S8842 |
BAY-218
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BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂,抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。 |
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EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552
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Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017
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S3205 |
Perillaldehyde
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Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。 |
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S1177 |
PD98059
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PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
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Cancer Lett, 2022, 541:215749
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Neuropathol Appl Neurobiol, 2022, e12795
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Front Pharmacol, 2022, 13:817596
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S2858 |
StemRegenin 1 (SR1)
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StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。 |
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Nature, 2022, 604(7906):534-540
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Pharmacol Res, 2022, 177:106132
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Sci Rep, 2022, 12(1):6005
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S7711 |
CH-223191
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CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。
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Environ Int, 2022, 158:106989
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Biochem Biophys Rep, 2022, 30:101272
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EMBO Mol Med, 2021, e13466
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S8995 |
BAY 2416964
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BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。 |
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S6560 |
PDM2
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PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。 |
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S6926 |
GNF351
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GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。 |
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Front Pharmacol, 2021, 12:655281
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S0155 |
PDM-11
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PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。 |
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S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) HBr
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Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。 |
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Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
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Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
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S1247 |
Leflunomide (HWA486)
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Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。 |
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Cell Death Dis, 2022, 13(2):154
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Cell Death Dis, 2021, 12(9):821
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Front Immunol, 2021, 12:685984
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E0143New |
ITE
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ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。 |
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S9700 |
Tapinarof
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Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。 |
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Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
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S2292 |
Diosmin
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Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。 |
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Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
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Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
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S0154 |
CAY10465
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CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。 |
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S9092 |
Norisoboldine
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Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells. |
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S5839 |
L-Kynurenine
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L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。 |
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Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
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S9682 |
FICZ
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FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。 |
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J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
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S1177 |
PD98059
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PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
- Cancer Lett, 2022, 541:215749
- Neuropathol Appl Neurobiol, 2022, e12795
- Front Pharmacol, 2022, 13:817596
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S2858 |
StemRegenin 1 (SR1)
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StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。 |
- Nature, 2022, 604(7906):534-540
- Pharmacol Res, 2022, 177:106132
- Sci Rep, 2022, 12(1):6005
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S7711 |
CH-223191
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CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。
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- Environ Int, 2022, 158:106989
- Biochem Biophys Rep, 2022, 30:101272
- EMBO Mol Med, 2021, e13466
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S8995 |
BAY 2416964
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BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的拮抗剂,对应的IC50值为341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。 |
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S6560 |
PDM2
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PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。 |
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S6926 |
GNF351
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GNF351 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AHR) 的有效拮抗剂。GNF351 可直接与AHR配体结合袋相互作用,并与特征明确的光亲和性AHR配体竞争结合AHR,对应的IC50值为62 nM。 |
- Front Pharmacol, 2021, 12:655281
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S0155 |
PDM-11
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PDM-11 是一种白藜芦醇resveratrol的衍生物,与白藜芦醇相比,对 arylhydrocarbon receptors (AhR) 的拮抗剂亲和力更强,而对雌激素受体estrogen receptor没有亲和力。 |
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S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) HBr
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Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。 |
- Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00317-3
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):130
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00063-7
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S1247 |
Leflunomide (HWA486)
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Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13(2):154
- Cell Death Dis, 2021, 12(9):821
- Front Immunol, 2021, 12:685984
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E0143New |
ITE
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ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,可直接与 AHR 结合,Ki 为 3 nM。 |
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S9700 |
Tapinarof
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Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂,可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位,EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡,其IC50值为5.2 μM。 |
- Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021
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S2292 |
Diosmin
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Diosmin 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。Diosmin 是一种半合成Phlebotropic药物,也是一种在各种柑橘类水果中发现的类黄酮。 |
- Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
- Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
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S0154 |
CAY10465
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CAY 10465 是一种对 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 具有选择性的、高亲和力的激动剂,其Ki值为0.2 nM。 |
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S9092 |
Norisoboldine
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Norisoboldine (Laurelliptine), a natural aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, attenuates ulcerative colitis (UC) and induces the generation of Treg cells. |
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S5839 |
L-Kynurenine
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L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 激动剂。 L-Kynurenine是氨基酸L-色氨酸的代谢产物和色氨酸代谢途径的中心化合物,可用于生产烟酸(niacin)。 |
- Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
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S9682 |
FICZ
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FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶有效地代谢。 |
- J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319
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