MI-773 (SAR405838)

目录号:S7649

MI-773 (SAR405838) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 562.50

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

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客户购买Selleck的此次产品后发表的文献1篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • A panel of four NB cell lines were seeded in six-well plates with indicated concentrations of SAR405838 and agar, and grown for 2 to 3 weeks. Cells were stained with crystal violet for 4 hours. Colonies were counted and colony numbers were represented as % vehicle ± S.D. with P < 0.05 (*), P < 0.01 (**) or P < 0.001 (***) (Student's t-test, two-tailed) as indicated.

    Oncotarget, 2016, 7(50):82757-82769. MI-773 (SAR405838) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Mdm2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
靶点
p53 [1] MDM2 [1]
(Cell-free assay)
0.88 nM(Ki)
体外研究

MI-773可以和MDM2结合,其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖,IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性,包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系,IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。[1]

体内研究 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

荧光偏振结合法:

使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性;MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测;与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系
  • Concentrations: 100 μM
  • Incubation Time: ~48 小时
  • Method: 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测,细胞死亡用台盼蓝染色法检测。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠,负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。
  • Formulation: PBS:PEG400:聚氧乙烯蓖麻油 (10%:3%:87%,v/v/v)或TPGS:PEG200 (2%:98%, v/v)
  • Dosages: ~200毫克/千克
  • Administration: 口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (177.77 mM)
Ethanol 31 mg/mL warmed (55.11 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 562.50
化学式

C29H34Cl2FN3O3

CAS号 1303607-60-4
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01985191 Completed Neoplasm Malignant Sanofi|Merck KGaA November 2013 Phase 1
NCT01636479 Completed Neoplasm Malignant Sanofi July 13 2012 Phase 1

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