E3 Ligase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

E3 Ligase 产品

新E3 Ligase 产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1193

Thalidomide

沙利度胺作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶(一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物)。

S2225

TAME

TAME是一种APC抑制剂。

S5315New

PRT4165

PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。

S2754

AT406 (SM-406)

AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

S7892

Avadomide(CC-122)

CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

S8760New

Iberdomide(CC220)

Iberdomide (CC-220)是一种新型口服免疫调节化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分),IC50为60 nM。

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S1193

Thalidomide

沙利度胺作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶(一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物)。

S2225

TAME

TAME是一种APC抑制剂。

S5315New

PRT4165

PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。

S2754

AT406 (SM-406)

AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

S7892

Avadomide(CC-122)

CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

2015, 62(5):1497-510

2017, 31(6):1296-1305

2014, 10.1002/ijc.29194

S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

2015, 23(5):857-65

2017, 18(1):40

2014, 4:4664

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S8760New

Iberdomide(CC220)

Iberdomide (CC-220)是一种新型口服免疫调节化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分),IC50为60 nM。

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