AhR

抑制剂选择性比较

AhR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8842

BAY-218

BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。

S3205

Perillaldehyde

Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。

S1177

PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。

S2858

StemRegenin 1 (SR1)

StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。

S7711

CH-223191

CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。

S6926New

GNF351

GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。

S8995

BAY 2416964

BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。

S6560

PDM2

PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。

S0155

PDM-11

PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。

S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。

S1247

Leflunomide (HWA486)

Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。

S9700

Tapinarof

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。

S2292

Diosmin

Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。

S0154

CAY10465

CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。

S9092

Norisoboldine

Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.

S5839

L-Kynurenine

L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。

S9682

FICZ

FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8842

BAY-218

BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。

S3205

Perillaldehyde

Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1177

PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。

S2858

StemRegenin 1 (SR1)

StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。

S7711

CH-223191

CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。

S6926New

GNF351

GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR​​配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。

S8995

BAY 2416964

BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。

S6560

PDM2

PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。

S0155

PDM-11

PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。

S1247

Leflunomide (HWA486)

Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。

S9700

Tapinarof

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。

S2292

Diosmin

Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。

S0154

CAY10465

CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。

S9092

Norisoboldine

Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells.

S5839

L-Kynurenine

L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。

S9682

FICZ

FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。