AhR

抑制剂选择性比较

AhR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3205New

Perillaldehyde

Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。

S8842

BAY-218

BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。

S1177

PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。

S2858

StemRegenin 1 (SR1)

StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。

S7711

CH-223191

CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。

S8995New

BAY 2416964

BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。

S6560

PDM2

PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。

S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。

S1247

Leflunomide

Leflunomide (HWA486) 是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。

S0154New

CAY10465

CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。

S2292

Diosmin

Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。

S9092

Norisoboldine

Norisoboldine, a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.

S5839

L-Kynurenine

L-Kynurenine是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。

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S3205New

Perillaldehyde

Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。

S8842

BAY-218

BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。

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S1177

PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。

S2858

StemRegenin 1 (SR1)

StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。

S7711

CH-223191

CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。

S8995New

BAY 2416964

BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。

S6560

PDM2

PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。

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S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。

S1247

Leflunomide

Leflunomide (HWA486) 是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。

S0154New

CAY10465

CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。

S2292

Diosmin

Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。

S9092

Norisoboldine

Norisoboldine, a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.

S5839

L-Kynurenine

L-Kynurenine是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。