MI-773 (SAR405838)

目录号:S7649

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MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

MI-773 (SAR405838) Chemical Structure

CAS: 1303607-60-4

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产品安全说明书

MDM2/MDMX抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。
靶点
p53 [1] MDM2 [1]
(Cell-free assay)
0.88 nM(Ki)
体外研究

MI-773可以和MDM2结合,其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖,IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性,包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系,IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。[1]

体内研究 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 荧光偏振结合法:

    使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性;MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测;与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系
  • Concentrations: 100 μM
  • Incubation Time: ~48 小时
  • Method: 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测,细胞死亡用台盼蓝染色法检测。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠,负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。
  • Dosages: ~200毫克/千克
  • Administration: 口服给药

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 562.50
化学式

C29H34Cl2FN3O3

CAS号 1303607-60-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01985191 Completed Drug: SAR405838|Drug: Pimasertib Neoplasm Malignant Sanofi|Merck KGaA Darmstadt Germany November 2013 Phase 1
NCT01636479 Completed Drug: SAR405838 Neoplasm Malignant Sanofi July 13 2012 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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