SAR405838

目录号：S7649 批次号：S764902

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化学数据

化学结构式 别名 MI-77301, MI-773 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H34Cl2FN3O3
分子量 562.50 CAS号 1303607-60-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (177.77 mM)
Ethanol 31 mg/mL (55.11 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一个非对映异构体。Phase 1。
靶点
MDM2
(Cell-free assay)		 MDM2
0.88 nM(Ki) 8.2 nM(Kd)
体外研究 MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。
体内研究 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光偏振结合法
使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性；MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测；与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。
细胞实验 细胞系 SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系
浓度 100 μM
处理时间 ~48 小时
方法 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测，细胞死亡用台盼蓝染色法检测。
动物实验 动物模型 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠，负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。
剂量 ~200毫克/千克
给药处理 口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(50):82757-82769]

SAR405838在文献中得到引用

Deep CRISPR mutagenesis characterizes the functional diversity of TP53 mutations [ Nat Genet, 2025, 57(1):140-153] PubMed: 39774325
High-Throughput/High Content Imaging Screen Identifies Novel Small Molecule Inhibitors and Immunoproteasomes as Therapeutic Targets for Chordoma [ Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274] PubMed: 37111759
Functional diversity of the TP53 mutome revealed by saturating CRISPR mutagenesis [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074] PubMed: None
BCL6 inhibition ameliorates ruxolitinib resistance in CRLF2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879] PubMed: 36005560
LIN28B inhibition sensitizes cells to p53-restoring PPI therapy through unleashed translational suppression [ Oncogenesis, 2022, 11(1):37] PubMed: 35780125
Nucleotide biosynthesis links glutathione metabolism to ferroptosis sensitivity [ Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157] PubMed: 35074928
Compartmentalization-aided interaction screening reveals extensive high-order complexes within the SARS-CoV-2 proteome [ Cell Rep, 2021, 36(5):109482] PubMed: 34297909
Pharmacogenomics characterization of the MDM2 inhibitor MI-773 reveals candidate tumours and predictive biomarkers [ NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96] PubMed: 34711913
Paracrine Placental Growth Factor Signaling in Response to Ionizing Radiation Is p53-Dependent and Contributes to Radioresistance [ Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1051-1062] PubMed: 33619227
MI-773, a breaker of the MDM2/p53 axis, exhibits anticancer effects in neuroblastoma via downregulation of INSM1 [ Oncol Lett, 2021, 22(6):838] PubMed: 34712362

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