Iberdomide (CC220)
Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。
Iberdomide (CC220) Chemical Structure
CAS: 1323403-33-3
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产品质控
E3 ligase Ligand抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞降解实验中，处理以CC-220可导致Ikaros蛋白的消失，EC50为1 nM。CC-220对Aiolos同样有效，EC50为0.5 nM[1]。 CC-220是一种有效的抗增殖、促凋亡化合物，对多种MM细胞系具有活性。不管cereblon表达水平和细胞自主灵敏性的高低，CC-220可诱导PBMC介导的多发性骨髓瘤细胞杀伤活性。CC-220可通过结合cereblon发挥作用，导致造血转录因子Ikaros和Aiolos的降解、MM促进的c-Myc/IRF4轴的破坏[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1 |
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28848067 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05827016 | Recruiting | Multiple Myeloma |
Bristol-Myers Squibb |
June 22 2023 | Phase 3 |
| NCT05560399 | Recruiting | Multiple Myeloma |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Multiple Myeloma Research Consortium|Bristol-Myers Squibb |
February 6 2023 | Early Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 449.50 | 分子式 | C25H27N3O5 |
| CAS号 | 1323403-33-3 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.22 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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