AhR

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S8842 BAY-218 BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
S1177 PD98059 PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。
Cancer Lett, 2022, 541:215749
Neuropathol Appl Neurobiol, 2022, e12795
Front Pharmacol, 2022, 13:817596
S2858 StemRegenin 1 (SR1) StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。
Nature, 2022, 604(7906):534-540
Pharmacol Res, 2022, 177:106132
Sci Rep, 2022, 12(1):6005
S7711 CH-223191 CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。
Environ Int, 2022, 158:106989
Biochem Biophys Rep, 2022, 30:101272
EMBO Mol Med, 2021, e13466
S8995 BAY 2416964 BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。
S6560 PDM2 PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。
S6926 GNF351 GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S0155 PDM-11 PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
S1247 Leflunomide (HWA486) Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(2):154
Cell Death Dis, 2021, 12(9):821
Front Immunol, 2021, 12:685984
E0143New ITE ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。
S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
S2292 Diosmin Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
S0154 CAY10465 CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。
S9092 Norisoboldine Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S9682 FICZ FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。
J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
S8842 BAY-218 BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
S1177 PD98059 PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。
Cancer Lett, 2022, 541:215749
Neuropathol Appl Neurobiol, 2022, e12795
Front Pharmacol, 2022, 13:817596
S2858 StemRegenin 1 (SR1) StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。
Nature, 2022, 604(7906):534-540
Pharmacol Res, 2022, 177:106132
Sci Rep, 2022, 12(1):6005
S7711 CH-223191 CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。
Environ Int, 2022, 158:106989
Biochem Biophys Rep, 2022, 30:101272
EMBO Mol Med, 2021, e13466
S8995 BAY 2416964 BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。
S6560 PDM2 PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。
S6926 GNF351 GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S0155 PDM-11 PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
S1247 Leflunomide (HWA486) Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(2):154
Cell Death Dis, 2021, 12(9):821
Front Immunol, 2021, 12:685984
E0143New ITE ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。
S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
S2292 Diosmin Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
S0154 CAY10465 CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。
S9092 Norisoboldine Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S9682 FICZ FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。
J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
E0143New ITE ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。
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