MI-773 (SAR405838)
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。
MI-773 (SAR405838) Chemical Structure
CAS: 1303607-60-4
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产品质控
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| 相关靶点 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 自噬化合物库 凋亡分子化合物库 铁死亡化合物库 细胞焦亡化合物库 线粒体靶向化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
MDM2/MDMX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 荧光偏振结合法 | |||
| 使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性；MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测；与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | ~48 小时 | |||
| 方法 | 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测，细胞死亡用台盼蓝染色法检测。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠，负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 |
| Dosages | ~200毫克/千克 | |
| Administration | 口服给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01985191 | Completed | Neoplasm Malignant |
Sanofi|Merck KGaA Darmstadt Germany |
November 2013 | Phase 1 |
| NCT01636479 | Completed | Neoplasm Malignant |
Sanofi |
July 13 2012 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 562.50 | 分子式 | C29H34Cl2FN3O3 |
| CAS号 | 1303607-60-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C)CC1C2(C(C(N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.77 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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