E3 Ligase

亚型特异性产品

CRBN

信号通路图

E3 Ligase 产品

所有产品(55)
E3 Ligase 抑制剂 (30)
E3 Ligase 抗体 (11)
E3 Ligase 激活剂 (1)
E3 Ligase 拮抗剂 (2)
E3 Ligase 调节剂 (4)
新E3 Ligase 产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1029	Lenalidomide	Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1567	Pomalidomide	Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 Biomed Rep, 2025, 22(4):65 Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02172-9
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，K_i为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 Cell Death Dis, 2024, 15(11):855
S1193	Thalidomide	Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。	Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878 Nat Commun, 2024, 15(1):9195 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Elife, 2025, 14e75393 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080
S2225	TAME	TAME是一种APC抑制剂。	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24 J Clin Invest, 2022, e153943
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8760	Iberdomide (CC220)	Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136 Cancers (Basel), 2025, 17(3)461
S5315	PRT4165	PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4^CRBN的底物受体。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S9605	Apcin	Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。	Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29 Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
F0528	Ubiquitin (linkage-specific Lys 63) Rabbit mAb	K63-linkage Specific Polyubiquitin,Ubiquitin (linkage-specific K63),Ub-K63
F1454	UHRF1 Rabbit mAb
F2194^New	Cullin 1/CUL-1 Rabbit mAb	CUL1,CUL-1,Cullin 1,Cullin 1/CUL-1
F0313	Ubiquityl-Histone H2A (Lys119) Rabbit mAb	ubiquityl-Histone H2A,Ubiquityl-Histone H2A (Lys119)
F1436	Skp1 Rabbit mAb	Skp1 p19
F1352	RNF40 Rabbit mAb
F1308	Rad18 Rabbit mAb
F1418	Ring1A Rabbit mAb
F1516^New	PIAS3 Rabbit mAb
S4925	SMER3	SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。
F1233^New	KLHL12 Mouse mAb
E1427	MRT-2359	MRT-2359 是 GSPT1 的有效降解剂。它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出抗肿瘤活性。
E7619^New	VH032	VH032 是一种用于 PROTAC 的强效且选择性的 VHL 配体，它能与 VHL E3 连接酶结合，Kd 值为 185 nM，并破坏 VHL:HIF-α 相互作用。通过稳定 HIF-α，它可以激活缺氧反应，并可作为开发针对缺氧信号传导的疗法的工具。
E1957	NX-1607	NX-1607 (CBL-b-IN-3)是一种口服型Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)抑制剂，该靶点属于E3泛素连接酶，是T、NK和树突状细胞活化的关键调节因子，可抑制其抗肿瘤功能。NX-1607增强抗原召回，减少T细胞耗竭，增加细胞因子的产生，以响应T细胞受体的刺激，从而抵消肿瘤微环境中的抑制信号。
S8300	CC-885	CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S9889	dCBP-1	dCBP-1是一种强效的选择性p300/CBP异双功能降解物，该作用由劫持E3泛素连接酶CRBN实现，dCBP-1也能特别有效地杀死多发性骨髓瘤细胞，并能消除驱动MYC癌基因表达的增强子。
S0322	BC-1215	BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂，对于IL-1β释放的IC50值为0.9 μg/mL，LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。
E5844^New	NSC2805	NSC2805 是一种有效的 WWP2 泛素连接酶抑制剂，IC50 为 0.38 μM。它可用于研究与 WWP2 相关的通路的癌症研究。
S9832	CC-90009	CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。
E1847^New	GBD-9	GBD-9 是一种双机制高效降解剂，通过募集 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既可作为 PROTAC 诱导分子降解 BTK ，又可作为分子胶降解 GSPT1。GBD-9对癌细胞的增殖具有明显的抑制作用。
S0095	VL285	VL285 是一种有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体，与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。	Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信号响应，Kd 为 3.664 nM。
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。
S8449	VH298	VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 ligase Ligand 2)是一种推测为羟化的thalidomide代谢物，抗血管生成活性较弱(100 μg时血管密度平均抑制率为14%)，也可用于羟脑苷脂 (Cereblon, CRBN) 蛋白的招募。
E1300	SJ6986	SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1是一种肌肉特异性环指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制剂，可减轻心肌恶病质骨骼肌萎缩和功能障碍。
E1937	PT-179	PT-179 是一种正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 为目标，不会引起脱靶降解效应。 PT-179 特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的靶蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。
S8888	GMB-475	GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 是一种强效、可逆且具有细胞内活性的 DCAF1 配体。它与 DCAF1 WDR 域显著结合，Kd 值为 38 nM。它是开发基于 DCAF1 的 PROTAC 化学手柄（靶向选择性蛋白质降解以及癌症治疗）的有前景的起点。
E5877^New	LYG-409	LYG-409 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 GSPT1 降解剂，DC50 为 7.87 nM。它在 KG-1 细胞中表现出强大的抗增殖活性，IC50 为 9.50 nM，并在急性髓系白血病和前列腺癌模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。
E0351	NSC232003	NSC232003 是一种高效的细胞渗透性 UHRF1 抑制剂，可与 UHRF1 的 SRA 结构域的 5mC 结合口袋结合。NSC232003 在细胞环境中调节 DNA 甲基化。
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc 是一种选择性斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素连接酶抑制剂，在 A498 和 OS-RC-2 细胞系中的 IC50 分别为 2.1 μM 和 3.5 μM。在体外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 肾癌细胞系的活力和增殖。
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体，可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种新型串联 Tudor 结构域 (TTD) 结合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全长 UHRF1:LIG1 相互作用。
A5316	PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb	PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PIAS1/PIAS2/PIAS3.
S1029	Lenalidomide	Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1567	Pomalidomide	Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，K_i为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 Cell Death Dis, 2024, 15(11):855
S1193	Thalidomide	Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。	Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878 Nat Commun, 2024, 15(1):9195 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752
S2225	TAME	TAME是一种APC抑制剂。	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24 J Clin Invest, 2022, e153943
S8760	Iberdomide (CC220)	Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136 Cancers (Basel), 2025, 17(3)461
S5315	PRT4165	PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4^CRBN的底物受体。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S9605	Apcin	Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。	Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29 Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S4925	SMER3	SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。
E7619^New	VH032	VH032 是一种用于 PROTAC 的强效且选择性的 VHL 配体，它能与 VHL E3 连接酶结合，Kd 值为 185 nM，并破坏 VHL:HIF-α 相互作用。通过稳定 HIF-α，它可以激活缺氧反应，并可作为开发针对缺氧信号传导的疗法的工具。
E1957	NX-1607	NX-1607 (CBL-b-IN-3)是一种口服型Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)抑制剂，该靶点属于E3泛素连接酶，是T、NK和树突状细胞活化的关键调节因子，可抑制其抗肿瘤功能。NX-1607增强抗原召回，减少T细胞耗竭，增加细胞因子的产生，以响应T细胞受体的刺激，从而抵消肿瘤微环境中的抑制信号。
S9889	dCBP-1	dCBP-1是一种强效的选择性p300/CBP异双功能降解物，该作用由劫持E3泛素连接酶CRBN实现，dCBP-1也能特别有效地杀死多发性骨髓瘤细胞，并能消除驱动MYC癌基因表达的增强子。
S0322	BC-1215	BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂，对于IL-1β释放的IC50值为0.9 μg/mL，LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。
E5844^New	NSC2805	NSC2805 是一种有效的 WWP2 泛素连接酶抑制剂，IC50 为 0.38 μM。它可用于研究与 WWP2 相关的通路的癌症研究。
S9832	CC-90009	CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。
S0095	VL285	VL285 是一种有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体，与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。	Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信号响应，Kd 为 3.664 nM。
S8449	VH298	VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1是一种肌肉特异性环指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制剂，可减轻心肌恶病质骨骼肌萎缩和功能障碍。
E1937	PT-179	PT-179 是一种正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 为目标，不会引起脱靶降解效应。 PT-179 特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的靶蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E0351	NSC232003	NSC232003 是一种高效的细胞渗透性 UHRF1 抑制剂，可与 UHRF1 的 SRA 结构域的 5mC 结合口袋结合。NSC232003 在细胞环境中调节 DNA 甲基化。
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc 是一种选择性斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素连接酶抑制剂，在 A498 和 OS-RC-2 细胞系中的 IC50 分别为 2.1 μM 和 3.5 μM。在体外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 肾癌细胞系的活力和增殖。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种新型串联 Tudor 结构域 (TTD) 结合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全长 UHRF1:LIG1 相互作用。
F0528	Ubiquitin (linkage-specific Lys 63) Rabbit mAb	K63-linkage Specific Polyubiquitin,Ubiquitin (linkage-specific K63),Ub-K63
F1454	UHRF1 Rabbit mAb
F2194^New	Cullin 1/CUL-1 Rabbit mAb	CUL1,CUL-1,Cullin 1,Cullin 1/CUL-1
F0313	Ubiquityl-Histone H2A (Lys119) Rabbit mAb	ubiquityl-Histone H2A,Ubiquityl-Histone H2A (Lys119)
F1436	Skp1 Rabbit mAb	Skp1 p19
F1352	RNF40 Rabbit mAb
F1308	Rad18 Rabbit mAb
F1418	Ring1A Rabbit mAb
F1516^New	PIAS3 Rabbit mAb
F1233^New	KLHL12 Mouse mAb
A5316	PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb	PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PIAS1/PIAS2/PIAS3.
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 Biomed Rep, 2025, 22(4):65 Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02172-9
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Elife, 2025, 14e75393 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S8300	CC-885	CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
E1300	SJ6986	SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 是一种强效、可逆且具有细胞内活性的 DCAF1 配体。它与 DCAF1 WDR 域显著结合，Kd 值为 38 nM。它是开发基于 DCAF1 的 PROTAC 化学手柄（靶向选择性蛋白质降解以及癌症治疗）的有前景的起点。
F2194^New	Cullin 1/CUL-1 Rabbit mAb	CUL1,CUL-1,Cullin 1,Cullin 1/CUL-1
F1516^New	PIAS3 Rabbit mAb
F1233^New	KLHL12 Mouse mAb
E7619^New	VH032	VH032 是一种用于 PROTAC 的强效且选择性的 VHL 配体，它能与 VHL E3 连接酶结合，Kd 值为 185 nM，并破坏 VHL:HIF-α 相互作用。通过稳定 HIF-α，它可以激活缺氧反应，并可作为开发针对缺氧信号传导的疗法的工具。
E5844^New	NSC2805	NSC2805 是一种有效的 WWP2 泛素连接酶抑制剂，IC50 为 0.38 μM。它可用于研究与 WWP2 相关的通路的癌症研究。
E1847^New	GBD-9	GBD-9 是一种双机制高效降解剂，通过募集 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既可作为 PROTAC 诱导分子降解 BTK ，又可作为分子胶降解 GSPT1。GBD-9对癌细胞的增殖具有明显的抑制作用。
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 是一种强效、可逆且具有细胞内活性的 DCAF1 配体。它与 DCAF1 WDR 域显著结合，Kd 值为 38 nM。它是开发基于 DCAF1 的 PROTAC 化学手柄（靶向选择性蛋白质降解以及癌症治疗）的有前景的起点。
E5877^New	LYG-409	LYG-409 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 GSPT1 降解剂，DC50 为 7.87 nM。它在 KG-1 细胞中表现出强大的抗增殖活性，IC50 为 9.50 nM，并在急性髓系白血病和前列腺癌模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。

E3 Ligase 抑制剂选择性比较

Tags: Ubiquitin ligase inhibitor | E3 ligase inhibitor