NSC59984

NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。

NSC59984 Chemical Structure

NSC59984 Chemical Structure

CAS: 803647-40-7

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批次: S810601 DMSO] 53 mg/mL] false] Ethanol] 53 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.77%
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p53抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
靶点
p53 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在表达突变型p53的人源结肠癌细胞系中,NSC59984 特异性的恢复了p53信号通路并且诱导了p73依赖性的细胞死亡。同时NSC59984还诱导了一系列表达不同p53突变型癌细胞的死亡,而对正常细胞展示了很少的毒性。[1]
细胞实验 细胞系 SW480, DLD-1, HCT116, p53-null HCT116, MRC5, Hop92, RXF393 and Wi38 细胞系
浓度 ~100 μM
孵育时间 72 h
方法 细胞以每空5000个细胞的密度接种到96孔板上, 按照生产商的步骤与CellTiter-Glo试剂等体积混合,生物荧光图像用IVIS imager测量。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在DLD-1细胞移植瘤小鼠模型中, NSC59984 (45 mg/kg, i.p.)以p73依赖性的方式显著的抑制了肿瘤的生长。[1]

化学信息&溶解度

分子量 265.27 分子式

C12H15N3O4

CAS号 803647-40-7 SDF Download NSC59984 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)C=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( 199.79 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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