Eprenetapopt (APR-246)

别名: PRIMA-1MET

目录号：S7724 Purity: 99.69%

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。

Eprenetapopt (APR-246) Chemical Structure

CAS: 5291-32-7

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	现货
5mg	795.04	现货
25mg	3252.25	现货
100mg	9582.85	现货
1g	40868.15	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息(PMID)
SKBR3	Cell cycle assay	5 µM	2 weeks	lapatinib in combination with APR-246 caused a lower level of G1 arrest and an increase in the sub-G1 fraction	30743996
UMSCC10A	Cell viability assay	0-50 μM	72 h	suppressed cell survival and bore a modest effect on the killing of HNSCC cells	29348462
FaDu	Cell viability assay	0-50 μM	72 h	suppressed cell survival and bore a modest effect on the killing of HNSCC cells	29348462
MDA-MB-468	Cell viability assay			IC50=5 μM	30196236
BT549	Cell viability assay			IC50=3.1 μM	30196236
RS4;11	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
KOPN-8	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
MUTZ-5	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
EU-3	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
UoCB-6	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
NALM-6	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
MDA-MB-231	Cell viability assay			IC50=4.1 μM	30196236
HCC1143	Cell viability assay			IC50=6.8 μM	30196236
MDA-MB-453	Cell viability assay			IC50=0.9 μM	30196236
SKBR3	Cell viability assay			IC50=5.1 μM	30196236
UACC812	Cell viability assay			IC50=11.3 μM	30196236
MCF7	Cell viability assay			IC50=31.1 μM	30196236
MCF10A	Cell viability assay			IC50=5.2 μM	30196236
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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生物活性

产品描述

靶点

Mutant p53 ^[2]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	APR-246 (PRIMA-1^MET)是处于临床一期的化合物，能够恢复突变型p53的活性，并诱导凋亡。APR-246是一种前体药物，能够转化为活性化合物methylene quinuclidinone (MQ, 一种Michael 受体，通过半胱氨酸与突变型p53结合并恢复p53野生型构象）。APR-246通过诱导ROS、ER胁迫和抑制TrxR1，引起p53依赖性细胞凋亡。在骨髓癌细胞中，APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡，不受p53的影响下，诱导细胞凋亡^[1]。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调^[2]。
细胞实验	细胞系	OVCAR-3细胞
	浓度	40 μM
	孵育时间	20 h
	方法	将OVCAR-3细胞以75000细胞每孔的密度接种于12孔板，每孔3 ml培养基。24小时后，收集细胞，胰蛋白酶化后洗涤两次，用Annexin V and propidium iodine (PI)染色，进行流式分析。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	FL-PARP / Cleaved PARP p-p53		26452133
	Growth inhibition assay	Cell viability		26452133

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%^[1]。
动物实验	Animal Models	CD-1 Nu/Nu小鼠
	Dosages	400 mg/kg/天
	Administration	静脉注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04383938	Completed	Bladder Cancer\|Gastric Cancer\|Non Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Urothelial Carcinoma\|Advanced Solid Tumor	Aprea Therapeutics	June 25 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04214860	Completed	Myeloid Malignancy	Aprea Therapeutics	December 13 2019	Phase 1
NCT03391050	Terminated	Melanoma	Aprea Therapeutics\|Jules Bordet Institute	January 18 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02999893	Terminated	Oesophageal Carcinoma	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	April 11 2017	Phase 1\|Phase 2

参考文献
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26086967 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21415220

参考文献

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26086967
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21415220

化学信息&溶解度

分子量	199.25	分子式	C₁₀H₁₇NO₃
CAS号	5291-32-7	SDF	Download Eprenetapopt (APR-246) SDF
Smiles	COCC1(C(=O)C2CCN1CC2)CO
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (200.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 40 mg/mL (200.75 mM)

Ethanol : 40 mg/mL (200.75 mM)

DMSO : 40 mg/mL ( (200.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 40 mg/mL (200.75 mM)

Ethanol : 40 mg/mL (200.75 mM)

DMSO : 40 mg/mL ( (200.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 40 mg/mL (200.75 mM)

Ethanol : 40 mg/mL (200.75 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
澄清溶液	saline	40.000mg/ml (200.75mM)	以 1 mL 工作液为例，取 40 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	40.000mg/ml (200.75mM)	以 1 mL 工作液为例，取 40 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.000mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.000mg/ml (10.04mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 40mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	saline	40.000mg/ml (200.75mM)	以 1 mL 工作液为例，取 40 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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