry was performed on all of the blots and verified that p53 and FAK expression were inversely correlated.

26733200 21811093 25862488
Immunofluorescence
LC3B; 

PubMed: 26733200     


Immunofluorescence analyses of autophagy (LC3B expression, red) in MKN45 cells overexpressing p8 treated with PFTα (30 μm) for 24 h or left untreated. The nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bars = 30 μm. 

LC3 / p-AMPK / p27; 

PubMed: 21811093     


Representative images of immunofluorescence staining with anti-P-AMPK and anti-p27 antibodies in GFP-LC3-transfected SiHa cells with or without p53 inhibitor treatment. SiHa cells were transiently transfected with GFP-LC3 plasmids prior to treatment with 20 µM PFTα for 24 h and then immunofluorescently stained as described. scale bar, 10 µm.

26733200 21811093
体内研究 Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c),使两个菌株的小鼠完全免遭60%γ射线照射的杀伤剂量(C57BL小鼠为8 Gy,Balb/c小鼠为6 Gy)。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠,废除p53依赖性的DNA复制调控。[1] Pifithrin-α(2 mg/kg,腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后,降低缺血性脑损伤,并保护海马神经元免受毒性的损伤。[2] Pifithrin-α(3.6 μg/kg,腹腔注射)处理小鼠,抑制Dex诱导的胸腺退化。[3]Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠,与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后,Pifithrin-α给药后一个小时,动物运动障碍降低,梗塞减少。与空白对照组相比,Pifithrin-α处理7天后,显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色,观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: HCT116 和 Hela 细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 在细胞处理结束时,使用溶于50%甲醇的0.25%结晶紫染色来估量贴壁细胞的数量,然后使用1%SDS洗脱染料。使用Bio-Tek EL311酶标仪测定光密度(530 nm),而反映染色的细胞数目。通过使用0.1%亚甲基蓝染色和使用显微镜计数蓝色(死)细胞,测定短期悬浮培养的原代胸腺细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: C57BL 和 Balb/c 小鼠
  • Dosages: 2.2 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 67 mg/mL (182.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 367.3
化学式

C16H18N2OS.HBr

CAS号 63208-82-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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p53 Signaling Pathway Map

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