E3 Ligase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

E3 Ligase 产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1029

Lenalidomide (CC-5013)

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。

S1567

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

S1193

Thalidomide (K17)

沙利度胺作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶(一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物)。

S9832New

CC-90009

CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂,专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。

S9724New

SZL P1-41

SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂,可与Skp2结合,并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性,由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。

S2881New

Homo-PROTAC cereblon degrader 1

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

S2225

TAME

TAME是一种APC抑制剂。

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

S2754

Xevinapant (AT406)

Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

S5315

PRT4165

PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.

S8760

Iberdomide (CC220)

Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分),IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。

S0322

BC-1215

BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂,对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL,LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。

S7892

Avadomide (CC-122)

Avadomide (CC-122),一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

S0095

VL285

VL285 是一种有效的 VHL ligand ,可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体,与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。

S0097

(S,R,S)-AHPC (MDK7526)

(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。

S8449

VH298

VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。

S8652

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。

S8979

THAL-SNS-032

THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。

S9605

Apcin

Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。

S2678

NSC 207895

NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

S1172

Serdemetan (JNJ-26854165)

Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

S8300New

CC-885

CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。

S8975

Mezigdomide (CC-92480)

Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂,是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD),并具有抗骨髓瘤活性。

S3502New

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。

S8888

GMB-475

GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。

S6794

Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)

Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体,可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1029

Lenalidomide (CC-5013)

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。

S1567

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

S1193

Thalidomide (K17)

沙利度胺作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶(一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物)。

S9832New

CC-90009

CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂,专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。

S9724New

SZL P1-41

SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂,可与Skp2结合,并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性,由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。

S2881New

Homo-PROTAC cereblon degrader 1

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

S2225

TAME

TAME是一种APC抑制剂。

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

S2754

Xevinapant (AT406)

Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

S5315

PRT4165

PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.

S8760

Iberdomide (CC220)

Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分),IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。

S0322

BC-1215

BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂,对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL,LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。

S7892

Avadomide (CC-122)

Avadomide (CC-122),一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

S0095

VL285

VL285 是一种有效的 VHL ligand ,可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体,与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。

S0097

(S,R,S)-AHPC (MDK7526)

(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接,以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解,IC50值为1.11 μM。

S8449

VH298

VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。

S8652

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。

S8979

THAL-SNS-032

THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。

S9605

Apcin

Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2678

NSC 207895

NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1061

Nutlin-3

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

S1172

Serdemetan (JNJ-26854165)

Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8300New

CC-885

CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。

S8975

Mezigdomide (CC-92480)

Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂,是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD),并具有抗骨髓瘤活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3502New

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。

S8888

GMB-475

GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。

S6794

Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)

Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体,可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。

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