Cisplatin
别名: NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP 中文名称：顺铂
铂类药物不建议使用DMSO溶解，易失活！
Cisplatin是一种无机铂络合物，在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy。在溶液中不稳定，请现配现用！铂类药物不建议用DMSO溶解，易失活！
Cisplatin Chemical Structure
CAS: 15663-27-1
客户使用Selleck的Cisplatin发表文献692篇
产品质控
常与Cisplatin一起在实验中被使用的化合物
Vendetti FP, et al. Oncotarget. 2015 Dec 29; 6(42): 44289–44305.
Tsvetkova D, et al. Molecules. 2022;27(8):2466. Published 2022 Apr 11.
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| 相关靶点 | tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 凋亡分子化合物库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780) | Cell Cytotoxicity Assay | 0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM | 48 h | Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780). | 31057611 |
| Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63) | Cell cycle analysis | 2 μM | 48 h | Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines. | 31059083 |
| HCC cell lines HepG2 and Huh7 | Cell viability assay | 0-30 μM | 48 h | CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin. | 31056532 |
| Saos-2 cells | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | |||
| OHS-50 cells | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | |||
| SK-N-MC cells | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | |||
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生物活性
| 产品描述 | Cisplatin是一种无机铂络合物，在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy。在溶液中不稳定，请现配现用！铂类药物不建议用DMSO溶解，易失活！ | |
|---|---|---|
| 特性 | Cisplatin是最广泛使用的且最有力的化疗药物之一。不建议使用DMSO溶解。[7] | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cisplatin 通过与DNA相互作用形成DNA交联剂诱导细胞毒性，激活多条信号转导通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中对激活凋亡影响最大。[1] Cisplatin (30 μM) 处理 HeLa 细胞6小时，显著激活Erk，持续到随后的14个小时期间。Cisplatin 还具有有效的抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞死亡[2]。 Cisplatin可引起肾小管上皮细胞（RPTC）发生细胞凋亡，引起细胞收缩，使caspase 3活性提高50倍，磷脂酰丝氨酸外翻提高4倍，染色质凝集和DNA倍性分别提高5 和15倍。[4] Cisplatin (800 μM)处理 RPTC 4个小时，产生细胞坏死的典型特征。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 白血病 L1210/0 细胞 | ||
| 浓度 | 7 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 2 小时 | |||
| 方法 | L1210/0细胞培养在McCoy's 5A培养基中，培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone，在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养，细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况，进行细胞离心，洗涤一次，再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中，再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1％琼脂，生长2周，计算菌落数。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR |
|
20651982 | |
| Immunofluorescence | H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B |
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28993682 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26062553 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Cisplatin已被证实可有效作用于多种动物肿瘤模型，抑制肿瘤生长，包括头颈部肿瘤移植瘤，宫颈鳞状细胞癌移植瘤，睾丸癌移植瘤，卵巢癌移植瘤，乳腺癌移植瘤，结肠癌移植瘤，肝母细胞瘤移植瘤，等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在实验第一天和第七天静脉注射处理浆性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3，肿瘤生长抑制率 (TGI)分别为 77.5% 和85.1%。[6] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04915183 | Not yet recruiting | Hearing Loss|Head and Neck Cancer |
National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
January 12 2024 | Phase 3 |
| NCT06086288 | Not yet recruiting | Merkel Cell Carcinoma |
Fondazione IRCCS Istituto Nazionale dei Tumori Milano |
November 2023 | Phase 2 |
| NCT04402593 | Withdrawn | Relapsed Germ Cell Cancer|Cisplatin Induced Tinnitus |
Indiana University |
September 2023 | Not Applicable |
| NCT05946577 | Not yet recruiting | Head Cancer|Neck Cancer |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
July 2023 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 300.05 | 分子式 | Cl2H6N2Pt |
| CAS号 | 15663-27-1 | SDF | Download Cisplatin SDF |
| Smiles | [NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 4°C（避光） 粉末 | 此产品性质不稳定，需现配现用!建议您购买分装规格，或者在收到货后进行分装。 | |
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体外溶解度 |
DMF : 15 mg/mL Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?
回答：
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for cisplatin at up to 3mg/ml is recommended. it's a suspension and can be administrated via oral gavage.
