Eprenetapopt (APR-246)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7724 别名: PRIMA-1MET

CAS No. 5291-32-7
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
客户使用Selleck生产的Eprenetapopt (APR-246)发表文献2篇:
产品安全说明书
p53抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
APR-246 (PRIMA-1MET)是处于临床一期的化合物,能够恢复突变型p53的活性,并诱导凋亡。APR-246是一种前体药物,能够转化为活性化合物methylene quinuclidinone (MQ, 一种Michael 受体,通过半胱氨酸与突变型p53结合并恢复p53野生型构象)。在耐药性卵巢癌细胞中,APR-246能够完全恢复p53突变体对cisplatin和doxorubicin的敏感性。它不仅重激活p53,也能以剂量依赖方式降低细胞内谷胱甘肽的水平。APR-246通过诱导ROS、ER胁迫和抑制TrxR1,引起p53依赖性细胞凋亡。在骨髓癌细胞中,APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡,不受p53的影响下,诱导细胞凋亡[1]。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡,DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调[2]。 |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中,展示了其良好的安全性。在动物实验中,APR-246同样也具有良好耐受性,在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中,APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长,生长率下降了21%[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 40 mg/mL (200.75 mM) |
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Water | 40 mg/mL (200.75 mM) | |
Ethanol | '40 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 199.25 |
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化学式 | C10H17NO3 |
CAS号 | 5291-32-7 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | PRIMA-1MET |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04383938 | Recruiting | Drug: APR-246 (eprenetapopt) + Pembrolizumab | Bladder Cancer|Gastric Cancer|Non Small Cell Lung Cancer|NSCLC|Urothelial Carcinoma|Advanced Solid Tumor | Aprea Therapeutics | June 25 2020 | Phase 1|Phase 2 |
NCT04214860 | Recruiting | Drug: APR-246|Drug: Venetoclax|Drug: Azacitidine | Myeloid Malignancy | Aprea Therapeutics | December 13 2019 | Phase 1 |
NCT03745716 | Active not recruiting | Drug: APR-246 + azacitidine|Drug: Azacitidine | MDS | Aprea Therapeutics | January 11 2019 | Phase 3 |
NCT03391050 | Terminated | Drug: APR-246|Drug: Dabrafenib | Melanoma | Aprea Therapeutics|Jules Bordet Institute | January 18 2018 | Phase 1|Phase 2 |
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