Eprenetapopt (APR-246)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7724 别名: PRIMA-1MET

Eprenetapopt (APR-246) Chemical Structure

CAS No. 5291-32-7

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。

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产品安全说明书

p53抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
靶点
Mutant p53 [2]
()
体外研究

APR-246 (PRIMA-1MET)是处于临床一期的化合物,能够恢复突变型p53的活性,并诱导凋亡。APR-246是一种前体药物,能够转化为活性化合物methylene quinuclidinone (MQ, 一种Michael 受体,通过半胱氨酸与突变型p53结合并恢复p53野生型构象)。在耐药性卵巢癌细胞中,APR-246能够完全恢复p53突变体对cisplatin和doxorubicin的敏感性。它不仅重激活p53,也能以剂量依赖方式降低细胞内谷胱甘肽的水平。APR-246通过诱导ROS、ER胁迫和抑制TrxR1,引起p53依赖性细胞凋亡。在骨髓癌细胞中,APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡,不受p53的影响下,诱导细胞凋亡[1]。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡,DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NALM-6 M2O3NWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MX;obYdpKHOnboPpeIl3cXS7IHHu[EBk\WyuIHTlZZRpKGmwZIXjeIlwdiCrbjDhcIwhXFB3M331eEBt\XWtZX3pZZMtKGK3dDDsc5chSVCULUK0OkB{\W6|aYTpeol1gSCrbjDUVFU{f3RiQVzM MVKzNVA4OzB5Nh?=
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RS4;11 M3;rZWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MnT1bIlocCC|ZX7zbZRqfmm2eTDhcoQh[2WubDDk[YF1cCCrbnT1Z5Rqd25iaX6gZYxtKFSSNUPteZQhdGW3a3XtbYF{NCCkdYSgcI94KEGSUj2yOFYhe2Wwc3n0bZZqfHliaX6gWHA2O3e2IFHMUC=> MUWzNVA4OzB5Nh?=
SKBR3 NVT6[5JGS2WubDDjfYNt\SCjc4PhfS=> MWS1JOK2VQ>? Mnn4NkB4\WWtcx?= NEniZnFt[XCjdHnubYIhcW5iY3;tZolv[XSrb36ge4l1cCCDUGKtNlQ3KGOjdYPl[EBiKGyxd3XyJIxmfmWuIH;mJGcyKGG{cnXzeEBidmRiYX6gbY5kemWjc3WgbY4hfGinIIP1Zk1IOSCocnHjeIlwdg>? MUGzNFc1Ozl7Nh?=
BT549 MkG0R4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> NXjoWItvUUN3ME2zMlEh|ryP MkTUN|AyQTZ{M{[=
MDA-MB-468 NEW3Um9E\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? NVnsZ3ZsUUN3ME21JO69VQ>? MUizNFE6PjJ|Nh?=
MDA-MB-231 MlLqR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> NH\sTpRKSzVyPUSuNUDPxE1? MWqzNFE6PjJ|Nh?=
HCC1143 M1O1dWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MoHDTWM2OD14Lkig{txO M2i4elMxOTl4MkO2
MDA-MB-453 MWrD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MnPJTWM2OD1yLkmg{txO NE\UZY0{ODF7NkKzOi=>
SKBR3 NFrPXplE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? NXLEdVVrUUN3ME21MlEh|ryP M2HyfFMxOTl4MkO2
UACC812 M{\CNWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 NGnR[5NKSzVyPUGxMlMh|ryP MofXN|AyQTZ{M{[=
MCF7 MWXD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MX\JR|UxRTNzLkGg{txO MVSzNFE6PjJ|Nh?=
MCF10A MV\D[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MX;JR|UxRTVwMjFOwG0> MVyzNFE6PjJ|Nh?=
UMSCC10A MWnD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> NXXwZ|FvOC13MDFOwG0> NFnYTnY4OiCq M2PqZpN2eHC{ZYPz[YQh[2WubDDzeZJ3cX[jbDDhcoQh[m:{ZTDhJI1w\GW|dDDl[oZm[3Rib36geIhmKGurbHzpcochd2ZiSF7TR2Mh[2WubIO= NGTEeHEzQTN2OES2Ni=>
FaDu M13YUWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MXmwMVUxKM7:TR?= NV;jepdwPzJiaB?= M3q4WZN2eHC{ZYPz[YQh[2WubDDzeZJ3cX[jbDDhcoQh[m:{ZTDhJI1w\GW|dDDl[oZm[3Rib36geIhmKGurbHzpcochd2ZiSF7TR2Mh[2WubIO= M3KyTVI6OzR6NE[y

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
FL-PARP / Cleaved PARP ; 

PubMed: 26452133     


PARP cleavage was detected by western blotting analysis after treated with PRIMA-1(met) at different concentrations for 24 hours. 

p-p53; 

PubMed: 26452133     


Phosphorylation of p53 level was determined after PRIMA-1(met) treatment.

26452133
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26452133     


A panel of CRC cell lines was treated with either DMSO control or PRIMA-1(met) at indicated dosages for 48 hours, followed by CTG assays. The percentage of cell growth inhibition was normalized with respective DMSO control. 

26452133
体内研究 APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中,展示了其良好的安全性。在动物实验中,APR-246同样也具有良好耐受性,在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中,APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长,生长率下降了21%[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: OVCAR-3细胞
  • Concentrations: 40 μM
  • Incubation Time: 20 h
  • Method:

    将OVCAR-3细胞以75000细胞每孔的密度接种于12孔板,每孔3 ml培养基。第二天,移除其中2.5 ml培养基,用cisplatin或APR-246或两者结合处理细胞20小时。24小时后,收集细胞,胰蛋白酶化后洗涤两次,用Annexin V and propidium iodine (PI)染色,进行流式分析。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: CD-1 Nu/Nu小鼠
  • Dosages: 400 mg/kg/天
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 40 mg/mL (200.75 mM)
Water 40 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol '40 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 199.25
化学式

C10H17NO3

CAS号 5291-32-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PRIMA-1MET

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04383938 Recruiting Drug: APR-246 (eprenetapopt) + Pembrolizumab Bladder Cancer|Gastric Cancer|Non Small Cell Lung Cancer|NSCLC|Urothelial Carcinoma|Advanced Solid Tumor Aprea Therapeutics June 25 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04214860 Recruiting Drug: APR-246|Drug: Venetoclax|Drug: Azacitidine Myeloid Malignancy Aprea Therapeutics December 13 2019 Phase 1
NCT03745716 Active not recruiting Drug: APR-246 + azacitidine|Drug: Azacitidine MDS Aprea Therapeutics January 11 2019 Phase 3
NCT03391050 Terminated Drug: APR-246|Drug: Dabrafenib Melanoma Aprea Therapeutics|Jules Bordet Institute January 18 2018 Phase 1|Phase 2

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