NSC 319726 (ZMC1)

NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。

NSC 319726 (ZMC1) Chemical Structure

NSC 319726 (ZMC1) Chemical Structure

CAS: 71555-25-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 现货
5mg 903.29 现货
25mg 3862.88 现货
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生物活性

产品描述 NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。
特性 NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。
靶点
p53 (R175) [1]
8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。[1]
激酶实验 MTS
TOV112D细胞按每孔5,000个细胞培养在96孔板中,孔中为100 ml培养基,在实验第二天,达到50%-60%汇合,使用连续稀释的化合物处理。温育3天后,使用MTS 试剂和Victor酶标仪测量生长。
细胞实验 细胞系 p53突变的MEF
浓度 ~10 μM
孵育时间 3天
方法 进行细胞活力检测。细胞按每孔5×104个细胞培养在12孔板中,孔中为1 ml培养基,在实验第二天,达到50%-60%汇合,使用连续稀释的化合物处理。温育3天后,使用Guava ViaCount 试剂和Guava PCA仪器测量生长。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。[1]
动物实验 Animal Models p53+/+, p53-/-和 p53 R172H 基因敲入小鼠
Dosages 每天5-10 mg/kg,长达7天
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 234.32 分子式

C11H14N4S

CAS号 71555-25-4 SDF Download NSC 319726 (ZMC1) SDF
Smiles CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 19 mg/mL ( (81.08 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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