Cisplatin (NSC 119875)

目录号:S1166 别名: Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP 中文名称:顺铂

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Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。

Cisplatin (NSC 119875) Chemical Structure

CAS: 15663-27-1

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生物活性

产品描述 Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。
特性 Cisplatin是最广泛使用的且最有力的化疗药物之一。不建议使用DMSO溶解。[7]
靶点
DNA synthesis [1]
(Tumor cells)
体外研究

Cisplatin 通过与DNA相互作用形成DNA交联剂诱导细胞毒性,激活多条信号转导通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中对激活凋亡影响最大。[1] Cisplatin (30 μM) 处理 HeLa 细胞6小时,显著激活Erk,持续到随后的14个小时期间。Cisplatin 还具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞死亡[2]。Cisplatin可引起肾小管上皮细胞(RPTC)发生细胞凋亡,引起细胞收缩,使caspase 3活性提高50倍,磷脂酰丝氨酸外翻提高4倍,染色质凝集和DNA倍性分别提高5 和15倍。[4] Cisplatin (800 μM)处理 RPTC 4个小时,产生细胞坏死的典型特征。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63) NEe5ZppE\WyuIHP5Z4xmKGGwYXz5d4l{ MlnWNkDPxE1? Mo\hOFghcA>? M3XufmNqe3CuYYTpckB1emWjdH3lcpQhdWG{a3XkcJkhcW6lcnXhd4VlKHSqZTDHNk9OKHCxcIXsZZRqd25iaX6gZYxtKGOnbHygcIlv\XNw MofSQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzFyNUmwPFMoRjNzMEW5NFg{RC:jPh?=
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780) MWHD[YxtKEO7dH;0c5hq[2m2eTDBd5NigQ>? MoL5NE42NCBzLDCyMlUtKDVuIEGwMEAzOCxiYX7kJFUxKM7:TR?= MorlOFghcA>? NE\WRoJEd22kaX7heIlwdiCxZjDjbZNxdGG2aX6gZY5lKE2HSzDpcohq[mm2b4KgZ49jcW2ndHnubYIhMDFyIH7NLUBmdmijbnPld{Bk\WyuIHTlZZRpKGmwIITodoVmKG:4YYLpZY4h[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhMEF{N{iwMEBVV1ZvMUGySEwh[W6mIHPpd{1COjd6MDmu M2PLWlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzMEW3OlEyLz5|MUC1O|YyOTxxYU6=
HCC cell lines HepG2 and Huh7 M2X3W2NmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 Mkn6NE0{OCEQvF2= NY\SUXZSPDhiaB?= NG\JZZhETDF|MzugTGNEKGOnbHzzJIV5cGmkaYSgdoV{cXO2YX7j[UB1dyClaYPwcIF1cW5w NXn6SohbRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{GwOVY2OzJpPkOxNFU3PTN{PD;hQi=>
Saos-2 cells Mkf4dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFOjb4OtNkBk\Wyucx?= NVTWNVVCRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
OHS-50 cells Ml[4dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKE:KUz21NEBk\Wyucx?= Mn\ZQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
SK-N-MC cells NFHXdnpyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiU1utUk1OSyClZXzsdy=> M3yzVlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR 20651982 29541412 29228662 26715839
Immunofluorescence H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B 28993682 28105207 26715839
Growth inhibition assay Cell viability 26062553
体内研究

Cisplatin已被证实可有效作用于多种动物肿瘤模型,抑制肿瘤生长,包括头颈部肿瘤移植瘤,宫颈鳞状细胞癌移植瘤,睾丸癌移植瘤,卵巢癌移植瘤,乳腺癌移植瘤,结肠癌移植瘤,肝母细胞瘤移植瘤,等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在实验第一天和第七天静脉注射处理浆性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3,肿瘤生长抑制率 (TGI)分别为 77.5% 和85.1%。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

  • Cell lines: 白血病 L1210/0 细胞
  • Concentrations: 7 μg/mL
  • Incubation Time: 2 小时
  • Method:

    L1210/0细胞培养在McCoy's 5A培养基中,培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone,在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养,细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况,进行细胞离心,洗涤一次,再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中,再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1%琼脂,生长2周,计算菌落数。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 300.05
化学式

Cl2H6N2Pt

CAS号 15663-27-1
储存条件 2年 4°C(避光) 粉末

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

回答:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for cisplatin at up to 3mg/ml is recommended. it's a suspension and can be administrated via oral gavage.