CH-223191

CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。

CH-223191 Chemical Structure

CH-223191 Chemical Structure

CAS: 301326-22-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1138.42 现货
10mg RMB 1032.78 现货
50mg RMB 3243.16 现货
200mg RMB 8159.47 现货
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常与CH-223191一起在实验中被使用的化合物

PD98059


CH-223191和PD98059消除了TCDD诱导的人结肠癌细胞中的ERK1/2磷酸化和细胞增殖。

Xie G, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2012 May 1;302(9):G1006-15.

Venetoclax (ABT-199)


CH-223191和Venetoclax的使用在CLL细胞中表现出协同或累加的细胞毒性。

Atene CG, et al. Front Immunol. 2022 Mar 18;13:832263.

FICZ


在应用FICZ之前1小时腹膜内施用CH223191以调节AhR激活。

Zhao C, et al. PLoS Pathog. 2021 Jul 23;17(7):e1009774.

GNF351


CH-223191和GNF351是AhR拮抗剂,可完全抑制HaCaT细胞中VRCZ诱导的CYP1A1和COX-2转录。

Ikeya S, et al. Sci Rep. 2018; 8: 5050.

Doxorubicin


CH-223191在体外阻断Doxorubicin介导的AhR激活并抑制CYP1A1和GSTA1的增加。

Volkova M, et al. Cardiovasc Res. 2011;90(2):305-314.

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AhR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。
靶点
AhR [1]
(in HepG2 cells)
30 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

CH-223191阻断TCDD介导的核易位以及AhR 的DNA结合,也会抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。[1]

在人恶性胶质瘤细胞中,CH-223191下调TGF-β/ Smad信号通路,并减少克隆存活和侵染力。[2]

在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中,CH223191抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。[3]

在内皮细胞中,CH-223191增强ICAM-1表达,并防止RelB核易位。[4]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot hpol κ / γH2AX 26651356
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

CH-223191 (10 mg/kg/day, p.o.)有效预防小鼠体内TCDD引起的细胞色素P450诱导,肝毒性,和消耗综合症。[1]

动物实验 Animal Models 雄性ICR小鼠
Dosages 10 mg/kg/day
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 333.39 分子式

C19H19N5O

CAS号 301326-22-7 SDF Download CH-223191 SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( (200.96 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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